Зилаксера 10мг №28 таблетки

Description

Состав

1 таблетка содержит арипипразол 10 мг

Упаковка

28 шт.

Фармакологическое действие

Предполагается, что терапевтическое действие арипипразола при шизофрении обусловлено сочетанием частичной агонистической активности в отношении D2-допаминовых и 5НТ1а-серотониновых рецепторов и антагонистической активностью в отношении 5НТ2а-серотониновых рецепторов.

Арипипразол обладает высокой аффинностью in vitro к D2- и D3-допаминовым рецепторам, 5НТ1а- и 5НТ2а-серотониновым рецепторам и умеренной аффинностью к D1-допаминовым, 5НТ2с- и 5НТ7-серотониновым, α1-адренорецепторам и гистаминовым Н1-рецепторам.

Арипипразол характеризуется также умеренной аффинностью к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к мускариновым холинорецепторам. Арипипразол в экспериментах на животных проявлял антагонизм в отношении допаминергической гиперактивности и агонизм в отношении допаминергической гипоактивности. Некоторые клинические эффекты арипипразола можно объяснить взаимодействием с другими рецепторами, помимо допаминовых и серотониновых.

Показания

шизофрения: острые приступы и поддерживающая терапия;

биполярное расстройство 1типа: маниакальные эпизоды и поддерживающая терапия с целью предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством I типа, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизод. 

Противопоказания

наследственная галактоземия, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

период лактации;

повышенная чувствительность к арипипразолу или другим компонентам препарата Зилаксера.

С осторожностью: сердечно-сосудистые заболевания (ИБС или перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность или нарушения проводимости в анамнезе); цереброваскулярные заболевания; состояния, предрасполагающие к развитию артериальной гипотензии (дегидратация, гиповолемия, терапия гипотензивными лекарственными средствами) в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии или артериальная гипертензия, в т.ч. прогрессирующая или злокачественная; наследственно обусловленный синдром удлиненного интервала QT на ЭКГ; эпилепсия, судорожные припадки или заболевания, при которых возможны судороги, сахарный диабет или наличие факторов риска развития сахарного диабета (ожирение, сахарный диабет в семейном анамнезе); пациенты с повышенным риском аспирационной пневмонии из-за риска развития нарушения моторной функции пищевода и аспирации; пациенты пожилого возраста; выраженная печеночная недостаточность; пациенты с высоким риском суицида (психотические заболевания, биполярные расстройства), у лиц в возрасте 18-24 лет в связи с риском развития суицидального поведения, беременность, риск развития гипертермии (интенсивные физические нагрузки, перегревание, прием антихолинергических средств лекарственных средств, дегидратация).

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и хорошо контролируемых исследований с арипипразолом у беременных женщин не проводилось. Рекомендуется сообщать врачу о наступлении беременности или ее планировании. Препарат Зилаксера может приниматься при беременности, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лечения препаратом Зилаксера грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Зилаксера принимают внутрь, 1 раз/сут, независимо от приема пищи.

Шизофрения

Начальная доза 10-15 мг 1 раз/сут. Поддерживающая доза – 15 мг/сут.

В клинических исследованиях показана эффективность препарата в дозах от 10 до 30 мг/сут.

Максимальная суточная доза – 30 мг/сут.

Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве

Начальная доза 15-30 мг/сут.

При необходимости коррекцию дозы проводят с интервалом не менее 24 ч. В клинических исследованиях продемонстрирована эффективность препарата в дозах 15-30 мг/сут при маниакальных эпизодах при приеме в течение 3-12 недель. Безопасность дозы выше 30 мг/сут в клинических исследованиях не оценивалась. При наблюдении за пациентами с биполярным расстройством 1 типа, перенесшими маниакальный или смешанный эпизод, у которых отмечалась стабилизация симптомов на фоне приема арипипразола (15 мг/сут или 30 мг/сут) в течение 6 месяцев и далее, в течение 17 месяцев – установлен благоприятный эффект такой поддерживающей терапии. Следует периодически обследовать пациентов для определения необходимости продолжения поддерживающей терапии.

Особые указания

Суицидные попытки – склонность к суицидным мыслям и попыткам характерна для психозов, поэтому лекарственная терапия должна сочетаться с тщательным медицинским наблюдением. Препарат Зилаксера должен выписываться в минимальном количестве, достаточном для лечения пациента. В связи с риском появления суицидальных мыслей и развития суицидального поведения, препарат Зилаксера необходимо применять с особой осторожностью у лиц в возрасте 18-24 лет. Следует соотнести риск суицида и пользу от применения препарата.

