Description
Фармгруппа:
ангиотензина II рецепторов блокатор.
Фармдействие:
Периферический вазодилататор, оказывает гипотензивное действие. Специфический блокатор AT1 рецепторов ангиотензина II, не ингибирует АПФ; не влияет на содержание общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в крови.
Начало эффекта отмечается через 2 ч после приема, максимум – через 4-6 ч; продолжительность действия – более 24 ч. После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 2-4 нед. Отсутствует синдром "отмены" при внезапном прекращении приема.
Фармакокинетика:
После приема внутрь абсорбция – быстрая, степень всасывания вариабельна. Биодоступность – 23%. TCmax – 2 ч. При назначении с пищей AUC уменьшается в 2 раза, что, однако, не приводит к снижению терапевтического эффекта. Связь с белками плазмы – 94-97%.
Препарат метаболизируется ферментной системой CYP2C9.
T1/2 – 9 ч. Выводится через кишечник – 83%, почками – 13%, преимущественно в неизмененном виде (20% в виде метаболитов).
Показания:
Артериальная гипертензия.
ХСН (II-IV класс NYHA) – в составе комплексной терапии.
Снижение сердечно-сосудистой смертности у стабильных пациентов, у которых развилась недостаточность/дисфункция ЛЖ вследствие перенесенного инфаркта миокарда.
Противопоказания: Гиперчувствительность; беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
С осторожностью. Печеночная недостаточность на фоне непроходимости желчных путей; почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин), в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе, диета с ограничением потребления натрия, стеноз почечной артерии (двусторонний или единственной почки), состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота).
Дозирование:
Внутрь, до или во время приема пищи.
При артериальной гипертензии: по 80 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 320 мг.
ХСН: по 40 мг 2 раза в сутки, с постепенным повышением до 80 мг 2 раза в сутки, при хорошей переносимости – до 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточна доза – 320 мг в 2 приема.
После перенесенного инфаркта миокарда: лечение начинают в течение 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда в начальной дозе 20 мг 2 раза в сутки, с последующим увеличением дозы (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза в сутки) в течение нескольких недель, до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза в сутки. Достижение дозы 80 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу 2-й недели, 160 мг 2 раза в сутки – к концу 3-го месяца терапии. Максимальная суточна доза – 320 мг в 2 приема.
Побочное действие:
Частота побочных эффектов: очень часто (1/10 и более); часто (1/100 и более, менее 1/10); нечасто (1/1000 и более, менее 1/100); редко (1/10000 и более, менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000).
Со стороны ССС: часто (у пациентов с ХСН) – ортостатическая гипотензия и снижение АД; нечасто (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) – снижение АД , сердечная недостаточность; очень редко – васкулит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто – кашель.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто – диарея, абдоминальная боль, тошнота (при применении после перенесенного инфаркта миокарда); очень редко – тошнота.
Со стороны нервной системы: часто (у пациентов с ХСН) – головокружение, в т.ч. постуральное; нечасто – обморок (при применении после перенесенного инфаркта миокарда), головная боль (у пациентов с ХСН), бессонница, снижение либидо; редко – головокружение; очень редко – головная боль.
Со стороны органов чувств: нечасто – вертиго.
Со стороны органов кроветворения: часто – нейтропения; очень редко – тромбоцитопения.
Аллергические реакции: очень редко – ангионевротический отек, сыпь, зуд, сывороточная болезнь.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – боль в спине; очень редко – артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыводящих путей: часто (у пациентов с ХСН) – нарушение функции почек; нечасто (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) – нарушение функции почек, почечная недостаточность, в т.ч. острая; очень редко – нарушение функции почек, почечная недостаточность, в т.ч. острая.
Со стороны обмена веществ: нечасто гиперкалиемия (у пациентов с ХСН и при применении после перенесенного инфаркта миокарда).
Инфекции: часто – вирусные инфекции; нечасто – инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, синусит; очень редко – ринит.
Прочие: нечасто – чувство усталости, астения, отеки.
Лабораторные показатели: снижение Hb и гематокрита, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышение концентрации азота мочевины сыворотки крови.
Передозировка:
Симптомы: снижение АД.
Лечение: промывание желудка, в/в 0.9% раствор NaCl.
Взаимодействие: Калийсберегающие диуретики, препараты К+, соли, содержащие К+, усиливают развитие гиперкалиемии; диуретики – гипотензивный эффект.
Особые указания: До лечения проводят коррекцию содержания Na+ в крови и/или ОЦК.
При реноваскулярной гипертонии необходим регулярный контроль содержания мочевины и креатинина в крови. В случае наступления беременности во время лечения препарат следует отменить.
С осторожностью применяют у лиц, занимающихся деятельностью, требующей повышенного внимания и быстроты двигательных и психических реакций.
Reviews
There are no reviews yet.