Description
Фармацевтическое действие
Селективный БМКК, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток внеклеточного Ca2+ внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий в высоких дозах ингибирует высвобождение Ca2+ из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Ca2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает постнагрузку. Почти не влияет на SA и AV узлы, обладает слабой антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы в ответ на периферическую вазодилатацию. Время наступления клинического эффекта: 20 мин – при пероральном приеме, 5 мин – при сублингвальном приема содержимого капсул, длительность клинического эффекта: 4-6 ч – для таблеток и капсул, 12-24 ч – для пролонгированных форм.
Противопоказания
Гиперчувствительность. Острая стадия инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), СССУ, выраженный аортальный или митральный стеноз, ИГСС, тахикардия беременность, период лактации, детский возраст. С осторожностью – почечная/печеночная недостаточность, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, сахарный диабет, злокачественная артериальная гипертензия, больные, находящиеся на гемодиализе (из-за риска возникновения артериальной гипотонии).
Особые указания
Побочные действия:
Со стороны ССС: гиперемия кожи лица, чувство жара, тахикардия, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), чрезмерное снижение АД, синкопе, сердечная недостаточность.У некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии (требует отмены препарата). Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах – парестезия конечностей, тремор. Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, диарея или запор), гиперплазия десен, при длительном приеме – нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз). Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, миалгия. Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, экзантема, аутоиммунный гепататит. Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура. Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью). Прочие: "приливы" крови к коже лица, изменение зрительного восприятия, гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), гипергликемия. Местные реакции: жжение в месте в/в введения. Передозировка. Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, угнетение деятельности синусного узла, брадикардия, брадиаритмия. Лечение: при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Антидотом является кальций, показано медленное в/в введение 10% кальция хлорида или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию. При выраженном снижении АД – в/в введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости – атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. При развитии сердечной недостаточности – в/в введение строфантина. Катехоламины следует применять только при недостаточности кровообращения, угрожающей жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность усиления склонности к аритмии, обусловленной интоксикацией). Рекомендуется контроль содержания глюкозы в крови и электролитов (K+, Ca2+), т.к. нарушается высвобождение инсулина. Гемодиализ не эффективен.
Reviews
There are no reviews yet.