Description
Инструкция
Применение в период беременности или кормления грудью
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Лекарственная форма
Таблетки, 10 штук в упаковке.
Состав
Действующее вещество: рофекоксиб; 1 таблетка содержит 50 мг рофекоксиба.
Вспомогательные вещества: бетациклодекстрин, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия метилпарабен (Е 219), натрия пропилпарабен (Е 217), тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала (тип А), краситель тартразин (Е 102), краситель бриллиантовый (голубой) (Е 133).
Фармакологическая группа
Нестероидные противовоспалительные средства. Коксибы.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Нестероидное противовоспалительное средство – высокоселективный ингибитор циклооксигеназы-2. Имеет обезболивающие, жаропонижающие, противовоспалительные свойства. ЦОГ-2 активируется в ответ на воспалительный процесс. Это приводит к синтезу и накоплению медиаторов воспаления, в частности простагландина Е2, что вызывает воспаление, отек и боль. Противовоспалительное действие рофекоксиба осуществляется за счет угнетения синтеза простагландинов путем ингибирования ЦОГ-2.
В терапевтических концентрациях рофекоксиб не подавляет циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1). Таким образом, он не влияет на простагландины, синтезируемые за счет активации ЦОГ–1, и вследствие этого не препятствует нормальным физиологическим процессам, связанным с ЦОГ–1 в тканях, особенно в желудке, кишечном тракте и в тромбоцитах.
Фармакокинетика.
Всасывание. При применении внутрь хорошо всасывается, биодоступность рофекоксиба в среднем составляет 93 %. При ежедневном приеме препарата 1 раз в сутки в дозе 25 мг максимальная концентрация (Смах) в плазме взрослых определяется примерно через 2 часа и составляет 0,305 мкг/мл.
Распределение. Примерно 85 % рофекоксиба связывается в организме с белками плазмы крови при концентрации 0,05 – 25 мкг/мл.
Метаболизм. Рофекоксиб метаболизируется в печени. Основные метаболиты не ингибируют ЦОГ-2.
Вывод. 72 % препарата выводится с мочой в виде метаболитов, 14 % ‒ с фекалиями. Плазменный клиренс при приеме препарата в дозе 25 мг 1 раз в сутки составляет приблизительно 120 мл/мин.
Показания к применению
- Остеоартрит.
- Ревматоидный артрит.
- Острый болевой синдром различного генеза.
- Альгодисменорея, зубная боль.
- В послеоперационном периоде по поводу хирургических вмешательств и в стоматологии.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к рофекоксиба и в других нестероидных противовоспалительных средств, другим компонентам препарата.
- Астма, особенно вызванная применением ацетилсалициловой кислоты.
- Активная язва или кровотечение желудочно-кишечного тракта, острый ринит, полипы носа, ангионевротический отек, крапивница или другие аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), включая ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) в анамнезе.
- Женщины репродуктивного возраста, которые могут забеременеть и не использующие эффективную контрацепцию.
- Нарушение функции печени тяжелой степени (уровень альбумина в сыворотке крови.
- Лечение онкологических больных и пациентов, относящихся к группе повышенного риска со стороны сердечно-сосудистой системы (перенесенными инфарктами, инсультами, артериальной гипертензией (III в), прогрессирующими клиническими формами атеросклероза).
Противопоказано применять у пациентов старше 65 лет.
Способ применения и дозы
Применять внутрь взрослым.
При лечении болевого синдрома и первичной дисменореи рекомендуемая доза Денебола — 50 мг 1 раз в сутки, последующие дозы — 25 мг или 50 мг 1 раз в сутки в случае необходимости. Максимальная суточная доза — 50 мг. Лечение проводить до исчезновения острого болевого синдрома, но не более 2 недель.
Остеоартрит и ревматоидный артрит: рекомендуемая начальная доза рофекоксиба — 12,5 мг 1 раз в сутки, которую можно увеличить до 25 мг 1 раз в сутки, что является максимальной рекомендованной суточной дозой. Назначать курсы по 4-6 недель.
Денебол применять независимо от приема пищи.
Побочные реакции
Кардиальные расстройства: застойная сердечная недостаточность, отеки нижних конечностей, нарушения мозгового и коронарного кровообращения, боль за грудиной, внутричерепное кровоизлияние с летальным исходом, кровоизлияние в глаз, окклюзия артерий или вен сетчатки, инсульт, инфаркт миокарда, нарушения ритма сердечных сокращений (брадикардия, мерцательная аритмия, появление преждевременного желудочкового комплекса, тахикардия), острая сердечная недостаточность, внезапная остановка сердца, эмболия легочной артерии, нестабильная стенокардия, отек легких.
Со стороны сосудов: артериальная гипертензия.
Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, отек легких, аллергический ринит, васкулит, анафилактический шок, анафилаксия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, в т.ч. высыпания эритематозного типа, буллезные высыпания, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, фоточувствительность, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, атопический дерматит, зуд, екхимоз, алопеция.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, изжога, дискомфорт/боль в эпигастральной области, тошнота; афтозный стоматит, язвы желудка, кишечника; желудочно-кишечное кровотечение. Может возникнуть диарея, метеоризм, рвота, дисфагия, запор, отрыжка, гастрит, обострение воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта, перфорация желудка/кишечника, эзофагит, мелена, панкреатит, колит/обострение колита.
