Description
Лозап плюс – гипотензивное, диуретическое.
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, оказывает гипотензивное действие. Содержит лозартан калия — антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1) — и гидрохлоротиазид — диуретик.
Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1).
Не подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик. Снижает реабсорбцию Na+, усиливает выделение с мочой К+, гидрокарбоната и фосфатов. Понижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих веществ.
Фармакокинетика
Лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — около 33%. Имеет эффект «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования с образованием активного метаболита. Связывание с белками плазмы крови — 99%. Время достижения Cmaxлозартана — 1 ч, активного метаболита — 3–4 ч после приема внутрь. T1/2 — 1,5–2 ч, а его основного метаболита — 3–4 ч соответственно. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% — через кишечник.
Гидрохлоротиазид быстро абсорбируется из ЖКТ. T1/2 — 5,8–14,8 ч. Не метаболизируется печенью. Около 61% выводится почками в неизмененном виде.
Показания
Артериальная гипертензия (у пациентов, для которых комбинированная терапия является оптимальной).
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
анурия;
выраженная артериальная гипотензия;
выраженные нарушения функции печени и почек (Cl креатинина
гиповолемия (в т.ч. на фоне высоких доз диуретиков);
беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
пациенты с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки;
больные сахарным диабетом, гиперкальциемией, гиперурикемией и/или подагрой;
пациенты с отягощенным аллергологическим анамнезом и бронхиальной астмой, а также при системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка).
Применение при беременности и кормлении грудью
Прием ЛС, непосредственно действующих на систему ренин-ангиотензин, во время II и III триместров беременности может привести к гибели плода. При возникновении беременности показана отмена препарата.
Беременным женщинам использование диуретиков обычно не рекомендуется в связи с риском возникновения желтухи у плода и новорожденного, тромбоцитопении у матери. Терапия диуретиками не предупреждает развитие токсикоза беременности.
Особые указания
Лозап плюс можно назначать вместе с другими гипотензивными средствами.
Препарат может повышать концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.
Гидрохлоротиазид может усиливать нарушения водно-электролитного баланса (уменьшение ОЦК, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемию, гипокалиемию), нарушать толерантность к глюкозе, снижать выведение Ca2+ с мочой и вызвать преходящее незначительное повышение концентрации Ca2+ в плазме крови, повышать концентрацию холестерина и триглицеридов, провоцировать возникновение гиперурикемии и/или подагры.
Состав
Действующие вещества: лозартан калия 50 мг; гидрохлоротиазид 12,5 мг;
Вспомогательные вещества: МКЦ; маннитол; кроскармеллоза натрия; повидон 30; магния стеарат; гипромеллоза; макрогол; тальк; эмульсия диметикона; краситель Opaspray Yellow M-1-22801 (в состав которого входит: вода очищенная, титана диоксид, метиловый спирт ВР, гипромеллоза, Quinolin Yellow (E104), Ponceau 4R (E124)).
Способ применения и дозы
Внутрь, вне зависимости от приема пищи.
Обычная начальная и поддерживающая доза — 1 таблетка в день. Для тех пациентов, у которых при этой дозировке не удается добиться адекватного АД, доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток 1 раз в день.
Максимальная доза — 2 таблетке 1 раз в день. В целом, максимальный гипотензивный эффект достигается в течение 3 недели после начала лечения.
Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы у пациентов пожилого возраста.
Побочные действия
Аллергические реакции: ангионевротический отек, включая отек гортани и/или языка, приводящий к обструкции дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или языка, изредка отмечавшиеся при приеме лозартана.
У некоторых из пациентов с упомянутыми выше аллергическими реакциями ранее возникал ангионевротический отек при применении других препаратов, в т.ч. и ингибиторов АПФ. Крайне редко при приеме лозартана отмечались проявления васкулита, включая болезнь Шенлейна-Геноха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.
Со стороны пищеварительного тракта: при приеме лозартана были зарегистрированы редкие Со стороны органов дыхания: при приеме лозартана — кашель.
Со стороны кожных покровов: крапивница.
Лабораторные показатели: редко (5,5 ммоль/л), повышение активности печеночных трансаминаз.
Лекарственное взаимодействие
Лозартан усиливает эффект других гипотензивных средств. Не отмечено клинически значимого взаимодействия с дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом, эритромицином.
Как и для других препаратов, блокирующих ангиотензин II или его действие, одновременное назначение калийсберегающих диуретиков (например спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратов калия или заместителей соли, содержащих калий, может привести к гиперкалиемии.
Гидрохлоротиазид. Могут взаимодействовать с тиазидными диуретиками при одновременном назначении следующие ЛС:
барбитураты, наркотические обезболивающие средства, этанол — может возникать потенцирование ортостатической гипотензии;
гипогликемические средства (пероральные средства и инсулин) — может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств;
другие гипотензивные средства — возможен аддитивный эффект;
колестирамин — снижение абсорбции гидрохлоротиазида;
кортикостероиды, АКТГ — усиление потери электролитов, в особенности калия;
недеполяризующие миорелаксанты (например тубокурарин) — возможно усиление действия миорелаксантов;
препараты лития — диуретики уменьшают почечный клиренс Li+ и повышают риск интоксикации литием, поэтому одновременное использование не рекомендуется;
НПВС — у некоторых пациентов применение НПВС может уменьшать диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффекты диуретиков.
Благодаря воздействию на экскрецию кальция, тиазиды могут влиять на результаты анализа функции паратиреоидных желез.
Передозировка
Симптомы: лозартан — выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия (в результате вагусной стимуляции);
гидрохлоротиазид — потеря электролитов (гипокалиемия, гиперхлоремия, гипонатриемия), а также дегидратация, возникающая вследствие избыточного диуреза.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Если препарат принят недавно, следует промыть желудок; при необходимости проводят коррекцию водно-электролитных нарушений.
Лозартан и его активные метаболиты не удаляются при помощи гемодиализа.
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 30 °C.
Reviews
There are no reviews yet.