Стрептокиназа 1500000ме пор.для инъекций №1

Description

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения.

Состав

В 1 флаконе лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения содержится: раствор чистой стрептокиназы 1500000 ME.

Вспомогательные вещества: полигелин 25 мг, L-глутамината натрия 25 мг.

Упаковка

В 1 флаконе 1500000 МЕ лиофилизата. В картонной коробке 1 флакон.

Фармакологическое действие

Стрептокиназа – фибринолитическое средство. При соединении с профибринолизином (плазминогеном) образует комплекс, активирующий его переход в крови или в кровяном сгустке в фибринолизин (плазмин) – протеолитический фермент, растворяющий волокна фибрина в кровяных сгустках и тромбах, вызывающий деградацию фибриногена и др. плазменных протеинов, в т.ч. факторов свертывания V и VII. Растворяет тромбы, действуя как на их поверхности, так и изнутри. Стрептокиназа – стрептококковый белок с антигенными свойствами, поэтому возможна ее нейтрализация в организме соответствующими антителами. В такой ситуации ускорение фибринолиза достигается введением избыточных (необходимых для нейтрализации антител) количеств стрептокиназы. Восстанавливает проходимость тромбированных кровеносных сосудов. При внутривенной инфузии снижает артериальное давление и общее периферическое сосудистое сопротивление с последующим уменьшением сердечного выброса, у больных с хронической сердечной недостаточностью улучшает функцию левого желудочка. Снижает частоту летальных исходов при инфаркте миокарда и эмболии легочной артерии. Улучшает функциональные показатели сердца. Уменьшает число тромботических осложнений при заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Максимальный эффект наблюдается через 45 мин. После окончания инфузии фибринолитическое действие сохраняется на протяжении нескольких часов, удлинение тромбинового времени сохраняется до 24 ч вследствие одновременного снижения уровня фибриногена и увеличения числа циркулирующих продуктов деградации фибрина и фибриногена. Активирует не только тканевой фибринолиз (действие направлено на растворение тромба – тромболиз), но и системный фибринолиз (расщепление фибриногена крови), в связи с этим может развиться кровотечение (вследствие гипофибриногенемии). Наиболее эффективна при свежих сгустках фибрина (до ретракции). При интракоронарном введении тромболизис наступает через 1 ч.

Показания

– Острый инфаркт миокарда (сроком до 24 ч).

– Тромбоэмболия легочной артерии и ее ветвей.

– Тромбоз и тромбоэмболия артерий (острый, подострый, хронический тромбоз периферических артерий, хронический облитерирующий эндартериит, облитерация артерио-венозного шунта).

– Окклюзия центральных сосудов сетчатки с давностью менее 6-8 ч (артерии), менее 10 дней (вены).

– Тромбоз артерий после проведения диагностических или терапевтических процедур у детей.

– Тромбозы сосудов при катетеризации у новорожденных.

– Тромбоз вен внутренних органов, артерий и глубоких вен конечностей (с давностью менее 14 дней) и таза.

– Ретромбоз после операций на сосудах.

– Тромбоз гемодиализного шунта.

– Тромбоз при протезировании сердечных клапанов.

– Промывание внутривенных катетеров (в т. ч. для гемодиализа).

– Моно- или комбинированная терапия стенокардии покоя на фоне острого инфаркте миокарда.

Противопоказания

– Повышенная чувствительность.

– Кровотечения.

– Геморрагический диатез.

– Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

– Воспалительные заболевания толстой кишки.

– Недавние множественные ранения.

– Аневризма.

– Опухоли с наклонностью к кровотечениям.

– Опухоли и метастазы головного и спинного мозга.

– Артериальная гипертензия (артериальное давление более 200/110 мм рт. ст.).

– Диабетическая ретинопатия.

– Острый панкреатит.

– Эндокардит.

– Перикардит.

– Митральные пороки сердца с мерцанием предсердий.

– Туберкулез (активная форма).

– Каверны легких.

– Сепсис.

– Септический тромбоз.

– Послеоперационный период (8-12 послеоперационных дней, 3-6 недель после расширенных хирургических вмешательств, 8 недель после нейрохирургических операций).

– Недавняя биопсия внутренних органов.

– 4 недели после транслюмбальной артериографии.

– 3 мес после острого геморрагического инсульта.

– Первые 18 нед беременности.

– Патология беременности, связанная с повышенным риском развития кровотечения.

– Недавние роды (в течение 10 дней) или искусственное прерывание беременности.

– Постоянный катетер мочевого пузыря.

С осторожностью:

– Печеночная/почечная недостаточность.

– Бронхиальная астма.

– Перенесенная стрептококковая инфекция (включая ревматизм).

– Бронхоэктатическая болезнь с кровохарканьем.

– Расширение вен пищевода.

– Недавнее назначение антикоагулянтов.

– Состояния после сердечно-легочной реанимации (в т.ч. непрямой массаж сердца).

– Искусственная вентиляция легких.

– Нефролитиаз.

– Меноррагии.

– Менструальный период.

– Предшествующее лечение стрептокиназой (от 5 дней до 1 года).

– Пожилой возраст (старше 75 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан в первые 18 недель беременности.

Способ применения и дозы

Внутривенно капельно, внутриартериально, интракоронарно. Внутривенно (для растворения лиофилизат осторожно смешивают, избегая пенообразования, с 5 мл 0,9% раствора натрия хлорида, водой для инъекций или с раствором Рингера).

