Логимакс 5мг+50мг №30 таблетки пролонгированного действия

Description

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат комбинированного состава. 

Фелодипин, блокатор кальциевых каналов, снижает АД за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления. Благодаря высокой избирательности действия в отношении гладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает прямого эффекта на сократимость и проводимость миокарда. Фелодипин оказывает умеренный натрийуретический эффект, что позволяет избежать задержки жидкости в организме. Фелодипин эффективен при любой степени артериальной гипертензии и хорошо переносится больными с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. со стенокардией, застойной сердечной недостаточностью). 

Метопролол – кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Метопролол устраняет или уменьшает стимулирующий эффект катехоламинов на миокард. Метопролол снижает повышенное АД как в положении стоя, так и в положении сидя. Антигипертензивная терапия метопрололом приводит к общему снижению частоты летальных исходов вследствие сердечно-сосудистых заболеваний (при сравнении с применением диуретиков). Метопролол также снижает уровень смертности у больных с подозреваемым или подтвержденным инфарктом миокарда, а также уменьшает частоту развития повторного инфаркта. 

Взаимодополняющий механизм действия фелодипина, снижающего ОПСС и метопролола, уменьшающего сердечный выброс, приводит к более выраженному антигипертензивному эффекту и лучшей переносимости по сравнению с монотерапией фелодипином и метопрололом, улучшая соотношение эффективность/побочные эффекты. 

Особая лекарственная форма с замедленным высвобождением активного вещества поддерживает устойчивую и эффективную концентрацию фелодипина и метопролола в течение 24 ч. Отсутствие четко выраженного пика концентрации активных веществ позволяет избежать развития побочных эффектов, связанных с их максимальной концентрацией. 

Таблетки Логимакс состоят из ячеек метопролола сукцината, индивидуально покрытых специальной мембраной, регулирующей высвобождение метопролола, ячейки объединены вместе с фелодипином в гелевый матрикс. Скорость высвобождения фелодипина и метопролола является постоянной в течение 24 ч. 

Фармакокинетика

Комбинированное применение фелодипина и метопролола не влияет на их фармакокинетические параметры. 

Всасывание 

После приема Логимакса фелодипин и метопролола сукцинат полностью абсорбируются из ЖКТ. Пролонгирование абсорбции за счет особенности лекарственной формы приводит к поддержанию эффективной концентрации фелодипина и метопролола сукцината в течение 24 ч. Скорость и степень абсорбции не зависят от приема пищи. 

Биодоступность фелодипина составляет около 15% и не зависит от дозы. Биодоступность метопролола сукцината составляет около 50%. 

Распределение 

Связывание фелодипина с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) составляет приблизительно 99%. При длительном приеме кумуляции фелодипина не происходит. 

Метаболизм 

Фелодипин биотрансформируется в печени. Все установленные метаболиты не обладают фармакологической активностью. 

Метопролола сукцинат подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, которые не обладают фармакологической активностью и не имеют клинического значения. 

Выведение 

T1/2 для фелодипина в терминальной фазе около 25 ч. Около 70% выводится с мочой в виде метаболитов, менее 0.5% – в неизмененном виде, остальная часть – через кишечник. 

T1/2 для метопролола сукцината составляет 3-5 ч. Около 5% метопролола сукцината от принятой дозы выводится в неизмененном виде почками. 

Показания

– артериальная гипертензия. 

Режим дозирования 

В начале лечения Логимакс (5 мг+50 мг) назначают в дозе 1 таб./сут. 

Если необходимо увеличить дозу, то можно принимать 2 таб. Логимакса (10 мг+100 мг)/сут. 

Препарат следует принимать утром, запивая водой. 

Таблетку следует принимать целиком, не разжевывая. 

Нет необходимости корректировать дозу препарата у пациентов с нарушениями функции печени или почек. 

Побочное действие

Проведенные клинические исследования препарата Логимакс показали возможность развития следующих побочных эффектов: 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головная боль, отечность лодыжек, гиперемия кожных покровов лица, головокружение, чувство усталости; в редких случаях – выраженная гипотензия. 

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. 

Основываясь на опыте клинических и маркетинговых исследований, отдельно взятых фелодипина и метопролола, возможно развитие следующих побочных эффектов. 

Фелодипин 

Характерны побочные реакции, связанные с вазодилатацией артериальных сосудов. В большинстве случаев эти реакции являются дозозависимыми, проявляются в начале лечения или после повышения дозы и носят транзиторный характер. 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, дозозависимая отечность лодыжек, гиперемия кожных покровов лица, тахикардия, чувство усталости. 

Дерматологические реакции: сыпь, зуд. 

Прочие: периодонтит. 

Метопролол 

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда – депрессии, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, парестезии, головокружение, головная боль, миалгии, чувство усталости; редко – нарушения памяти. 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – брадикардия, постуральные нарушения (в т.ч. с синкопе); редко – сердечная недостаточность, тахикардия, аритмии, синдром Рейно, отеки, прекардиальная боль; в отдельных случаях – нарушения проводимости. 

Со стороны пищеварительной системы: иногда – тошнота, рвота, боль в животе; редко – диарея, запор, сухость во рту, нарушения лабораторных показателей функции печени. 

Дерматологические реакции: редко – крапивница, псориазоподобные высыпания или дистрофические изменения кожи; в отдельных случаях – фотосенсибилизация, усиление потоотделения, алопеция. 

Со стороны дыхательной системы: одышка при нагрузке; редко – бронхоспазм, ринит. 

Со стороны органа зрения: в отдельных случаях – нарушение зрения, сухость конъюнктивы, конъюнктивиты. 

Прочие: в отдельных случаях – повышение массы тела, тромбоцитопения. 

Противопоказания

– AV блокада II и III степени; 

– синдром слабости синусового узла; 

– застойная сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; 

– кардиогенный шок; 

– нестабильная стенокардия; 

– острый инфаркт миокарда; 

– клинически значимая синусовая брадикардия; 

– тяжелые нарушения периферического кровообращения; 

– беременность; 

– детский и подростковый возраст до 18 лет; 

– повышенная чувствительность к фелодипину или метопрололу. 

Беременность и лактация

Логимакс противопоказан к применению при беременности. 

При необходимости применения Логимакса в период лактации следует прекратить грудное вскармливание, т.к. до сих пор не установлено, выделяется ли фелодипин с грудным молоком и оказывает ли влияние на новорожденного. 

В экспериментальных исследованиях репродуктивной функции у крыс было продемонстрировано удлинение родового периода, повышение частоты смертности плода и повышение ранней постнатальной смертности в группах, в которых назначали Логимакс в средних и высоких дозах. Исследования на кроликах показали дозозависимое обратимое увеличение молочных желез самок и дозозависимые аномалии у плодов. Аномалии у плодов были индуцированы при назначении фелодипина на первых месяцах беременности. 

Особые указания

Больным с хронической сердечной недостаточноcтью препарат можно назначать только после компенсации состояния пациента с помощью лекарственной терапии, проводить которую следует и во время приема Логимакса. 

При применении препарата Логимакс следует учитывать, что в отдельных случаях на фоне приема метопролола у больных с предшествующими нарушениями периферического кровообращения может развиваться гангрена. 

На фоне приема Логимакса больным с бронхиальной астмой необходимо осуществлять терапию бета2-адреномиметиками. 

При назначении препарата Логимакс следует учитывать риск влияния бета-адреноблокатора на углеводный обмен и его способности маскировать симптомы гипогликемии. 

Необходимо учитывать, что на фоне приема бета-адреноблокаторов анафилактический шок может принимать более тяжелую форму. 

Если планируется провести отмену терапии клонидином, то необходимо за несколько дней до этого провести отмену бета-адреноблокатора. 

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, бронхоспазм, брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца. 

Лечение: промывание желудка. При развитии выраженной артериальной гипотензии или брадикардии или при появлении признаков сердечной недостаточности необходимо назначение симптоматической терапии. При выраженной брадикардии необходимо в/в введение атропина. Возможно также назначение симпатомиметиков, в т.ч. бета1-адреномиметиков (преналтерол, добутамин), допамина, метараминола или норадреналина. 

Для купирования бронхоспазма следует в/в назначать бета2-адреномиметики. 

Следует отметить, что необходимые дозы антидотов могут превышать рекомендуемые терапевтические дозы. 

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Логимакса с лекарственными средствами, взаимодействующими с микросомальными ферментами системы цитохрома Р450, может изменяться концентрация фелодипина и метопролола в плазме крови. 

При одновременном применении ингибиторы микросомальных ферментов (циметидин) увеличивают концентрацию фелодипина в плазме крови. 

Индукторы микросомальных ферментов (фенитоин, карбамазепин, барбитураты) снижают концентрацию фелодипина в плазме крови. 

При одновременном применении Логимакса и рифампицина концентрация метопролола в плазме крови снижается. 

При одновременном применении Логимакса и циметидина концентрация метопролола повышается. 

При одновременном применении метопролол может снизить клиренс лидокаина. 

Высокая степень связывания фелодипина с белками плазмы не влияет на связывание варфарина и других препаратов. 

Одновременное применение метопролола и ганглиоблокаторов, других бета-адреноблокаторов (в т.ч. в форме глазных капель), ингибиторов МАО, антиаритмических или гипогликемических препаратов может привести к изменению фармакологических эффектов лекарственных средств (и потребовать коррекции режима дозирования). 

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом месте при температуре ниже 30°С.

Срок годности

– 3 года. 

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.