Нольпаза 40мг лиофилизат для приг. раствора для инъекций №5 флаконы

Description

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

НОЛЬПАЗА
Торговое название
Нольпаза

Международное непатентованное название
Пантопразол

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 40 мг

Состав

Один флакон содержит
активное вещество – натрия пантопразола 42.3 мг эквивалентнопантопразолу 40.0 мг,
вспомогательные вещества: маннитол для парентеральногоиспользования, натрия цитрат дигидрат, 1 М раствор натрия гидроксида, вода дляинъекций.

Описание

Лиофилизованная однородная пористая масса белого или почтибелого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоязвенные средства и препараты, применяемые пригастроэзофагеальном рефлюксе, ингибиторыпротонной помпы

Код АТС А02BC02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика не меняется после однократного илиповторного ведения. В диапазоне доз 10 мг – 80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной как послеперорального приема, так и послевнутривенного введения.

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляетприблизительно 98 %. Объем распределения – приблизительно 0.15 л/кг.Пантопразол, в основном, метаболизируется в печени. Основной путьметаболизма-деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей коньюгацией ссульфатом, другие пути метаболизма включают окисление CYP3A4.

Период полувыведения составляет приблизительно 1 час, иклиренс – приблизительно 0.1 л/ч/кг. Из-за специфического связыванияпантопразола к протонным насосам париетальной клетки период полувыведения не соответствует с намного более длительной продолжительностьюдействия (подавление выделения желудочной кислоты). Почечное выведениепредставляет главный путь выделения (приблизительно 80 %) для метаболитовпантопразола; остальные (20%) выделяются фекалиями. Главный метаболит, которыйобнаруживается в плазме крови и в моче – десметилпантопразол, которыйсвязывается с сульфатом. Период полувыведения главного метаболита(приблизительно 1.5 часа) немного дольше, чем пантопразола.

Пациентам с ослабленной почечной функцией не требуетсяуменьшения дозы пантопразола (включая пациентов, находящихся на диализе).

Хотя главныйметаболит имеет умеренно отсроченный период полураспада (2-3 часа), выделениепроисходит быстро, и таким образом, накапливания не происходит. Хотя дляпациентов с циррозом печени (классы A и В) время полувыведения увеличивается до 7- 9 часов и значение AUC (площадь по кривой«концентрация время) увеличивается до 5- 7, максимальная плазменная концентрация увеличивается немного (в 1.5 раза, посравнению со здоровыми добровольцами). Небольшое увеличение AUC и Сmax у пожилых пациентов по сравнению смолодыми также клинически не важно.

Фармакодинамика
Нольпаза- замещенный бензимидазол, который подавляетвыделение соляной кислоты в желудке определенной блокадой париетальных клетокпротонными насосами.

Пантопразол преобразуется в активную форму в окружающейкислой среде в париетальных клетках, гдеон ингибирует фермент H+/ K+ АТФазу, то есть на заключительнойстадии образования соляной кислоты в желудке. Ингибирование зависит от дозы и затрагивает основное истимулированное выделение кислоты. У большинства пациентов прекращениесимптомов достигается в течение 2-х недель. Как и другие ингибиторы протоннойпомпы и ингибиторы рецептора H2, терапия пантопразолом уменьшает кислотность вжелудке и, таким образом, увеличивает гастрин пропорционально снижению кислотности. Увеличение гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывается с ферментом,отдалённым от клеточного рецептора, вещество может действовать на выделение соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами(ацетилхолин, гистамин, гастрин).

Действие не зависит от перорального или внутривенного способа применения препарата.

Показания к применению

– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе ассоциированная с Helicobacter pylori
– гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) I – IV стадии
– эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)
– синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния,характеризующиеся патологической желудочной гиперсекрецией
– лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация)

Способ применения и дозы

Препарат должен приниматься по назначению врача.

Внутривенное введение Нольпазы рекомендуют только при неадекватности

перорального приема лекарства. Доступны данные внутривенного использования препарата в течение не более 7 дней. Поэтому, как только становится возможной пероральная терапия, внутривенный прием Нольпазы следует прекратить и начать пероральный прием 40 мг пантопразола в виде таблеток.