Для кратковременного лизиса при тромбозе периферических артерий или вен вводят внутривенно капельно в начальной дозе 250000 ME (в течение 30 мин), а затем поддерживающие дозы по 1500000 ME каждый час в течение 6 ч, максимальная доза за цикл — 9000000 ME. Возможно повторение 6 ч введения, которое проводится не позднее 5 дня с момента осуществления первого курса. В случае длительного тромболизиса – 250000 ME внутривенно капельно в течение 30 мин, затем по 100000 МЕ/ч в виде инфузии длительностью от 12 ч до 3-5 дней (не более). При необходимости – продолжение терапии после перерыва и с возможной заменой на другой гомологичный тромболитик.

При тромбозе коронарных сосудов: внутривенно капельно 1500000 ME в течение 60 мин с последующим введением гепарина в дозе 1000 МЕ/ч. Эффект контролируют, определяя тромбиновое или частичное тромбопластиновое время. Для долговременного лизиса при тромбозе периферических сосудов вводят 250000 ME в течение 30 мин. Поддерживающая доза составляет 100000 МЕ/ч. При этом достигается 2-4-кратное увеличение тромбинового времени через 6-8 ч после начала лизиса. Содержание фибриногена в плазме не должно быть ниже 1 г/л. Если через несколько часов тромбиновое время возрастает более чем в 4 раза, поддерживающая доза должна быть уменьшена в 2 раза и применяться до тех пор, пока показатель тромбинового времени вновь не стабилизируется в вышеуказанном интервале.

Для лизиса внутрикоронарного тромба вводят интракоронарно (с помощью катетера) 20000 ME, затем 2000-4000 МЕ/мин, общая доза -140000 ME, в течение 30-40 мин, или по 250000-300000 ME в течение 30-60 мин. Введение не прекращают ранее, чем через 1 ч, хотя реканализация может развиться быстрее.

Детям вводят внутривенно капельно в дозе 1000-10000 МЕ/кг в течение 20-30 мин, с последующим длительным вливанием по 1000 МЕ/кг/ч. Введение прекращают, когда наблюдается значительное кровотечение в месте введения. Для профилактики ретромбоза назначают гепарин. Продолжительность лечения не должна превышать 5 дней.

Больным с острыми, подострыми. хроническими периферическими тромбозами и эмболиями вводят по 1000-2000 ME с интервалами 3-5 мин. Продолжительность и количество введений зависят от локализации и глубины окклюзии сосуда, максимально -120000 ME за 3 ч. Возможно одновременное проведение ангиопластики.

Локальный тромболизис при острых, подострых и хронических тромбозах и эмболиях периферических артерий: внутриартериально в дозе 1000-2000 ME с интервалами 3-5 мин до достижения эффекта. Суммарная доза не должна превышать 120000 ME.

При тромбозе глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии: внутривенно капельно 250000 ME в течение 30 мин, затем 100000 МЕ/ч в течение 24-72 ч в соответствии с патологией.

Для восстановления проходимости канюли: 100000-250000 ME в 2 мл раствора натрия хлорида, медленно в каждый закупоренный конец. Процедуру проводят в течение 2 ч с последующим отсасыванием содержимого из канюли.

Особые указания

Готовые растворы должны быть использованы в течение 12 ч. Необходим периодический (с интервалом в 4 ч) контроль свертываемости крови: тромбиновое или частичное тромбопластиновое время (избежать реокклюзии сосудов позволяет повышение тромбинового времени в 2-4 раза, а частичного тромбопластинового – в 1,5-2.5 раза: с учетом этого, необходимо вводить соответствующее количество гепарина – 500-1 ООО МЕ/ч, а затем пероральные производные кумарина). Перед введением детям и больным, имеющим в анамнезе повышенный титр антистрептокиназных антител, проводят тест на чувствительность к стрептокиназе. У новорожденных рекомендуется ультразвуковое исследование черепа. В начале лечения инфузию следует проводить с низкой скоростью, с профилактической целью возможно введение 100-200 мг метилпреднизолона за 10 мин до введения, и антигистаминных средств. Повторное введение стрептокиназы увеличивает риск развития аллергических реакций. В период лечения при тромбозе глубоких вен, пациенткам не следует прерывать прием контрацептивов во избежание развития меноррагии. Через 5 дней лечения и на протяжении 1 года после окончания терапии, после перенесенной стрептококковой инфекции, высока вероятность развития резистентности, вследствие появления высокого титра антистрептококковых антител. При необходимости проведения тромболитической терапии в этом случае, можно использовать др. фибринолитики (урокиназа и др.). Для внутривенного введения предпочтительны сосуды верхних конечностей; после процедуры – наложение давящей повязки на 30 мин, с последующим контролем, ввиду возможного кровотечения (не вводить в течение 10 дней после артериальных пункций и внутримышечных инъекций).

Лекарственное взаимодействие

Гепарин, производные кумарина, дипиридамол, декстраны, ацетилсалициловая кислота, вальпроевая кислота усиливают эффект и повышают риск развития кровотечений. Антифибринолитические препараты ослабляют. Несовместим с плазмозаменяющими средствами – гидроксиэтилкрахмалом или декстраном (нельзя использовать в качестве растворителя).

Передозировка

Симптомы: массивное кровотечение.

Лечение: антифибринолитические средства ( транексамовая или парааминометилбензойная кислота, ингибиторы калликреина и др. протеаз, например, внутривенно капельно, апротинин в начальной дозе 500000 КИЕ/ч, затем в поддерживающей дозе 50000-100000 КИЕ/ч). Аминокапроновая кислота – 5 г за 1 ч, затем по 1 г/ч в течение 4-8 ч до достижения эффекта при внутреннем кровотечении; восстановление кровопотери (кроме декстрана и гидроксиэтилированного крахмала). Симптоматическое лечение. Все мероприятия проводятся на фоне отмены стрептокиназы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25ºС.

Срок годности

5 лет.