Description
Современные данные медицинских исследований указывают на увеличение пациентов с различными нарушениями в работе нижних мочевых путей, особенно связанных с возрастными изменениями. Симптомы могут проявляться достаточно неожиданно и в неудобном месте, что конечно проблематично для больного. Поэтому важно решать проблему, а не оставлять её без внимания.
Самым популярным методом лечения гиперактивности мочевого пузыря является медикаментозная терапия, позволяющая индивидуально подобрать схему лечения. В лечении наиболее часто применяют антихолинергические препараты. Новое лекарство, которое недавно появилось на фармрынке – Товиаз на базе Фезотеродина. Действие медикамента направлено на расслабление гладких мышц, что снижает периодичность мочеиспусканий.
Применение и дозировка. Товиаз применяют при симптоматическом лечении гиперактивности мочевого пузыря. Принимают раз в сутки, начально по 4мг. Лечение препаратом Товиаз одобрено только для взрослых пациентов.
Важно знать. Эффективность терапии усиливается при комплексном лечении, дополнительно используя физические и психологические методы.
Товиаз (Фезотеродин) купить лучше после консультации специалиста.
Инструкция
Форма выпуска, упаковка и состав Фезотеродин
Клинико-фармакологическая группа:
Фармако-терапевтическая группа:
Показания препарата Фезотеродин
Применение при беременности и кормлении грудью
Форма выпуска, упаковка и состав Фезотеродин
| Таблетки пролонгированного действия | 1 таб. |
| фезотеродин | 8 мг |
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
Препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей
Фармако-терапевтическая группа:
Средство лечения нефролитиаза
Фармакологическое действие
Конкурентный ингибитор м-холинорецепторов. После приема внутрь фезотеродин быстро и интенсивно гидролизуется при участии неспецифических эстераз с образованием активного метаболита 5-гидроксиметил толтеродина, который определяет м-холинолитическую активность фезотеродина.
Активация постганглионарных парасимпатических м-холинорецепторов гладких мышц мочевого пузыря индуцирует сокращение детрузора. Фезотеродин ингибирует указанные рецепторы в мочевом пузыре, что, как предполагается, что приводит к развитию соответствующих фармакологических эффектов.
Показано, что клиническое применение фезотеродина увеличивает объем мочевого пузыря к моменту первого сокращения детрузора и увеличивает емкость мочевого пузыря. Эти эффекты усиливаются пропорционально увеличению дозы.
Фармакокинетика
После приема внутрь фезотеродин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидролиза при участии неспецифических эстераз с образованием активного метаболита 5-гидрокситолтеродина, поэтому фезотеродин не определяется в плазме. Биодоступность активного метаболита составляет 52%. После однократного или многократного приема внутрь в дозах от 4 мг до 28 мг, концентрация активного метаболита в плазме возрастает пропорционально дозе. Cmax в плазме достигается приблизительно через 5 ч.
После многократного приема внутрь кумуляция не наблюдается.
Cmax и AUC активного метаболита увеличиваются пропорционально дозе и у лиц с быстрым CYP2D6-метаболизмом значения этих параметров меньше, чем у лиц с медленным CYP2D6-метаболизмом.
Связывание активного метаболита с белками плазмы составляет около 50%, преимущественно с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином. При в/в инфузии активного метаболита Vd в равновесном состоянии составляет 169 л.
Активный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму в печени с образованием карбокси-, карбокси-N-дезизопропил- и N-дезизопропилметаболитов двумя главными путями при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A4. Ни один из этих метаболитов не имеет значения для развития м-холинолблокирующей активности фезотеродина.
Конечный T1/2 составляет составляет приблизительно 7 ч. Выводится с мочой в виде активного метаболита (70%), карбоксиметаболита (34%), карбокси-N-дезизопропилметаболита (18%) и N-дезизопропилметаболита (1%), с калом — в небольшом количестве (7%).
Показания препарата Фезотеродин
Лечение гиперактивного мочевого пузыря при наличии симптомов острого недержания мочи с необходимостью срочного и частого мочеиспускания.
Режим дозирования
Принимают внутрь.
Рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг 1 раз/сут. В зависимости от эффективности и переносимости дозу можно увеличить до 8 мг 1 раз/сут.
Не следует превышать дозу 4у мг/сут у пациентов с нарушением функции почек при КК < 30 мл/мин; у пациентов, получающих сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол и кларитромицин.
Не рекомендуется применять фезотеродин у пациентов с нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью).
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, повышение активности АЛТ и АСТ; в единичных случаях – синдром раздраженного кишечника.
Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевых путей, дизурия, задержка мочи.
Со стороны дыхательной системы: кашель, сухость глотки.
Со стороны органа зрения: сухость глаз, затуманенное зрение.
Со стороны костно-мышечной системы: боли в спине.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: кожная сыпь, зуд.
Аллергические реакции: ангионевротический отек с обструкцией дыхательных путей, отек лица, крапивница.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация; в единичных случаях – пролонгирование интервала QTcна ЭКГ.
Общие реакции: периферические отеки.
Противопоказания к применению
Задержка мочи, задержка эвакуации пищи из желудка, неконтролируемая закрытоугольная глаукома, повышенная чувствительность к фезотеродину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения фезотеродина при беременности и в период лактации не проводилось.
Не рекомендуется применять фезотеродин при беременности и в период лактации (грудного вскармливания), за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Неизвестно, выделяется ли фезотеродин с грудным молоком у человека.
Особые указания
При развитии ангионевротического отека фезотеродин следует отменить и немедленно начать соответствующую терапию. В некоторых случаях ангионевротический отек развивается после первой дозы.
С осторожностью следует применять фезотеродин у пациентов с клинически значимым сужением выхода из мочевого пузыря, т.к. существует риск задержки мочи; у пациентов с уменьшением моторики ЖКТ (например, при тяжелом запоре); у пациентов, получающих лечение по поводу закрытоугольной глаукомы, и только в случаях, когда ожидаемая польза терапии превышает возможный риск; у пациентов с миастенией.
Следует контролировать состояние пациентов для выявления симптомов антихолинергических эффектов со стороны ЦНС, особенно в начале лечения и после увеличения дозы. При развитии подобных эффектов можно уменьшить дозу или отменить фезотеродин.
Не рекомендуется применять фезотеродин у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. у данной категории пациентов фезотеродин не изучен.
Не рекомендуется применять фезотеродин в дозе более 4 мг у пациентов, получающих сильные ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, итраконазол, кларитромицин).
При одновременном применении с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, с эритромицином, флуконазолом, дилтиаземом, верапамилом и грейпфрутовым соком) коррекция дозы фезотеродина не требуется.
Влияние слабых ингибиторов изофермента CYP3A4 (например, циметидина) в клинических исследованиях не изучалось, однако следует ожидать некоторого фармакокинетического взаимодействия, хотя и менее выраженного, чем при применении с умеренными ингибиторами CYP3A4.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, у которых после приема фезотеродина возникает головная боль, головокружение или сонливость следует воздержаться от вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении фезотеродина с другими м-холиноблокаторами, которые вызывают сухость во рту, запоры, задержку мочи и другие антихолинергические эффекты, возможно повышение частоты и/или тяжести таких эффектов. Антихолинергические средства способны нарушать абсорбцию при одновременном применении с некоторыми препаратами в связи с антихолинергическим действием на моторику ЖКТ.
Фезотеродин в дозах более 4 мг не рекомендуется применять у пациентов, получающих сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол и кларитромицин. При одновременном применении кетоконазола и фезотеродина происходит увеличение Cmax и AUC 5-гидроксиметил толтеродина, активного метаболита фезотеродина, почти в 2 раза.
Умеренные ингибиторы CYP3A4 не оказывают клинически значимого эффекта на фармакокинетику фезотеродина. При одновременном применении с умеренными ингибиторами CYP3A4 (например, эритромицином, флуконазолом, дилтиаземом, верапамилом и грейпфрутовым соком) коррекция дозы не требуется.
При одновременном применении фезотеродина в дозе 8 мг и индуктора CYP3A4 рифампина в дозе 600 мг 1 раз/сут Cmax и AUC активного метаболита фезотеродина уменьшается приблизительно на 70% и 75% соответственно, при этом T1/2 активного метаболита не меняется.
У лиц с пониженным CYP2D6-метаболизмом при максимальном ингибировании CYP2D6 Cmax и AUC активного метаболита фезотеродина увеличивается в 1.7 и 2 раза соответственно. При одновременном применении с ингибиторами CYP2D6 коррекция дозы не требуется.
Товиаз (Toviaz, Fesoterodinum, Фезотеродин) табл. 8мг №28 Pfizer. Москва, Санкт-Петербург, Екатеринбург, Красноярск, Новосибирск, Самара, Тюмень, Челябинск, Саратов, Иркутск.
Наличие, цену проверяйте, нажимая кнопку «Подробнее / Узнать наличие и цену в центрах бронирования».
Reviews
There are no reviews yet.