Description
Международное название: тизанидин (в форме гидрохлорида)
Миорелаксант с центральным действием. Основное место приложения его действия локализуется в спинном мозге. Повышая активность пресинаптических α2-рецепторов, тизанидин подавляет высвобождение активизирующих аминокислот, стимулирующих рецепторы, с высокой чувствительностью к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на локусе промежуточных нейронов в спинном мозге происходит угнетение полисинаптической передачи нервного возбуждения. Поскольку именно этот эффект отвечает за формирование мышечного тонуса, то при его подавлении мышечный тонус значительно снижается. В комплексе к миорелаксирующим свойствам тизанидин обладает также центральным умеренно выраженным обезболивающим эффектом. Сирдалуд высоко эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального происхождения. Снижает спастичность и клонические судороги, вследствие чего уменьшается сопротивление пассивным движениям и повышается объем активных движений.
Специальные характеристики
При приеме внутрь тизанидин абсорбируется почти нацело. Среднее значение максимальной концентрации препарата в плазме достигается в течение 8.5 ч и составляет приблизительно половину значения максимальной концентрации при приеме таблетированного Сирдалуд в аналогичной суточной дозировке, разделенной на 3 приема, при этом общая экспозиция (AUC) остается без изменений. Длительное освобождение тизанидина из лекарственной формы модифицированным высвобождением обуславливает “мягкие” фармакокинетические показатели, что дает возможность поддержания нормальных значений терапевтической концентрации тизанидина в плазме крови в течение 24 ч. Сила связывания с белками плазмы находится на уровне 30%.
Фармацевтическое действие
Группа препаратов миорелаксантов центрального действия.
Показанный возраст применения
Противопоказания
Противопоказан препарат при выраженных нарушения печеночной функции; одновременное использование с сильными блокаторами изоферментов CYP1A2 (в т.ч. флувоксамин, а так же ципрофлоксацин); высокая чувствительность к тизанидину или к прочим компонентам препарата. Использование Сирдалуда у детей не рекомендуется, т.к. опыт использования препарата у детей крайне мал.
Особые указания
Нежелательные побочные эффекты распределены в соответствии с вероятностью возникновения. Для оценки вероятности развития нежелательных побочных реакций использованы следующие показатели: очень часто ( до ≥10%); часто (в промежутке ≥1% до
Reviews
There are no reviews yet.