Ксизал 5мг/мл 10мл капли

Description

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство к гистаминовым H1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.  

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.  

Фармакокинетика  

Всасывание  

Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. После приема внутрь левоцетирзин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе Cmax в плазме крови у взрослых достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут – 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%.  

Распределение  

Css достигается через 2 суток. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%.  

Vd составляет 0.4 л/кг.  

Метаболизм  

Менее 14% метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, которые метаболизируются в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.  

Выведение  

У взрослых составляет 7.9±1.9 ч, общий клиренс – 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% выводится через кишечник.  

Фармакокинетка в особых клинических случаях  

У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а T1/2 увеличивается (у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.  

У детей младшего возраста T1/2 укорочен.  

Дозировка  

Препарат назначают внутрь во время приема пищи или натощак.  

Таблетки принимают, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.  

Капли для приема внутрь принимают с помощью чайной ложки. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.  

Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза 5 мг (1 таб. или 20 капель).  

Дети в возрасте от 2 до 6 лет: по 1.25 мг (5 капель) 2 раза/сут; суточная доза – 2.5 мг (10 капель).  

Поскольку левоцетиризин выводится почками, при назначении препарата пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК. 

КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле.  

Для мужчин:  

КК (мл/мин)= [140-возраст (годы)] × масса тела (кг)/72 × креатинин сыворотки (мг/дл)  

Для женщин: полученное значение × 0.85  

Почечная недостаточность КК(мл/мин) Доза и кратность приема  

Норма >80 5 мг/сут  

Легкая степень 50-79 5 мг/сут  

Средняя степень 30-49 5 мг/сут 1 раз в 2 дня  

Тяжелая степень <30 5 мг/сут 1 раз в 3 дня  

Терминальная стадия (пациенты, находящиеся на гемодиализе) <10 Прием препарата противопоказан 

Для пациентов с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.  

Пациентам с нарушениями только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.  

Длительность применения зависит от показаний. Курс лечения поллиноза составляет в среднем 1-6 недель. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) длительность лечения может увеличиваться до 18 месяцев.  

Передозировка  

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение: сразу после приема препарата провести промывание желудка или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.  

Лекарственное взаимодействие  

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.  

При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.  

При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются.  

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.  

Беременность и лактация  

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому Ксизал не следует назначать при беременности.  

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание на время приема следует прекратить.  

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.  

Побочные действия  

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: часто (≥1/10); нечасто (от ≥1/100 до <1/10); редко (от ≥1/1000 до <1/100); очень редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000).  

Со стороны ЦНС: нечасто – головная боль, утомляемость, сонливость; редко – астения; очень редко – агрессия, возбуждение, судороги, галлюцинации, депрессия, нарушение зрения.  

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тахикардия.  

Со стороны дыхательной системы: очень редко – диспноэ.  

Со стороны пищеварительной системы: нечасто – сухость во рту; редко – боль в животе; очень редко – тошнота, диарея, гепатит, изменение функциональных проб печени.  

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – миалгия.  

Со стороны обмена веществ: очень редко – увеличение массы тела.  

Аллергические реакции: очень редко – зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.  

Условия и сроки хранения  

Таблетки следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности

– 4 года.  

Капли для приема внутрь следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C.

Срок годности

– 3 года. После вскрытия флакона срок годности – 3 месяца.  

Показания  

Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и состояний:  

— круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, заложенность носа);  

— поллиноз (сенная лихорадка);  

— крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);  

— отек Квинке;  

— другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.  

Противопоказания  

— терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);  

— детский возраст до 6 лет (для таблеток);  

— детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь);  

— беременность;  

— повышенная чувствительность к компонентам препарата, особенно у пациентов с галактоземией или тяжелой непереносимостью лактозы (для таблеток);  

— повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина.  

С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).  

Особые указания  

Пациент должен соблюдать осторожность при приеме препарата и одновременном употреблении алкоголя.  

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами  

При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении препарата в рекомендуемой дозе. Тем не менее, в период лечения целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.  

При нарушениях функции почек  

Противопоказан в терминальной стадии почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин).  

Пациентам с хронической почечной недостаточностью при КК 49-30 мл/мин дозу уменьшают в 2 раза (по 1 таб. через день), при КК 29-10 мл/мин дозу уменьшают в 3 раза (по 1 таб. 1 раз в 3 дня).  

При нарушениях функции печени  

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.  

Применение в пожилом возрасте  

Поскольку левоцетиризин выводится почками, при назначении препарата пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.  

Применение в детском возрасте  

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет (для таблеток); в детском возрасте до 2 лет (для капель для приема внутрь).  

Дети старше 6 лет: суточная доза 5 мг (1 таб. или 20 капель).  

Дети в возрасте от 2 до 6 лет: по 1.25 мг (5 капель) 2 раза/сут; суточная доза – 2.5 мг (10 капель).  

Условия отпуска из аптек  

Препарат отпускается по рецепту.