Язва желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюксный эзофагит

Рекомендуемая доза – одна ампула Нольпазы (40мг) в деньвнутривенно.

Эрадикация Helicobacter pylori

В комбинации с антибактериальной терапией назначают по 40 мг2 раза в сутки в течение 7 дней. Поддерживающая терапия – 20 – 40 мг 1 раз всутки в течение 2-3 недель.

Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки,связанные с приемом НПВП

По 40-80 мг в сутки. Курс лечения не менее 4 недель.

Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния

При долговременном лечении пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями,следует начать прием Нольпазы с ежедневной дозы 80 мг внутривенно. После этого дозировка может быть увеличена или уменьшена, если это необходимо, по результатам анализа уровня кислотности желудочного сока. При дозировке выше 80мг ежедневно, доза должна приниматься два раза в день. Временное увеличение дозировки Нольпазы выше 160 мг возможно, но не должно применяться дольше, чем необходимо для соответствующего контроля кислотности. В случае, если требуется быстрый контроль кислотности,стартовая доза 2 х 80 мг пантопразола внутривенно достаточна для уменьшения выделения кислоты в целевом диапазоне (<10 мЭкв/ч) в течение одного часа у большинства пациентов.

Печеночная недостаточность:
Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью неследует превышать ежедневную дозу пантопразола 20 мг (половина ампулы пантопразола 40 мг.

Почечная недостаточность
Нет необходимости дополнительной регулировки дозы дляпациентов с ослабленной почечной функцией.

Пожилые пациенты
Нет необходимости регулировки дозы для пожилых пациентов

Способ приготовления раствора:
Для приготовления раствора для внутривенных инъекций сухоевещество во флаконе растворяют в 10 мл физиологического (0.9 %) растворанатрия хлорида. Готовый раствор может быть использован внутривенно струйно или после смешивания с 100 млфизиологического раствора натрия хлорида (0.9%) или 5 % раствора глюкозы – внутривенно капельно, через 2-15 мин после приготовления.

Приготовленный раствор должен быть использован в течение 12часов после приготовления.

Побочные действия
Нечасто (менее 1 из100):
– расстройства сна
– головная боль, головокружение
– расстройства желудка: тошнота, рвота, вздутие живота,запоры, сухость во рту, боли идискомфорт
– увеличение ферментов печени (трансаминазы,гамма-глутаминтрансферазы)
– высыпания,экзантема, внезапная сыпь, зуд
– астения, утомляемость, дискомфорт

Редко( менее 1 из 1000):
– гиперчувствительность (включая анафилактические реакции и анафилактический шок)
– гиперлипидемия и увеличение липидов (триглицериды, холестерол), изменение веса
– депрессия (все осложнения)
– расстройства зрения/расфокусированное зрение
– увеличение билирубина
– крапивница/ ангиоэдема артралгия, миальгия гинекомастия

увеличение температуры тела, периферический отек

Очень редко(менее 1 из 10 000):
– тромбоцитопения, лейкопения
– нарушения ориентации (и все осложнения)

Единичные случаи (не установлена связь их с применением препарата):
– гипонатриемия
– галлюцинации: спутанность сознания (особенно у предрасположенных пациентов, а так же осложнения существующих симптомов)
– повреждение клеток печени, разлитие желчи, недостаточность клеток печени
– синдром Стивена-Джонсона, синдром Лайелла, полиморфнаяэритема, светочувствительность
– интерстициальный нефрит

Противопоказания

– повышенная чувствительность к активному веществу,замененный бенз-имидазол, или клюбому из вспомогательных веществ.
тяжелая почечная недостаточность одновременное применение с атазанавиром