Со стороны гепатобилиарной системы: увеличение активности АЛТ, АСТ; иногда – гепатит, в т.ч. молниеносный, печеночная недостаточность, некроз печени.
Со стороны дыхательной системы и органов средостения: инфицирование верхних дыхательных путей, синуситы, бронхиты, гриппоподобные симптомы, фарингит, ринит, кашель, одышка, бронхоспазм.
Неврологические расстройства: сонливость, ослабление скорости мышления, головокружение, головная боль, беспокойство, депрессия. Иногда возникает гиперестезия (парестезия), бессонница, истощение, утомляемость, асептический менингит, бред, судороги ног, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации, атаксия, изменение вкусовых ощущений, обострение эпилепсии, агевзия, аносмия.
Со стороны органов зрения: может возникнуть нечеткость зрения, конъюнктивит.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: (отит, звон в ушах).
Со стороны почек и мочевыделительной системы: почечная недостаточность, повышение уровня креатинина, повышение уровня азота мочевины крови, интерстециальный нефрит, гипонатриемия, инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения.
Другое: артралгия, миозит, нарушения менструального цикла, гиперкалиемия.
Передозировка
Не было выявлено признаков передозировки. Назначение дозы 1 раз в сутки рофекоксиба 1000 мг здоровым участникам исследования и многократные дозы 250 мг/сутки в течение 14 дней не выявили серьезной токсичности, возможно усиление проявлений побочных реакций.
Лечение. В случае передозировки необходимо применять общепринятые меры поддержки –клинический контроль и симптоматическое поддерживающее лечение. Рофекоксиб не выделяется с кровью при гемодиализе.
Применение в период беременности или кормления грудью
В период беременности или кормления грудью препарат противопоказан. При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.
Дети
Не применять детям.
Особенности применения
Запрещено превышать рекомендуемые дозы. Максимальная суточная доза – 50 мг.
У пациентов, которые применяли ЦОГ-2, наблюдались осложнения со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта (перфорации, язвы или кровотечения), в некоторых случаях с летальным исходом. Рекомендовано с осторожностью применять препарат пациентам, которые при применении НПВП имеют самый высокий риск развития осложнений со стороны ЖКТ. К такой группе пациентов относятся пациенты пожилого возраста, пациенты, которые одновременно принимают любой другой НПВП или ацетилсалициловую кислоту, или пациенты с такими заболеваниями ЖКТ, как язва и желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе.
Наблюдается дальнейший рост риска возникновения побочных эффектов ингибиторов ЦОГ-2 со стороны ЖКТ (язвы или другие осложнения) при одновременном применении высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2 и ацетилсалициловой кислоты (даже в низких дозах). В длительных клинических исследованиях ингибиторов ЦОГ-2 значимое различие в безопасном применении для ЖКТ между селективными ингибиторами ЦОГ-2 + ацетилсалициловая кислота по сравнению с НПВП + ацетилсалициловая кислота не доказана.
Следует избегать одновременного применения рофекоксиба и НПВС, за исключением ацетилсалициловой кислоты.
Поскольку риски для сердечно-сосудистой системы вследствие приема селективных ингибиторов ЦОГ-2 повышаются с увеличением дозы и продолжительности лечения, при возможности следует применять короткие курсы терапии и минимальные эффективные дозы. Следует периодически оценивать потребность пациента в облегчении симптомов и реакции на терапию, особенно у пациентов с остеоартритом.
При комбинированной терапии с антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время. Не применять как средство профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не заменяют ацетилсалициловую кислоту в профилактике сердечно-сосудистых тромбоэмболических заболеваний, поскольку они не имеют антиагрегантних свойств. Поэтому не следует прекращать антиагрегантную терапию.
Как и при применении других препаратов, способных подавлять синтез простагландинов, у пациентов, которые применяют рофекоксиб, наблюдалась задержка жидкости и отеки. Поэтому рофекоксиб следует применять с осторожностью пациентам, имеющим в анамнезе сердечную недостаточность, дисфункцию левого желудочка или артериальной гипертензией, а также пациентам с существующими отеками любой другой этиологии, поскольку ингибирование простагландинов может привести к ухудшению функции почек и задержке жидкости. Также следует с осторожностью назначать рофекоксиб пациентам, которые принимают диуретики или имеющих другие причины для развития гиповолемии.
Как и все НПВП, рофекоксиб может приводить к развитию артериальной гипертензии (АГ) или ухудшение течения уже существующей АГ, а также способствовать росту частоты возникновения сердечно-сосудистых осложнений. Следует тщательно контролировать артериальное давление в начале применения рофекоксиба и в течение всего курса лечения.
Нарушение функции почек или печени и особенно нарушения функции сердца с большой вероятностью могут развиваться у пациентов пожилого возраста, поэтому во время лечения рофекоксибом они должны находиться под постоянным наблюдением врача.
