Описание
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: домперидон 10 мг,
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, метилпара-гидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, магния стеарат.
Белые или почти белые круглые таблетки с риской на одной стороне и с гравировкой «Medley» на другой
Фармакотерапевтическая группа
Стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта
Код АТХ А03FA03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Домперидон быстро абсорбируется при приеме внутрь натощак. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается примерно в течении 30 мин. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени.
Биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, но больным с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) следует принимать домперидон за 15-30 мин до еды. Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона.
Распределение
При пероральном приеме домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. Cmax в плазме через 90 мин после приема, равная 21 нг/мл, после 2-недельного приема по 30мг/сут, была почти такой же, как после приема первой дозы (18 нг/мл).
Домперидон на 91-93% связывается с белками плазмы. Концентрации домперидона в грудном молоке кормящих женщин в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме.
Метаболизм
Препарат метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования. При метаболизме препарата CYP3A4 является основным изоферментом системы цитохрома P450, участвующим в процессе N-дезалкилирования домперидона, тогда как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2Е1 участвуют в процессе ароматического гидроксилирования домперидона.
Выведение
Выводится в неизмененном виде с калом – 10% и с мочой – приблизительно 1%. Период полувыведения (T1/2) из плазмы после приема разовой дозы составляет 7-9ч .У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 увеличивается до 20,8 ч.
Фармакодинамика
Противорвотный препарат, стимулятор моторики желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Домперидон – антагонист допамина, обладающий, аналогично метоклопрамиду и некоторым нейролептикам, противорвотными свойствами. Однако, в отличие от этих лекарственных препаратов, домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов.При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка – выход жидких и полутвердых фракций у здоровых людей и твердых фракций у больных, у которых этот процесс был замедлен, и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.
Показания к применению
– тошнота, рвота, комплекс диспепсических симптомов, обусловленных
замедленным опорожнением желудка, гастроэзофагеальным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения желудка, отрыжка, метеоризм, изжога)
тошнота и рвота функционального или органического генеза (в т.ч. при инфекциях, погрешностях в диете, лекарственной или лучевой терапии)
тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина (леводопа и бромокриптин).
Способ применения и дозы
Взрослым назначают по 10 – 20 мг (1-2 таблетки) 2 – 3 раза в день за 30 мин до еды.
Детям в возрасте от 6 лет до 12 лет ( с массой тела более 35 кг) назначают в дозе 0,2 – 0,4 мг/кг веса (5 мг – ½ таблетки , 10 мг – 1 таблетка), 2 – 3 раза в день за 30 минут до еды или при необходимости перед сном.
Продолжительность курса терапии устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента.
При повторном назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции почек кратность приема не должна превышать 1-2 раза в течение дня.
Побочные действия
редко
– спазмы кишечника, сухость во рту, жажда, диарея
– повышение уровня пролактина в плазме крови; галакторея, гинекомастия, аменорея
очень редко
– экстрапирамидные расстройства, головная боль, нервозность
– сыпь, крапивница
– удлинение интервала QT,желудочковые аритмии
Противопоказания
– повышенная чувствительность к препарату
– желудочно-кишечное кровотечение
– непроходимость желудка или кишечника
– перфорация желудка или кишечника
– пролактин-секретирующая опухоль гипофиза
– одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QTc (флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин)
– наследственная непереносимость галактозы, лактозы, синдром мальабсорбции, глюкоземия, галактоземия
– детский возраст до 12 лет (с массой тела <35 кг)
– беременность и период лактации.
Лекарственные взаимодействия
Одновременный прием препарата с опиоидными анальгетиками и антихолинергическими препаратами может нейтрализовать действие Мотинорма.
При одновременном применении с Мотинормом антацидные и антисекреторные препараты снижают его биодоступность.
При одновременном применении с Мотинормом лекарственных препаратов, значительно ингибирующих фермент СYРЗА4 (противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, антидепрессант нефазодон) может наблюдаться повышение уровня домперидона в плазме.
Домперидон не влияет на уровень парацетамола в крови.
Мотинорм может снижать биодоступность дигоксина, доза которого должна быть отрегулирована.
Мотинорм может влиять на абсорбцию применяемых одновременно внутрь препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или покрытых кишечнорастворимой оболочкой.
Фенотиазин при одновременном приеме с препаратом может вызвать экстрапирамидные симптомы.
Одновременный прием бромокриптина с Мотинормом приводит к гиперпролактинемии.
Особые указания
С осторожностью назначают препарат пациентам с выраженными нарушениями функции печени. При длительном применении препарата необходимо регулярное медицинское наблюдение.
Быстрое продвижение пищи по желудочно-кишечному тракту вызывает необходимость в коррекции дозирования инсулина у диабетиков.
У больных с тяжелой почечной недостаточностью, увеличивается период полувыведения препарата, что требует при повторном назначении препарата уменьшения частоты введения до одного или двух раз в сутки.
Особенности влияния на способность к управлению автотранспортом и потенциально опасными механизмами
Препарат не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства.
Лечение: тщательное наблюдение, прием активированного угля; в случае экстрапирамидных нарушений применение антихолинергических препаратов, использующихся для лечения паркинсонизма или антигистаминных препаратов с антихолинергическими свойствами.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой печатной.
По 1 и 3 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Отзывы
Отзывов пока нет.