Описание
Фармакологическое действие
Апротинин – активное вещество препарата Контрикал – является поливалентным ингибитором протеаз. Путем образования обратимых стехиометрических ферментно-ингибиторных комплексов апротинин инактивирует самые важные протеазы плазмы крови, клеточных элементов и тканей, в т.ч. плазмин, трипсин, химотрипсин, калликреин, которые играют важную роль в развитии патофизиологических реакций. Терапевтический эффект апротинина обусловлен, прежде всего, подавлением протеолитического влияния плазмина и в блокаде активизации плазминогена аутогенными активаторами.
Апротинин обладает широким спектром ингибирующего действия и поэтому может применяться не только в качестве антифибринолитика, но также как профилактическое и терапевтическое средство при нарушениях других ферментных систем.
Активность апротинина выражают в калликреин инактивирующих единицах (КИЕ), а также в антитрипсиновых единицах (АТрЕ). 1 АТрЕ соответствует 1.33 КИЕ.
Показания
– острый панкреатит;
– профилактика послеоперационного панкреатита;
– раннее лечение шоковых состояний;
– кровотечения, обусловленные гиперфибринолизом, в т.ч. после операций, травм; перед, во время и после родов;
– осложнения, возникающие при проведении тромболитической терапии.
Режим дозирования
Контрикал вводят в/в струйно (медленно) или капельно.
Для взрослых начальная доза составляет 350 тыс.АТрЕ, в дальнейшем вводят по 140 тыс.АТрЕ через каждые 4 ч до нормализации гемостаза.
При нарушении гемостаза у рожениц начальная доза для в/в вливания составляет 700 тыс.АТрЕ, затем вводят по 140 тыс.АТрЕ с интервалом 1 ч вплоть до остановки кровотечения.
При нарушениях гемостаза у детей препарат назначают в дозе 140 тыс.АТрЕ/кг массы тела/сут.
Правила приготовления раствора для в/в введения
Сухое вещество растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида в соотношении 1 амп. Контрикала : 1 амп. растворителя.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия и/или тахикардия.
Со стороны свертывающей системы крови: после длительных капельных вливаний в местах введения возможен тромбофлебит.
Со стороны пищеварительной системы: при слишком быстром введении возможны кратковременная тошнота, рвота.
Аллергические реакции: в единичных случаях, главным образом после повторных вливаний апротинина, возможны кожная сыпь, симптомы анафилактических реакций (нитевидный скорый пульс, бледность, цианоз, одышка, усиление потоотделения, тошнота) вплоть до развития анафилактического шока.
Противопоказания
– повышенная чувствительность к белку крупного рогатого скота;
– I триместр беременности;
– лактация (грудное вскармливание).
Беременность и лактация
Контрикал противопоказан к применению в I триместре беременности.
Клинический опыт применения препарата в период лактации недостаточен. При необходимости применения Контрикала в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания
Пациентам с повышенным риском развития аллергических реакций перед применением Контрикала вводят антигистаминные препараты.
В случаях развития аллергических реакций и появления симптомов шока введение Контрикала следует немедленно прекратить.
Лечение тяжелых анафилактических реакций: наряду с общепринятыми мерами по оказанию неотложной помощи немедленно вводят в/в адреналин (0.05-0.1 мг), адреналин при необходимости вводят повторно; назначают ГКС в высоких дозах (например, 2.5-1 г преднизолона); применяют плазмозаменители.
Контрикал не следует применять в комбинации с антибиотиками, гепарином и кортикостероидами.
Передозировка
В многочисленных испытаниях, проведенных на различных видах животных, даже при применении апротинина в дозах, намного превышающих терапевтические дозы для людей, каких-либо токсических влияний не было выявлено.
Лекарственное взаимодействие
В зависимости от дозы Контрикал при одновременном применении понижает активность стрептокиназы и урокиназы.
При одновременном применении Контрикал может подавлять активность неспецифичной холинэстеразы сыворотки крови.
У больных с пониженной активностью неспецифичной холинэстеразы при одновременном применении суксаметония и апротинина может отмечаться апноэ, что обусловлено мышечной релаксацией.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при комнатной температуре
Отзывы
Отзывов пока нет.