Поздняя дискинезия – риск развития поздней дискинезии возрастает по мере увеличения длительности терапии нейролептиками, поэтому при появлении на фоне приема препарата Зилаксера симптомов поздней дискинезии следует уменьшить дозу этого препарата или отменить его. После отмены терапии эти симптомы могут временно усилиться или даже впервые появиться.

Злокачественный нейролептический синдром – при лечении нейролептиками, в т.ч. арипипразолом, описан угрожающий жизни симптомокомплекс, известный под названием злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). Этот синдром проявляется гиперпирексией, мышечной ригидностью, нарушениями психики и нестабильностью вегетативной нервной системы (нерегулярный пульс и АД, тахикардия, потливость и аритмии сердца). Кроме того, иногда возникают увеличение активности КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. В случае возникновения симптомов ЗНС или необъяснимой лихорадки все нейролептики, в т.ч. препарат Зилаксера, должны быть отменены.

Лекарственное взаимодействие

Не выявлено значимого влияния блокатора гистаминовых Н2-рецепторов фамотидина, вызывающего мощное угнетение секреции соляной кислоты в желудке, на фармакокинетику арипипразола.

Известны различные пути метаболизма арипипразола, в том числе с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4. В исследованиях у здоровых людей мощные ингибиторы изофермента CYP2D6 (хинидин) и изоферментов CYP3A4 (кетоконазол) уменьшали клиренс арипипразола при приеме внутрь на 52% и 38%, соответственно. Поэтому следует уменьшать дозу арипипразола при использовании его в сочетании с ингибиторами изоферментов CYP3A4 и CYP2D6.

Прием 30 мг арипипразола вместе с карбамазепином, мощным индуктором изофермента CYP3A4, сопровождался снижением на 68% и 73% Сmах и AUC арипипразола, соответственно, и снижением на 69% и 71% Стах и AUC его активного метаболита дегидроарипипразола, соответственно. Можно ожидать аналогичное действие и других мощных индукторов изоферментов CYP3A4 и CYP2D6.

В метаболизме арипипразола in vitro не участвуют изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2E1, в связи с чем маловероятно его взаимодействие с препаратами и другими факторами (например, курение), способными ингибировать или индуцировать эти ферменты.

Одновременный прием лития или вальпроевой кислоты с 30 мг арипипразола не оказал клинически значимого влияния на фармакокинетику арипипразола.

В клинических исследованиях арипипразол в дозах 10-30 мг/сут на оказывал значимого влияния на метаболизм субстратов CYP2D6 (декстрометорфан), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (омепразол, варфарин) и CYP3A4 (декстрометорфан). Кроме того, арипипразол и его основной метаболит дегидроарипипразол не изменял метаболизм с участием изофермента CYP1A2 in vitro. Маловероятно клинически значимое влияние арипипразола на лекарства, метаболизируемые с участием этих ферментов.

Передозировка

В клинических исследованиях описаны случаи случайной или умышленной передозировки арипипразола с однократным приемом до 1080 мг, не сопровождавшиеся летальным исходом.

Симптомы: угнетение сознания различной степени тяжести, вплоть до комы, тошнота, рвота, астения, понос, сонливость. У госпитализированных пациентов не выявлены клинически значимые изменения основных физиологических показателей, лабораторных параметров и показателей на электрокардиограмме (ЭКГ). Постмаркетинговый опыт однократного приема взрослыми пациентами до 450 мг арипипразола свидетельствует о возможном развитии тахикардии. Кроме того, описаны случаи случайного приема арипипразола у детей (прием до 195 мг). К потенциально опасным симптомам передозировки относятся экстрапирамидные, судорожные, дистонические, сердечно-сосудистые (удлинение интервала QT на ЭКГ, фибрилляция предсердий) расстройства и преходящая потеря сознания.

Лечение: поддерживающая терапия, обеспечение адекватной проходимости дыхательных путей, оксигенация, эффективная вентиляция легких и симптоматическое лечение. Следует учитывать лекарственные реакции. Немедленно должно быть начато мониторирование показателей работы сердца с регистрацией показателей ЭКГ для выявления аритмий. После подтвержденной или предполагаемой передозировки арипипразола необходимо тщательное медицинское наблюдение до исчезновения всех симптомов.

Активированный уголь (50 г), введенный через 1 ч после приема арипипразола, уменьшал AUC и Cmax арипипразола на 51 и 41%, соответственно, что позволяет рекомендовать его применение при передозировке.

Хотя достоверных данных о применении гемодиализа при передозировке арипипразола нет, благоприятный эффект этого метода маловероятен, т.к. арипипразол практически не выводится почками в неизмененном виде и в значительной мере связывается с белками плазмы крови.

Условия хранения

Препарат хранят при температуре не выше 30°С, в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.