Описание
Фармакологическое действие
Гепатопротективное, желчегонное, иммуномодулирующее.
Холелитолитическое и антилитогенное, антифибротическое, гипохолестеринемическое. Оказывает прямое цитопротективное действие на мембрану гепатоцитов и холангиоцитов (мембраностабилизирующее действие). В результате действия препарата на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот. За счет уменьшения всасывания холестерина в кишечнике и других биохимических эффектов оказывает гипохолестеринемичеcкое действие. Подавляет гибель клеток, обусловленную токсичными желчными кислотами. Тормозит рост клеток колоректального рака (противоопухолевое действие в отношении рака толстой кишки).
Обладая высокими полярными свойствами, УДХК образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.
Клиническая фармакология
Для успешного растворения желчных камней необходимо, чтобы камни были чисто холестериновыми, их размер не превышал 15–20 мм, а желчный пузырь (заполненный камнями не более чем наполовину) и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.
Показания
– первичный билиарный цирроз печени;
– первичный склерозирующий холангит;
– хронический активный гепатит;
– кистозный фиброз;
– атрезия внутрипеченочных желчных путей;
– холестаз при парентеральном питании;
– алкогольные поражения печени;
– острый гепатит;
– профилактика поражений печени при использовании гормональных противозачаточных средств, лечении цитостатиками (при трансплантации);
– холестериновые желчные камни в желчном пузыре (при отсутствии возможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами);
– билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
– дискинезия желчевыводящих путей;
– профилактика рака толстой кишки у пациентов с высоким риском его развития (например при язвенном колите).
Противопоказания
– повышенная чувствительность к препарату;
– рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
– нефункционирующий желчный пузырь,
– острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника,
– цирроз печени в стадии декомпенсации,
– выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы,
– беременность, кормление грудью.
Побочное действие
В отдельных случаях: диарея, кальцинирование желчных камней.
При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.
Беременность и лактация
Перед началом лечения Урсофальком необходимо исключить наличие беременности.
Женщинам детородного возраста в период применения препарата рекомендуют применять негормональные средства контрацепции или пероральные гормональные контрацептивы с низким содержанием эстрогена.
Данные о выделении урсодезоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения Урсофалька в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания
При назначении Урсофалька для растворения желчных камней с целью контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 мес проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование желчевыводящих путей.
При холестатических заболеваниях печени следует периодически определять активность трансаминаз, щелочной фосфатазы и гамма-глютамилтранспептидазы в сыворотке крови.
Имеются данные о применении Урсофалька при холестазе при беременности.
Для успешного проведения литолизиса с помощью Урсофалька необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть чисто холестериновые, т.е. не давать тень на рентгенограмме; размер камней не должен превышать 15-20 мм; желчный пузырь должен полностью сохранять свою функцию; желчный пузырь должен быть наполнен камнями не более чем наполовину; проходимость пузырного протока должна быть сохранена; общий желчный проток должен быть свободен от камней.
При назначении Урсофалька с целью растворения холестериновых камней не следует одновременно применять лекарственные средства, увеличивающие содержание холестерина в желчи (например, эстрогены, клофибрат).
Для профилактики рецидивов холелитиаза лечение необходимо продолжать еще несколько месяцев после растворения желчных камней.
На сырье, используемое при производстве препарата, имеется сертификат, подтверждающий отсутствие вируса Jakob-Cocurfeldt.
Лекарственное взаимодействие
Колестирамин или антациды, содержащие алюминия гидроксид, связывают урсодзеоксихолевую кислоту в кишечнике, препятствуя тем самым ее абсорбции и снижают эффективность Урсофалька (такая комбинация нецелесообразна).
При одновременном применении с препаратом Урсофальк (у больных, перенесших трансплантацию органов) возможно увеличение абсорбции циклоспорина.
Отзывы
Отзывов пока нет.