Description
Прозрачный раствор от бесцветного до желтоватого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты.
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
После внутривенного капельного введения 75мг максимальная концентрация – 1,9 мкг/мл (5,9мкмоль/л). После внутримышечного введения максимальная концентрация – 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л). Время достижения максимальной концентрации – 20 мин. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается.
Связь с белками плазмы – 95-98% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 часа позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости через 4-6 часа после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 часов.
Метаболизму подвергается 50% активного вещества во время «первого прохождения» через печень. Площадь под кривой концентрации в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Фармакологическая активность метаболитов – ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Период полувыведения из плазмы – 1-2 часа. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки. Менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.
Фармакодинамика
Оказывает противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее и обладает антиагрегантным действием.
Угнетая циклоксигеназу I и II, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.
Снижает проницаемость капилляров. Стабилизирует лизосомальные мембраны. Тормозит выработку АТФ в процессе окислительного фосфорилирования; тормозит синтез медиаторов воспаления (простагландины). Анальгетическое действие обусловлено снижением концентрации биогенных аминов, обладающих болевыми (альгогенными) свойствами и увеличением порога болевой чувствительности рецепторного аппарата. Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома ревматического и неревматического характера.
Показания к применению
– воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата
(ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный артрит,
анкилозирующий спондилит, подагра)
– дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеоартроз,
остеохондроз)
– люмбаго, ишиас, невралгии, миалгии
– воспалительные заболевания околосуставных тканей (тендовагинит, бурсит,
ревматическое поражение мягких тканей)
– посттравматический болевой синдром, сопровождающийся
воспалением, послеоперационные боли
– мигрень
– почечная или печеночная колика; первичная альгодисменорея, аднексит,
проктит
– фарингит, тонзиллит, отит (в составе комплексной терапии)
Побочные действия
– сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, гастралгии, диарея, запор,
метеоризм, анорексия
– афтозный стоматит, глоссит, нарушение вкусовых ощущений
– повышение активности «печеночных» трансаминаз
– эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, желудочно-
кишечное кровотечение, неспецифический колит, осложненный
кровотечением
– гепатит (в т.ч. молниеносная форма), панкреатит
– головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение
восприятия, снижение памяти, парестезии, периферическая полинейропатия
– токсическая амблиопия, снижение остроты зрения, диплопия, скотома
– снижение слуха, шум в ушах
– бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, тревожность,
«кошмарные» сновидения, тремор, психотические реакции
– асептический менингит
– кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная и уртикарная),
ангионевротический отек, экзема, аллергическая пурпура, полиморфная
экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), эритродермия,
токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)
– анафилактический шок
– алопеция, фотосенсибилизация
– гематурия, протеинурия, олигурия, цистит, интерстициальный нефрит,
нефротический синдром, острая почечная недостаточность
– тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия
– сердцебиение, боль в груди, аритмии, повышение артериального давления
– импотенция
– периферические отеки
– чувство жжения, инфильтрат, некроз жировой ткани (в месте
внутримышечного введения)
Противопоказания
– гиперчувствительность (в том числе к другим нестероидным
противовоспалительным препаратам)
– эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе
обострения)
– «аспириновая» астма
– нарушения кроветворения
– беременность, период лактации
– детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития и циклоспорина.
На фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии, на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) – риск кровотечений (чаще в желудочно-кишечном тракте).
Уменьшает эффекты диуретических, гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидов (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию Диклогена в крови.
При одновременном применении с пероральными противодиабетическими препаратами возможны как гипо-, так и гипергликемия.
Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивает частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота потенциируют влияние Диклогена на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов Диклогена.
Одновременное использование с алкоголем, глюкокортикостероидами, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития гастроинтестинальных осложнений, сопровождаемых кровотечениями.
Снижает гипотензивную активность вазодилататоров.
Особые указания
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии у лиц пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают Диклоген, рекомендуется в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь. В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций.
С осторожностью – тяжелые нарушения функции печени и почек, сердечная недостаточность.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей – миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения желудочно-кишечного тракта, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Reviews
There are no reviews yet.