Гемцитовер лиофилизат для раствора 1г №1 флакон

Description

Международное наименование:

Гемцитабин (Gemcitabine)

Групповая принадлежность:

Противоопухолевое средство – антиметаболит

Описание

действующего вещества (МНН):

Гемцитабин

Описание

для торгового наименования:

Гемцитовер

Фармакологическое действие:

Противоопухолевое средство, антиметаболит группы аналогов пиримидина, подавляет синтез ДНК. Проявляет циклоспецифичность, действуя на клетки в фазах S и G1/S. Метаболизируется в клетке под действием нуклеозидкиназ до активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов. Дифосфатные нуклеозиды ингибируют действие рибонуклеотидредуктазы (единственного фермента, катализирующего образование дезоксинуклеозидтрифосфатов, необходимых для синтеза ДНК). Трифосфатные нуклеозиды способны встраиваться в цепь ДНК (в меньшей степени РНК), что приводит к прекращению дальнейшего синтеза ДНК и запрограммированному лизису клетки (апоптоз). При раке поджелудочной железы считается препаратом I линии: монотерапия вызывает у 25-40% больных клиническое улучшение, а у 10-15% больных – частичную ремиссию продолжительностью 11-12 нед; 23% пациентов живут более года. При сочетании гемцитабина с цисплатином эффективность лечения увеличивается до 69%. Гемцитабин является также сильным радиосенсибилизирующим средством даже в концентрациях более низких, чем цитотоксические.

Показания:

Рак поджелудочной железы, немелкоклеточный рак легких, рак мочевого пузыря, рак молочной железы, рак яичников, местнораспространенный мелкоклеточный рак легких и местнораспространенный рефрактерный рак яичников (монотерапия или в комбинации с др. противоопухолевыми ЛС).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность, период лактации.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, бессонница. Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, ринит, бронхоспазм, интерстициальная пневмония, отек легких, острый респираторный дистресс-синдром. Со стороны ССС: снижение АД, инфаркт миокарда, СН, аритмии. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия; редко – тромбоцитоз. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор или диарея, стоматит, гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, ЩФ. Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия; редко – почечная недостаточность, гемолитикоуремический синдром (снижение Hb, тромбоцитопения, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение активности ЛДГ и концентрации мочевины). Со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, алопеция Прочие: гриппоподобный синдром, периферические отеки, гипертермия, озноб, боль в спине, миалгия, отечность лица, анафилактические реакции.

Особые указания:

Предшествующее лечение цитостатиками увеличивает частоту и тяжесть лейкопении и тромбоцитопении (прогрессивное снижение числа лейкоцитов и тромбоцитов может происходить после завершения терапии). Необходимо проводить регулярный контроль картины периферической крови, активности "печеночных" трансаминаз и содержания креатинина в сыворотке крови. Увеличение длительности инфузии и частоты введений приводит к большей токсичности. При угнетении костного мозга необходимо приостановить лечение или скорректировать дозу. Женщинам репродуктивного возраста и мужчинам необходимо применять эффективные меры контрацепции. Приготовленный раствор следует держать при комнатной температуре (от 15 до 30 град.С) и использовать в течение 24 ч, не следует замораживать, т.к. может произойти кристаллизация. Оптимальный режим для безопасного введения гемцитабина в сочетании с терапевтическими режимами радиотерапии до настоящего времени не определен. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

Сопутствующая лучевая терапия вызывает аддитивное угнетение функции костного мозга (при введении гемцитабина в дозе 1 г/кв.м (до 6 нед лечения) на фоне проводимой лучевой терапии на область грудной клетки у больных с немелкоклеточным раком легких, отмечалась значительная токсичность в виде тяжелого и потенциально угрожавшего жизни эзофагита и пневмонии). Иммунодепрессанты (азатиоприн, хлорамбуцил, ГКС, циклофосфамид, циклоспорин, меркаптопурин) увеличивают риск возникновения инфекций. Снижает выработку антител и усиливает побочные эффекты при одновременном применении инактивированных или живых вирусных вакцин (интервал между применением ЛС должен быть от 3 до 12 мес).