Бусерелин-лонг лиофилизат для суспензии 3,75мг №1 флакон

Description

Лекарственная форма:

 лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия

Состав:

Активное вещество
Бусерелина ацетат 3,93 мг
в пересчете на бусерелин 3,75 мг

Вспомогательные вещества
DL-молочной и гликолевой кислот сополимер 200 мг
D-маннитол 85 мг
кармеллоза натрия 30 мг
полисорбат-80 2 мг
Растворитель в ампуле: маннит, раствор 0,8 %

Состав на 1 мл:
D-маннитол 8,0 мг
вода для инъекций до 1,0 мл

Описание

:
лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) или уплотненная в таблетку пористая масса белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета

Растворитель в ампуле:
прозрачная бесцветная жидкость

Восстановленная суспензия:
при прибавлении растворителя и взбалтывании образуется гомогенная суспензия белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; при стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании; суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу № 0840

Фармакотерапевтическая группа:

противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) аналог
Фармакодинамика:
Синтетический аналог эндогенного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови, в дальнейшем приводит к полной обратимой блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрациоиного уровня у мужчин. После первого введения бусерелина к 21 дню у мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационного уровня (характерного для состояния орхидэктомии), т.е. вызывается фармакологическая кастрация. А у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариоэктомии или постменопаузы. Концентрация тестостерона и эстрадиола сохраняется сниженной в течение всего периода лечения, проводимом каждые 28 дней, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей. После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Фармакокинетика:
Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

Показания:
– Гормонозависимый рак предстательной железы;
– Рак молочной железы;
– Эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
– Миома матки;
– Гиперпластические процессы эндометрия;
– Лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)).

Противопоказания:
– Беременность;
– Период лактации;
– Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения

и дозы:

При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) внутримышечно (в/м) каждые 4 недели длительно под контролем врача.

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней

менструального цикла. Продолжительность лечения – 4 – 6 месяцев.

При лечении миомы матки Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в

первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – перед операцией 3месяца, в остальных случаях – 6 месяцев;

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21 24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтверждённой снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50 % от исходного значения (обычно определяется через 12 – 15 дней после инъекции Бусерелин-лонг ФС), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем концентрации эстрадиола в сыворотке крови.

Правила приготовления суспензии и введения препарата
– Препарат вводится только внутримышечно
– Суспензию для в/м инъекции готовят непосредственно перед введением с помощью прилагаемого растворителя.
– Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.
– Флакон с Бусерелин-лонг ФС держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.

– Вскройте шприц, присоедините к нему иглу размером 1,2 мм х 50 мм для забора растворителя.
– Вскройте ампулу с растворителем и наберите в шприц все содержимое ампулы, установите шприц на дозу 2 мл.

– Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Вставьте иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона.

– Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3 – 5 минут). После чего, не переворачивая флакон, проверьте наличие сухого лиофилизата у -стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата, оставьте флакон до полного пропитывания.

– После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона осторожно перемешивайте круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон.

– Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустите вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе.

Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.
Сразу после набора раствора снимите иглу. Замените на иглу размером 0,8 мм х 40 мм, аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух.
– Суспензию Бусерелин-лонг ФС вводите немедленно после приготовления.
– При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции.

Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка 1 оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда.

Введите суспензию медленно с постоянным нажимом на поршень шприца.
При закупоривании иглы, замените ее другой иглой такого же диаметра.
– При повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать.

Побочные эффекты:
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко – ангионевротический отек.
Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль.
Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении – деминерализация костей, что является риском развития остеопороза.
У женщин – головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, боли внизу живота, редко – менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения).
У мужчин, при лечении рака предстательной железы – в течение первых 2-3 недель после первой инъекции бусерелин может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со , стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), гинекомастию, возможны “приливы”, усиленное потоотделение и снижение потенции (редко требует отмены терапии), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, задержка мочеиспускания, “почечные отеки” – отеки лица, век, ног; мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Отмечали отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.

Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) -тромбоэмболия легочной артерии, диспепсические нарушения.

Передозировка:
В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось.

Взаимодействие:
Одновременное применение препарата “Бусерелин-лонг ФС” с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.
При одновременном применении Бусерелин-лонг ФС может снижать эффективность гипогликемических средств.

Особые указания:
У женщин
Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом должны находиться под тщательным наблюдением врача.
Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.
В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.
До начала лечения рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.
После прекращения лечения функция яичников восстанавливается. Первая менструация возобновляется через 3 месяца.

У Мужчин
С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции Бусерелин-лонг ФС и на протяжении двух недель после первой инъекции.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующим повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия.
Упаковка:
Лиофилизат, содержащий 3,75 мг бусерелина, во флаконы темного стекла вместимостью 10 мл.
По 2 мл растворителя (маннит раствор для инъекций 0,8 %) в ампуле нейтрального стекла.

В контурную ячейковую упаковку помещают:
1 флакон с препаратом;
1 ампулу с растворителем;
1 шприц одноразового применения, вместимостью 5 мл;
1 стерильную иглу для инъекции, размером 0,8 мм х 40 мм;
1 стерильную иглу для растворителя, размером 1,2 мм х 50 мм;
1 нож для вскрытия ампул или 1 скарификатор;
2 спиртовые салфетки.

При упаковке растворителя импортные ампулы, имеющие кольца для вскрытия, скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладывают.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Лиофилизат – 2 года.

Растворитель – 3 года.

Не использовать после срока, указанного на упаковке.