Description
Торговое название
Кординорм Кор
Международное непатентованное название
Бисопролол
Лекарственная форма
Таблетки, 2,5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – бисопролола фумарат 2,5мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон
Описание
Таблетки белого цвета, продолговатой формы, с линией разломана обеих сторонах и маркировкой «BI» и «2.5» на одной стороне, размером 8.0 х 4.0 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Бета1-адреноблокаторы селективные. Бета-адреноблокаторы. Бисопролол.
Код АТХ С07АВ07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь бисопролол хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи.Максимальная концентрация достигается через 1-3 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.
Эффект «первого прохождения» через печень выражен незначительно,менее 10%. Частично (на 40–60%) подвергается биотрансформации в печени под действием CYP2D6 (изофермент цитохрома Р–450 2D6) с образованием неактивных метаболитов). Связывание с белками плазмы составляет около 30 %. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Общий клиренс – приблизительно 15 л/ч.
Около 98% выводится из организма почками, 50% – в неизмененном виде, остальное – в виде метаболитов; около 2% дозы – через кишечник. Период полувыведения составляет 17 ± 5 часов. Сmax в плазме крови достигается через 2- 4 часа. При однократном приеме действие сохраняется в течение 24 часов.
Фармакодинамика
Кординорм Кор-селективный бета1-адреноблокатор без собственной симптоматической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулирование катехоламинами образования цикло-аденозинмонофосфата (ц-АМФ) изаденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда.
При увеличении дозы оказывает бета2-адреностимулирующеедействие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 часа, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному уровню, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активностиренин-ангиотензивной системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС).При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Кординорм Кор обладает очень низким сродством к β2-рецепторамгладкой мускулатуры бронхов и сосудов и к β2-рецепторам эндокринной системы. Препарат может воздействовать на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы только в редких случаях.
Показания
– хроническая сердечная недостаточность
Способ применения и дозы
Препарат назначают пациентам с хронической сердечной недостаточностью (с фракцией выброса<35% по данным эхокардиографии (ЭхоКГ)), находящимся в стабильном состоянии без обострения в течение последних 6 недель. При этом не следует изменять проводимую ранее терапию в течение, по крайней мере, 2 недель. Препарат назначают в комбинации с ингибитором ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ)(или другим вазодилататором), диуретикоми, при необходимости, сердечным гликозидом.
Лечение стабильной хронической недостаточности Кординормом Кор требует постепенного повышения дозы в соответствии с переносимостью препарата:
1.25 мг один раз в сутки в течение 1 недели, если хорошо переносится, увеличить до
2.5 мг один раз в сутки в течение следующей недели, если хорошо переносится, увеличить до
3.75 мг один раз в сутки в течение следующей недели, если хорошо переносится, увеличить до
5 мг один раз в сутки в течение следующих 4 недель, если хорошо переносится, увеличить до
7.5 мг один раз в сутки в течение следующих 4 недель, если хорошо переносится, увеличить до
10 мг один раз в сутки для поддерживающей терапии.
Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней тяжести, а также лицам пожилого возраста коррекции режима дозирования,как правило, не требуется.
Максимальная суточная доза препарата составляет 10 мг.
Таблетки следует принимать, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости. Препарат рекомендуют принимать утром натощак или во время завтрака. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально. Препарат рекомендуется отменять постепенно, медленно снижая дозу (это особенно важно у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС)).
Побочные действия
Часто
– повышенная утомляемость, немотивированная слабость,головокружение, головная боль
– нарушение зрения, снижение секреции слезной жидкости(следует учитывать при ношении пациентом контактных линз), конъюнктивит
– ортостатическая гипотензия, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью, брадикардия, нарушение атриовентрикулярной (AV)проводимости, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков; в начале лечения возможно ухудшение состояния у пациентов с перемежающейся хромотой или с синдромом Рейно
– тошнота, боли в области живота, диарея, запор, рвота,сухость во рту, изменение лабораторных показателей функции печени, повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), гепатит
– мышечная слабость, судороги мышц, артропатия с поражение модного или нескольких суставов (моно- или полиартрит)
– снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диабете) и замаскированные признаки гипогликемии (у пациентов, получающих инсулин), в отдельных случаях – повышение уровня триглицеридов в крови
– снижение либидо и/или потенции
– кожный зуд, развитие псориаза или обострение уже существующего заболевания или высыпания
– парестезии
Редко
– чувство тревоги, раздражительность, нарушение сна,депрессия, спутанность сознания (особенно у больных пожилого возраста),галлюцинации (обычно слабовыраженные и проходящие в течение 1-2 недель), ночные кошмары, яркие сны, угнетенное состояние
– одышка (бронхоспазм при назначении в высоких дозах или у предрасположенных пациентов)
– покраснение кожи, повышение потоотделения, сыпь
– нарушение слуха
– аллергический ринит
Очень редко
– алопеция
Противопоказания
– кардиогенный шок
– атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени
– синоатриальная блокада
– синдром слабости синусового узла
– выраженная синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 ударов в минуту)
– сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, синдром гипоперфузии или гипотензия), продолжающаяся или периодическая инотропная терапия, направленная на стимуляцию бета-рецепторов
– ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принц метала)
– симптоматическая брадикардия
– выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм ртутного столба)
– бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания дыхательных путей
– тяжелые формы нарушения периферического кровообращения
– одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО)
– выраженное нарушение переферического кровообращения
– синдром Рейно
– кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности)
– не леченные опухоли надпочечников (феохромоцитома)
– метаболический ацидоз
– период беременности и лактации
– детский и подростковый возраст до 18 лет
– повышенная чувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата
– непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа,мальабсорбция галактозы-глюкозы
С осторожностью
– сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови: симптомы явно сниженного уровня глюкозы (гипогликемии) тикие кактахикардия, сердцебиение или потливость могут маскироваться
– жесткая диета
– продолжающаяся десенсибилизирующая терапия
– умеренные нарушения атриовентикулярной проводимости(первая степень AV – блокады)
– периферические окклюзионные поражения артерий (после начала терапии может произойти усиление симптомов)
– пациенты, страдающие псориазом, или имеющие псориаз в анамнезе
Лекарственные взаимодействия
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
Йод содержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД). Снижает клиренс лидокаина и ксантинов(кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов Na+ и блокада синтезапростагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов Na+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин,блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон идругие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития илиусугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечнойнедостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивныелекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД. Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения;сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает период полувыведения.
Особые указания
Контроль за больными, принимающими Кординорм Кор, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), проведение электрокардиографии (ЭКГ), определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев). Следует обучить больного методике подсчета ЧССи проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50ударов в минуту.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследования функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторыне эффективны. Основные причины – тяжелый коронарный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток. У «курильщиков»эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
ри тиреотоксикозе Кординорм Кор может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При применении препарата у пациентов с феохромацитомой имеется риск развития парадоксальной гипертензии.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию вызванную гипогликемией.
С осторожностью применять при стенокардии Принцметала, а также при соблюдении строгого поста.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Кординорм Кора.
Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительностии отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 часов до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.
Чередующуюся активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов(например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензииили брадикардии.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии,вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену производят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина иванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол возможно резкое повышение АД.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности,требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, снижение АД, сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение,обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде –внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты Iа класса не принимаются); при снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких – внутривенно плазмозамещающие растворы, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, диуретики, при гипогликемии в/в введение глюкагона или декстрозы (глюкозы); при судорогах –внутривенно диазепам; при бронхоспазме – бета2-адреностимуляторы ингаляционно.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги.
По 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на русском и государственном языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Препарат нельзя применять по истечении срока годности,указанного на упаковке.
Reviews
There are no reviews yet.