Зеффикс 100мг №28 таблетки

Description

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат – аналог нуклеозидов. Зеффикс высокоактивен против вируса гепатита В. Как в инфицированных, так и в неинфицированных клетках ламивудин метаболизируется до ламивудина трифосфата, который является активной формой препарата и служит субстратом для ДНК-полимеразы вируса гепатита В. Включение ламивудина трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшее образование вирусной ДНК. Ламивудина трифосфат не нарушает нормальный клеточный метаболизм ДНК. Он также является слабым ингибитором α- и β-ДНК-полимераз млекопитающих. Ламивудина трифосфат не оказывает существенного влияния на содержание ДНК в клетках.

Показания

Хронический гепатит В на фоне репликации вируса гепатита В.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ламивудину или к любому другому компоненту Зеффикса, беременность (I триместр).

С осторожностью следует применять при почечной недостаточности, панкреатите (в т.ч. в анамнезе), периферической нейропатии, беременности (II-III триместр), в период лактации, в детском возрасте (до 2 лет).

Побочные действия

Наиболее типичными побочными эффектами являются общее недомогание и быстрая утомляемость, инфекции дыхательных путей, головная боль, дискомфорт и боль в животе, тошнота, рвота и диарея.

Частота изменений лабораторных показателей у пациентов с хроническим гепатитом В сходна при применении Зеффикса и плацебо; исключение составляет более частое повышение уровня АЛТ после завершения терапии Зеффиксом. Однако существенного различия в частоте повышения уровней АЛТ, сочетающегося с повышением уровня билирубина и/или с признаками печеночной недостаточности, не выявляется. Неизвестно, связаны ли эти случаи обострения гепатита с лечением Зеффиксом или же с особенностями течения самого хронического гепатита.

У пациентов с ВИЧ-инфекцией наблюдались случаи развития панкреатита и периферической нейропатии (или парестезии), однако связь этих осложнений с терапией ламивудином не доказана. Не было выявлено значительного различия в частоте этих осложнений в группах пациентов с хроническим гепатитом В, принимавших Зеффикс и плацебо.

У пациентов с ВИЧ-инфекцией, получавших комбинированную терапию аналогами нуклеозидов, отмечались случаи молочно-кислого ацидоза, который обычно сопровождался выраженной гепатомегалией и жировой дистрофией печени. Имеются отдельные сообщения о таких же побочных эффектах у пациентов с вирусным гепатитом В и печеночной недостаточностью; однако нет данных, подтверждающих связь этих осложнений с Зеффиксом.

Особые указания

Во время лечения Зеффиксом состояние пациентов должен регулярно контролировать врач, имеющий опыт лечения хронического гепатита В.

Лекарственное взаимодействие

Следует учитывать возможность взаимодействия ламивудина с ЛС, основным механизмом выведения которых является активная почечная секреция посредством системы транспорта органических катионов, например с триметопримом. Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола (160 мг/800 мг) повышает концентрацию ламивудина в плазме приблизительно на 40% (при отсутствии почечной недостаточности нет необходимости в снижении его дозы). Др. ЛС (например ранитидин, циметидин) лишь частично выводятся из организма с помощью указанного механизма и не взаимодействуют с ламивудином. ЛС, которые выводятся преимущественно посредством активного транспорта органических анионов или путем клубочковой фильтрации, по-видимому, не вступают в клинически значимые взаимодействия с ламивудином. При одновременном применении ламивудина и зидовудина наблюдается умеренное (на 28%) увеличение Cmax зидовудина, при этом общая экспозиция (AUC) существенно не изменяется. Фармакокинетического взаимодействия при сочетании ламивудина с интерфероном альфа или с иммунодепрессантами (например циклоспорином А) не наблюдается (специальных исследований не проводилось). При одновременном назначении ламивудина и залцитабина ламивудин может ингибировать внутриклеточное фосфорилирование последнего (не рекомендуется комбинация этих ЛС). Одновременный прием диданозина, пентамидина, сульфаниламидов и этанола повышает риск развития панкреатита. Дапсон, диданозин, изониазид и ставудин повышают риск развития периферической невропатии. Увеличивает длительность действия зидовудина на 13%, Cmax – на 28%; зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина. Назначение в сочетании с ретровиром замедляет появление зидовудинустойчивых штаммов у больных, которые ранее не получали антиретровирусную терапию. Отмечается синергизм с др. ЛС, применяемыми против ВИЧ (особенно зидовудина), в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток.