Паракт 10мг/мл 45мл концентрат дд/раствора №1 флакон

Description

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного, бесцветного или бледно-желтого раствора.

1 мл

карбоплатин   

10 мг

Вспомогательные вещества: вода д/и – до 1 мл.
45 мл – флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа:

Противоопухолевый препарат

Фармако-терапевтическая группа:

Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение

Показания

— рак яичников;
— герминогенные опухоли мужчин и женщин;
— рак легкого;
— рак шейки матки;
— злокачественные опухоли головы и шеи;
— переходно-клеточный рак мочевого пузыря.

Режим дозирования

Паракт может применяться как в виде монотерапии, так и в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами. При выборе дозы и режима в каждом индивидуальном случае следует пользоваться специальной литературой.
Препарат вводится внутривенно в следующих дозовых ежимах:
— 300-400 мг/м2 в/в капельно в течение 15-60 минут или в виде 24-часовой инфузии;
— 100 мг/м2 в/в капельно в течение 15-60 минут ежедневно в течение 5 дней;
Введение Паракта повторяют с интервалом не менее 4-х недель при показателях тромбоцитов не менее 100 000 клеток/мкл крови и нейтрофилов не менее 2 000 клеток/мкл крови на момент следующего введения.
Введение жидкости до или после применения Паракта, а также достижение форсированного диуреза не требуется.
В зависимости от состояния костного мозга или функции почек терапевтическая доза Паракта может коррегироваться следующим образом:
— При снижении количества тромбоцитов до 50 000/мкл и/или нейтрофилов до 500/мкл при предыдущих курсах терапии карбоплатином корректировки дозы не требуется.
— При наблюдавшихся минимальных значениях тромбоцитов менее 50 000/мкл и/или нейтрофилов менее 500/мкл при предшествующем курсе терапии карбоплатином следует рассмотреть возможность снижения следующей дозы на 25% как в случаях монотерапии, так и в комбинированных схемах лечения.
— При нарушении функции почек (КК менее 60 мл/мин) возрастает риск развития токсических эффектов карбоплатина, в связи с чем рекомендуемые дозы карбоплатина составляют при клиренсе креатинина 41-59 мл/мин – 250 мг/м2, при клиренсе креатинина 16-40 мл/мин – 200 мг/м2.
— Больным с факторами риска, такими как, например, проводимые ранее курсы миелосупрессивной терапии, возраст более 65 лет, низкий функциональный статус (ECOG-Zubrod 2-4 или показатель по Карновскому ниже 80%) рекомендуется снижение исходной дозы карбоплатина на 20-25%.
Определение дозы по формуле
Определить исходную дозу репарата в миллиграммах можно по формуле Кальверта, описывающей зависимость значений скорости гломерулярной фильтрации (СГФ в мл/мин) и желаемую концентрацию препарата от времени (AUC в мг/мл х мин):

Общая доза (мг) = AUC х (СГФ + 25)

Желательное
значение  AUC

Планируемая химиотерапия
препаратом Карбоплатин

Статус больного в отношении лечения

5-7 мг/мл.мин                    

Монотерапия                                    

Ранее нелеченный

4-6 мг/мл.мин

Монотерапия

Ранее леченный

4-6 мг/мл.мин

В комбинации
с циклофосфамидом

Ранее нелеченный

Правила приготовления раствора для инфузий
Перед введением препарат разбавляют до концентрации 0.5 мг/мл 5% раствором декстрозы или 0.9% раствором натрия хлорида.
Разбавленные растворы препарата стабильны в течение 8 ч при температуре 25°С и в течение 24 ч при хранении в холодильнике при 4°С.