Пациентам с наличием значительных факторов риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, пациентам с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курильщикам) рофекоксиб назначать только после тщательной оценки соотношения «польза-риск».
Рофекоксиб, как и другие НПВП, может токсически воздействовать на почки. Пациенты с нарушенной функцией почек, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени и пациенты пожилого возраста относятся к группе повышенного риска развития почечной токсичности. Во время применения рофекоксиба состояние таких пациентов следует постоянно контролировать.
У пациентов с повышенным риском нарушения почечной перфузии применение рофекоксиба, который ингибирует синтез простагландинов, может привести к уменьшению почечного кровотока и ухудшению функции почек. Наибольшая вероятность такого действия наблюдается у пациентов с наличием в анамнезе тяжелых нарушений функции почек, сердечной недостаточности, цирроза печени. У больных с нарушенной функцией почек и печени, сердечной недостаточностью, в течение всего курса лечения необходимо контролировать функцию почек (клиренс креатинина, общую секрецию). У пациентов со значительной дегидратацией до начала терапии рекомендуется провести регидратацию.
Препарат может маскировать лихорадку и другие признаки воспаления, могут быть проявлениями инфекции, что необходимо учитывать при назначении рофекоксиба пациентам, которые употребляют его при инфекционных заболеваниях.
При применении рофекоксиба сообщалось о некоторых случаях тяжелых печеночных реакций, включая молниеносные гепатиты (некоторые с летальным исходом), некроз печени и печеночную недостаточность (некоторые с летальным исходом или требующие трансплантации печени).
Если на протяжении лечения у пациента ухудшится функция любой системы органов, указанных выше, следует провести соответствующие мероприятия и рассмотреть возможность прекращения лечения рофекоксибом.
Рофекоксиб подавляет CYP2D6, поэтому может потребоваться снижение дозы препаратов, доза которых подбирается индивидуально и которые метаболизируются с помощью CYP2D6, хотя он не является мощным ингибитором этого фермента.
Пациентам с низким уровнем метаболизма CYP2C9 следует лечиться с осторожностью.
При применении рофекоксиба очень редко сообщалось о серьезных реакциях со стороны кожи (некоторые – с летальным исходом), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск развития этих реакций приходится на начальный этап лечения. У пациентов, принимающих рофекоксиб, сообщалось о развитии серьезных побочных реакций гиперчувствительности (анафилактический шок и ангионевротический отек). При первых проявлениях сыпи на коже, повреждения слизистой оболочки или других проявлениях повышенной чувствительности применение рофекоксиба следует прекратить.
У пациентов, которые одновременно применяют варварин, наблюдались случаи серьезного кровотечения. Рофекоксиб вместе с варфарином или другими антикоагулянтами для перорального применения следует применять с осторожностью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В период лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и выполнения работы, требующей повышенного внимания и быстрой реакции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
НПВП способны снижать эффект диуретиков и гипотензивных средств. Что касается применения НПВП, риск возникновения острой почечной недостаточности, обычно обратимой, может повышаться у некоторых пациентов с нарушением функции почек (например у пациентов с дегидратацией или у пациентов пожилого возраста), при применении комбинации НПВП, включая рофекоксиб, вместе с ингибиторами АПФ или антагонистами рецептора ангиотензина II. Поэтому препараты в такой комбинации следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам необходимо проводить адекватную гидратацию. Следует тщательно контролировать функцию почек после начала применения комбинации препаратов и периодически проводить повторный контроль.
Считается, что одновременное применение НПВП и циклоспорина или такролимуса усиливает нефротоксический эффект последних. При одновременном применении рофекоксиба и любого из вышеупомянутых препаратов следует контролировать функцию почек.
Рофекоксиб можно применять с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты, но он не замещает последнюю в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. Существует повышенный риск образования язв или других желудочно-кишечных осложнений при одновременном применении высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2 и низких доз ацетилсалициловой кислоты по сравнению с монотерапией высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2.
Повышает концентрацию метотрексата в плазме крови на 23 %. Снижает эффективность гипотензивной терапии ингибиторами АПФ. При одновременном применении с антикоагулянтами возможно повышение протромбинового времени.
Рифампицин, рифамицин снижают концентрацию рофекоксиба в плазме крови на 50 %. Не влияет в значительной степени на фармакокинетику преднизолона, гормональные контрацептивы для приема внутрь (етиніл эстрадиол, норетиндрол), дигоксина, антацидов, циметидина, кетоконазола.
Препарат не следует применять одновременно с гемостатиками, а также препаратами, которые повышают АД.
Возможно повышение АД при применении одновременно с препаратами и пищевыми продуктами, которые содержат кофеин.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.
Категория отпуска
По рецепту.
Денебол (Рофекоксиб) таблетки 50 мг N10 Мили Хелскер (Великобритания). Москва, Санкт-Петербург, Екатеринбург, Красноярск, Новосибирск, Самара, Тюмень, Челябинск, Саратов, Иркутск.
Наличие, цену проверяйте, нажимая кнопку «Подробнее / Узнать наличие и цену в центрах бронирования».
Reviews
There are no reviews yet.