Лортенза 10мг+100мг №30 таблетки

Description

Клинико-фармакологическая группа:

Блокаторы кальциевых каналов в комбинациях; Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип) в комбинациях
 
Действующее вещество:
Амлодипин+Лозартан

Описание

:
Антигипертензивный препарат.

Состав:

амлодипин 10 мг
лозартан калия 100 мг

Вспомогательные вещества: целлактоза 80 36.45 мг, целлюлоза микрокристаллическая 212.96 мг, крахмал прежелатинизированный 54.00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 22.00 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0.40 мг, кремния диоксид коллоидный 1.6 мг, магния стеарат 5.1 мг.

Состав оболочки: Опадрай II белый 25.71 мг, краситель железа оксид желтый – 1.03 мг, краситель железа оксид красный – 0.26 мг.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия амлодипином и лозартаном).

Противопоказания:
Печеночная недостаточность тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
-гемодинамически выраженный стеноз устья аорты;
— гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;
— шок (включая кардиогенный шок);
— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);
— тяжелые нарушения функции почек (КК менее 20 мл/мин), применение у пациентов, находящихся на гемодиализе;
— одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин);
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
— повышенная чувствительность к активным действующим веществам и/или вспомогательным компонентам препарата.

Фармакодинамика:
Препарат Лортенза является комбинацией двух активных компонентов с дополняющим друг друга антигипертензивным действием: амлодипина (блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК)) и лозартана (антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II)). Активные компоненты препарата обладают разным механизмом антигипертензивного действия: амлодипин вызывает расширение сосудов, снижая общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), лозартан, воздействует на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС) (ингибирует эффекты ангиотензина II), что приводит к более выраженному снижению артериального давления (АД) по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом.

Фармакокинетика:
Амлодипин
Всасывание
При приеме внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 6-12 ч. Абсолютная биодоступность составляет от 64% до 80%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина.
Распределение
Объем распределения (Vd) составляет около 21 л/кг. Css в плазме крови достигаются через 7-8 дней после начала приема препарата. Связывание с белками плазмы крови – 98%.
Метаболизм
Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта “первого прохождения”. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.
Выведение
Конечный период полувыведения (T1/2) из плазмы крови составляет 30-40 ч. Плазменный клиренс составляет 7 мл/мин/кг. Примерно 60% метаболитов и 10% амлодипина в неизмененном виде выводится почками, 20-25% – через кишечник.

Лозартан
Всасывание
После приема внутрь лозартан хорошо всасывается. Системная биодоступность лозартана при приеме внутрь составляет примерно 33%. Cmax лозартана и его активного метаболита в плазме крови достигаются через 1 ч и через 3-4 ч, соответственно.
Распределение
Лозартан и его активный метаболит на 99% связываются с белками плазмы крови (в основном, с альбумином). Vd лозартана составляет 34 л.
Метаболизм
Лозартан подвергается метаболизму при “первом прохождении” через печень с образованием активного карбоксилированного метаболита (Е-3174) и других неактивных метаболитов.
Примерно 14% дозы лозартана, введенной в/в или принятой внутрь, превращается в его активный метаболит. После приема внутрь или в/в введения меченого радиоактивным углеродом лозартана калия (14С лозартан), большая часть радиоактивной метки в кровотоке соответствовала лозартану и его активному метаболиту. Минимальный уровень биотрансформации лозартана в его активный метаболит наблюдался примерно у 1% пациентов, участвовавших в клинических исследованиях.
Выведение
Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита -74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится почками в неизмененном виде и 6% дозы выводится почками в виде активного метаболита. Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита линейна при приеме внутрь в дозах до 200 мг.
При приеме внутрь концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови снижаются полиэкспоненциально с конечным Т1/2 около 2 ч и 6-9 ч, соответственно. В дозе 100 мг, принимаемой 1 раз/сут, ни лозартан, ни его активный метаболит не кумулируют в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выводятся почками и через кишечник с желчью. При приеме внутрь и внутривенном введении 14С лозартана у человека около 35% и 43% радиоактивности, соответственно, лозартана и его активного метаболита выводилось почками и 58% и 50%, соответственно через кишечник.

Побочные действия:
Инфекционные и паразитарные заболевания: Инфекция мочевых путей.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: Лейкопения,тромбоцитопения,анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы:Васкулит, включая геморрагический васкулит (пурпура Шенлейна-Геноха).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:Гипергликемия.
Нарушения психики: Бессонница, лабильность настроения (включая тревожность),депрессия,спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы: Головокружение,сонливость, головная боль,расстройства сна,парестезия,гипестезия,тремор,дисгевзия,мышечный гипертонус, периферическая невропатия,мигрень.
Нарушения со стороны сердца:Инфаркт миокарда, аритмия (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцательная аритмия).
Нарушения со стороны сосудов:Ортостатическая гипотензия (включая дозозависимые ортостатические реакции),выраженное снижение АД, васкулит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:Одышка,ринит,кашель.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: Боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, изменение режима дефекации (включая диарею и запор), сухость слизистой оболочки полости рта, жажда,запор,гастрит, гиперплазия десен, панкреатит,диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Гепатит ,желтуха, повышение активности печеночных ферментов.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Кожный зуд, крапивница,фоточувствительность,многоформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:Болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, учащенное мочеиспускание.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: Эректильная дисфункция/импотенция,гинекомастия.

Способ приготовления или применения:
Внутрь, 1 раз/сут, независимо от времени приема пиши, запивая небольшим количеством воды.
Рекомендуемая доза препарата Лортенза – 1 таб./сут.

Порядок отпуска:
По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.