Лекарственные взаимодействия
Воздействие пантопразола на абсорбцию других лекарственных продуктов
Из-за глубокого и длительного ингибирования выделения желудочного сока пантопразол может снижать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка, например, некоторые азольные фунгициды, такие как кетоконазол,интраконазол, позаконазол и другие лекарства, такие как эрлотиниб.
Препараты для лечения ВИЧ (атазанавир)
Одновременный прием атазанавира и других препаратов для лечения ВИЧ, всасывание которых зависит от значения pH, сингибиторами протонной помпы, может привести к существенному снижению биодоступности таких препаратов для лечения ВИЧ и может оказать влияние на эффективность этих лекарств. Поэтому, совместная терапияингибиторов протонной помпы с атазанавиром не рекомендуется.
Антикоагулянты кумарина (фенпрокоумон или варфарин)
У пациентов, принимающих антикоагулянты кумарина (например, фенпрокоумон иливарфарин), рекомендуется проводить контроль протромбинового времени/INR (InternationalNormalised Ratio) в начале лечения,завершении или во время нерегулярного использования Нольпазы.

Другие взаимодействия
Пантопразол экстенсивно усваивается в печени через системуфермента цитохрома P450. Главный путь метаболизма – деметилирование CYP2C19, адругие пути метаболизма включают окисление CYP3A4.

Исследования взаимодействия с такими препаратами как карбамазепин, диазепам, глибенкламид,нифедипин и пероральные противозачаточные средства, содержащие левоноргестрел иэтинил эстрадиол, которые имеют такой же путь метаболизма, показалиотсутствие клинически значимыхвзаимодействий.

Пантопразол не воздействует на активные вещества,метаболизирующихся с помощью CYP1A2 (таких как кофеин, теофиллин), CYP2C9(такие как пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (такой как метопролол), CYP2E1

(такой как этанол) или не участвует в абсорбции дигоксина,связанное с p-гликопротеином.

Не было также никаких взаимодействий с нейтрализующимикислоту средствами, которые принимались одновременно.

Исследования взаимодействия совместного приема пантопразолас соответствующими антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин) показали отсутствие клинически значимых взаимодействий.

Особые указания

При наличии тревожных симптомов
При наличии любого тревожного симптома (например, существенная непреднамеренная потеря веса, текущая рвота, дисфагия,рвота кровью, анемия или мелена), при наличии или подозрении на язву желудка,должна быть исключена злокачественная опухоль, поскольку прием может облегчить симптомы и задержать постановку диагноза. Если симптомы сохраняются несмотря на соответствующее лечение, следует продолжить дальнейшие исследования.

Печеночная недостаточность
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью во время лечения следует контролировать уровень печеночных ферментов. В случае повышения ферментов печени, прием пантопразола внутривенно следует прекратить.

Совместное лечение с атазанавиром
Не рекомендуется совместный прием атазанавира с ингибиторамипротонной помпы. Если комбинация атазанавира с ингибитором протонной помпыпризнана неизбежной, рекомендуется строгий клинический контроль (например, вирусная нагрузка) в комбинации с увеличением дозы атазанавира до 400 мг с 100 мг ритонавира. Ежедневная доза не должна быть выше 20 мг.

Желудочно-кишечные инфекции, вызванные бактериями

Нольпаза, как все ингибиторы протонного насоса (ИПН),увеличивает количество бактерий, обычно существующие в верхнем желудочно-кишечном тракте. Прием пантопразола может несколько увеличить риск желудочно-кишечных инфекций, вызванных бактериями (например, Salmonella и Campilobacter).

Натрий
Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг)натрия в каждой дозе, то есть фактически”свободен от натрия”.

Применение в педиатрии
Данных о применении препарата Нольпазау детей младше 12 летне имеется.

Беременность и период лактации
Нет никаких адекватных данных об использовании Нольпазы при беременности. Нольпаза не должен применяться во время беременности, если нет необходимости.

Нольпаза выделяется в грудное молоко. Лактацию на периодлечения препаратом прекращают.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видамидеятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций,следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат(в связи с возможностью развития головокружения и расстройства зрения).

Передозировка

Данные о передозировке отсутствуют.

Форма выпуска и упаковка
По 40 мг помещают во флаконы бесцветного стекла. Флаконы закупоривают пробкой из хлорбутила серого цвета для лиофилизованных препаратови алюминиевой крышкой с flip-off желтогоцвета.

По 1, 5, 10 или 20 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей в месте!

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Срок хранения
2 года