Description
Международное название: золедроновой кислоты моногидрат.
Золедроновая кислота подавляет разрушение ткани кости, а так же активность остеокластов. Является представителем класса аминобисфосфонатов с селективным действием на кость.
Высокое сродство к минерализованной костной ткани, обуславливает селективное действие бисфосфонатов на ткань кости. Золедроновая кислота в результате в/в введения с высокой скоростью концентрируется в кости, и, как и другие бисфосфонаты, локализуется преимущественно в тех местах, где происходит ремоделирование костной ткани.
Фермент фарнезилпирофосфатсинтетаза является основной молекулярной мишенью золедроновой кислоты. Возможность других механизмов действия препарата не исключается. Выраженное сродство к минерализованной костной ткани и высокий аффинитет к активному центру фарнезилпирофосфатсинтетазы определяет продолжительный период действия препарата.
Повышенные постменопаузные значения показатели костного обмена быстро снижаются,
на фоне применения препарата Акласта до минимально допустимого уровня. Это характерно для показателей костной резорбции на 7 день, и для показателей костного формирования к 12 недели. В дальнейшем, происходит стабилизация показателей костного обмена в пределах пременопаузных значений.
Специальные характеристики
Препарат Акласта выводится почками. Этот процесс осуществляется в три этапа, с периодом полувыведения 0,24, 1,87 и 146 часа. Не подвергается процессам метаболизма.
Фармацевтическое действие
Группа препаратов, снижающих резорбцию костной ткани, бисфосфонат.
Противопоказания
Препарат Акласта противопоказан при тяжелой форме гипокальциемии, в период беременности и кормления грудью, возрасте пациента до 18 лет, повышенной чувствительности и индивидуальной непереносимости бисфосфонатов.
Особые указания
Отмечались следующие нежелательные явления после в/в введения препарата Акласта: гриппоподобный синдром, артралгии, головная боль, миалгия, лихорадка, длительностью обычно не более 3 дней. Указанные реакции были слабой или умеренной степени выраженности. Выраженность нежелательных явлений значительно уменьшалась на фоне повторного введения препарата. У пациенток с постменопаузным остеопорозом, при применении препарата Акласта, общая частота развития фибрилляции предсердий составляла 2.5%, по сравнению с 1.9% больных на фоне применения плацебо. В данном исследовании не установлена причина повышения частоты фибрилляции предсердий на фоне терапии препаратом Акласта.
Меры предосторожности
Визуальная оценка качества и цвета раствора должна быть проведена до введения препарата Акласта. Использование препарата запрещено при изменении цвета, а так же в случаях появлении нерастворимого осадка.
Не допускается смешивание или введение препарата Акласта с какими-либо другими препаратами. Растворы, содержащие кальций или любые другие двухвалентные катионы не должны контактировать с препаратом Акласта. Необходимо всегда использовать отдельную систему для инфузий для введения препарата.
Reviews
There are no reviews yet.