Диклофенак 50мг №20 таблетки /Озон/

Description

Показания к применению

Заболевания опорно-двигательного аппарата:

Ревматоидный артрит.

Псориатический, ювенильный хронический артрит.

Анкилозирующий спондилоартрит.

Подагрический артрит.

Ревматическое поражение мягких тканей.

Остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом.

Люмбаго.

Ишиас.

Невралгия .

Альгодисменорея.

Воспалительные процессы органов малого таза, в т.ч. аднексит.

Посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением.

Послеоперационная боль.

Фармакокинетика

Время достижения C max при в/м применении в дозе 75 мг – 15-30 мин, величина C max – 1.9-4.8 (в среднем 2.7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10% от максимальной.
Связь с белками плазмы – более 99% (большая часть связывается с альбуминами).

Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, Vd – 550 мл/кг. T 1/2 из плазмы -2ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
Диклофенак проникает в грудное молоко.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности
У больных с выраженной почечной недостаточностью ( клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

При нарушении функции печени

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Клиническая фармакология

Диклофенак обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава.
При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано.

Противопоказания

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения).

Кровотечения из ЖКТ.

“Аспириновая триада”.

Нарушения кроветворения.

Нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия).

Беременность.

Период лактации.

Детский возраст (до 18 лет).

Повышенная чувствительность (в т.ч. к др. НПВП).

С осторожностью:

Анемия.

Бронхиальная астма.

Застойная сердечная недостаточность .

Артериальная гипертензия .

Отечный синдром.

Печеночная или почечная недостаточность.

Алкоголизм.

Воспалительные заболевания кишечника.

Эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ вне обострения.

Сахарный диабет.

Состояние после обширных хирургических вмешательств.

Индуцируемая порфирия.

Пожилой возраст.

Дивертикулит.

Системные заболевания соединительной ткани.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы
>1% – абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, нарушения пищеварения, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности печеночных ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение.
<1% – рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость рта и слизистых оболочек, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.
Со стороны нервной системы
>1% – головная боль, головокружение .
<1% – нарушение сна, сонливость, депрессия , раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.
Со стороны органов чувств
>1% – шум в ушах.
<1% – нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома .
Со стороны кожных покровов
>1% – кожный зуд, кожная сыпь.
<1% – алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.
Со стороны мочеполовой системы
>1% – задержка жидкости.
<1% – нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия,
интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.
Со стороны системы кроветворения
<1% – анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита, пневмонии ).
Со стороны дыхательной системы
<1% – кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
<1% – повышение АД, застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке.
Аллергические реакции
<1% – анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Местные реакции при в/м введении
Жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств ( алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа ) – риск кровотечений (чаще из ЖКТ).

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность

Передозировка

Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания. У детей – миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ малоэффективен.

Меры предосторожности

С осторожностью применять при почечной и/или печеночной недостаточности.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, использующим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.

Состав

В 1 мл раствора для инъекций содержится:

Действующее вещество

Диклофенак натрия 25 мг.

Вспомогательные вещества

Бензиловый спирт, натрия метабисульфит, маннитол, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.

В 1 ампуле 3 мл раствора. В упаковке 5 ампул.

Способ применения и дозы

Вводится глубоко внутримышечно. Разовая доза для взрослых – 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч.

Длительность использования не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.