Побочное действие

Со стороны органов кроветворения: основным токсическим фактором, ограничивающим дозу карбоплатина, является подавление функции костномозгового кроветворения. Миелосупрессия дозозависима. Максимально низкий уровень тромбоцитов и лейкоцитов/гранулоцитов, как правило, достигается через 2-3 недели от начала приема препарата, при этом тромбоцитопения встречается чаще. Адекватное восстановление до уровня, позволяющего прием следующей дозы карбоплатина, как правило, занимает не менее 4-х недель. У достаточно большого числа пациентов могут также проявляться симптомы анемии (уровень гемоглобина менее 11 г/дл), интенсивность которой зависит от суммарной дозы препарата. Может возникнуть необходимость в проведении трансфузионной терапии, особенно у пациентов, проходящих длительное лечение (например, более 6 циклов приема препарата). Существует также вероятность клинических осложнений, таких как лихорадка, инфекционные заболевания, сепсис/септический шок и кровотечение.
Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота (можно предотвратить предварительным назначением противорвотных средств, непрерывной внутривенной инфузией карбоплатина в течение 24 часов или дробным введением дозы в течение 5 дней подряд), стоматит, диарея или запоры, абдоминальные боли, снижение аппетита, нарушение функции печени (повышение активности АСТ, ЩФ и концентрации билирубина в сыворотке крови).
Со стороны ЦНС: астения, периферическая полиневропатия (парестезии, снижение глубоких сухожильных рефлексов), снижение остроты зрения вплоть до полной потери зрения или потери способности различать цвета (улучшение или полное восстановление зрения, как правило, происходит в течение нескольких недель после прекращения приема препарата; у пациентов с нарушением функции почек, проходивших лечение высокими дозами карбоплатина, наблюдалась корковая слепота), снижение слуха, шум в ушах. Длительная терапия препаратом может привести к кумулятивной нейротоксичности.
Со стороны мочеполовой системы: повышение концентраций креатинина и мочевины в сыворотке крови (острые поражения почек наблюдались редко, риск появления нефротоксичности на фоне приема карбоплатина повышается при увеличении дозы карбоплатина, а также у пациентов, которые ранее проходили лечение цисплатином), азооспермия, аменорея.
Со стороны водно-электролитного баланса: гипокалиемия, гипокальциемия, гипонатриемия и гипомагниемия.
Аллергические реакции: эритематозная сыпь, лихорадка, зуд, крапивница, бронхоспазм, снижение артериального давления, анафилактоидные реакции, аллергические реакции в месте введения препарата. Редко – эксфолиативный дерматит.
Прочие: изменения вкуса, алопеция, гриппоподобные симптомы (повышение температуры, лихорадка), гемолитическо-уремический синдром, миалгия/артралгия, сердечная недостаточность, цереброваскулярные нарушения.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к карбоплатину или другим платиносодержащим соединениям;
— выраженные нарушения функции почек;
— выраженная миелосупрессия;
— обильные кровотечения;
— беременность и период кормления грудью;
— детский возраст (эффективность и безопасность изучена недостаточно).
С осторожностью: при угнетении костно-мозгового кроветворения (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии), предшествующей терапии нефротоксическими препаратами (например цисплатином), нарушениях слуха, острых инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы, поствакцинальный период.

Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан во время беременности и в период кормления грудью.

Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Применение у детей

Препарат противопоказан в детском возрасте.

Применение у пожилых пациентов
Пожилым пациентам (более 65 лет) рекомендуется снижение исходной дозы препарата на 20-25%.

Особые указания

Лечение Парактом следует осуществлять под контролем врача, имеющего опыт применения цитотоксических препаратов.
Не следует применять для приготовления и введения иглы, шприцы, катереры и инфузионные системы, содержащие алюминий, который может реагировать с карбоплатином приводя к образованию осадка или потере активности препарата.
Регулярно (например, раз в неделю) производить подсчет форменных элементов периферической крови и контролировать функцию почек (наиболее чувствительным показателем является клиренс креатинина).
Периодически рекомендуется проводить неврологические осмотры, особенно у пациентов, ранее проходивших терапию цисплатином, и у пациентов старше 65 лет.
Так как Паракт может вызывать кумулятивные ототоксические эффекты, пациентам рекомендуется проводить аудиографические исследования до начала и в течение лечения. В случае клинически значимого нарушения функции слуха может потребоваться соответствующее изменение дозы препарата или прекращение лечения.
Женщинам и мужчинам во время лечения Парактом следует использовать надежные способы контрацепции.
При применении Паракта должны соблюдаться все обычные инструкции, принятые для применения цитотоксических препаратов.
Во время лечения не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов.

Передозировка

Специальных антидотов, применяемых в случае передозировки карбоплатина неизвестны. При передозировке следует ожидать более выраженных вышеперечисленных побочных реакций. Лечение симптоматическое. В первые 3 ч после введения препарата возможно применение гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Применение карбоплатина в комбинации с другими миелосупрессивными препаратами или лучевой терапией может повысить риск возникновения гематологической токсичности.
Применение карбоплатина в комбинации с амингликозидами, а также с другими нефротоксическими препаратами увеличивает риск возникновения нефротоксических и/или ототоксических эффектов.

Условия и сроки хранения

При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

18 месяцев.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.