Афобазол 10мг №60 таблетки

Description

Состав
Активное вещество: морфолиноэтилтиоэтоксибензимидазола дигидрохлорид (афобазол) (в пересчете на сухое вещество) – 5 мг или 10 мг.Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 48 мг, целлюлоза микро-кристаллическая – 40 мг (для дозировки 5 мг) и 35 мг (для дозировки 10 мг), лактоза моногидрат — 48,5 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский, Коллидон 25) – 7 мг, магния стеарат – 1,5 мг.

Способ применения

Применяется внутрь, после еды.Оптимальные разовые дозы — 10 мг; суточные — 30 мг, распределенные на 3 приема в течение дня. Длительность курсового применения препарата составляет — 2-4 недели.При необходимости, по рекомендации врача, суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 месяцев.

Показания к применению

Тревожные состояния у взрослых:

— генерализованные тревожные расстройства, неврастения, расстройства адаптации;

— у больных с различными соматическими (бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, СКВ, ИБС, артериальная гипертензия, аритмии), дерматологическими, онкологическими и другими заболеваниями;

— нарушения сна, связанные с тревогой;

— нейроциркуляторная дистония;

— синдром предменструального напряжения;

— алкогольный абстинентный синдром;

— для облегчения синдрома отмены при отказе от курения.

Противопоказания

— беременность;— период лактации (грудного вскармливания); — возраст до 18 лет; — повышенная чувствительность к компонентам препарата; — индивидуальная непереносимость препарата; — непереносимость галактозы; — дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция

Фармакологические свойства

Афобазол — производное 2-меркаптобензимидазола, селективный анксиолитик, не относящийся к классу агонистов бензодиазепиновых рецепторов. Препятствует развитию мембранозависимых изменений в GABA-рецепторе.

Препарат обладает анксиолитическим действием с активирующим компонентом, не сопровождающимся гипноседативными эффектами (седативное действие выявляется в дозах, в 40-50 раз превышающих ED50 для анксиолитического действия). У препарата отсутствуют миорелаксантные свойства, негативное влияние на память и внимание. При применении препарата не формируется лекарственная зависимость и не развивается синдром отмены.

Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легко стимулирующего (активирующего) эффектов. Уменьшение или устранение тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения, раздражительность), напряженности (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), а, следовательно, соматических (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативных (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивных (трудности при концентрации внимания, ослабленная память) нарушений наблюдается на 5-7 дни лечения Афобазолом. Максимальный эффект достигается к концу 4 недели лечения и сохраняется в послетерапевтическом периоде в среднем 1-2 недели.

Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям. Афобазол нетоксичен (LD50 у крыс составляет 1.1 г при ED50 1 мг).

Фармакодинамика
Афобазол – селективный небензодиазепиновый анксиолитик.Действуя на сигма-1-рецепторы в нервных клетках головного мозга, Афобазол стабилизирует ГАМК/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Афобазол также повышает биоэнергетический потенциал нервных клеток и защищает их от повреждения (оказывает нейропротективное действие).Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффектов. Афобазол уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения, раздражительность), напряженность (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память). Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.Эффект препарата развивается на 5-7 день лечения. Максимальный эффект достигается к концу 4 недели лечения и сохраняется после окончания лечения в среднем 1-2 недели.Афобазол не вызывает мышечной слабости, сонливости и не обладает негативным влиянием на концентрацию внимания и память. При его применении не формируется лекарственная зависимость и не развивается синдром «отмены».

Фармакокинетика
После перорального приема Афобазол хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.Максимальная концентрация препарата в плазме (Cmax) – 0,130±0,073 мкг/мл; время достижения максимальной концентрации (Тmax) – 0,85±0,13 ч.Метаболизм: Афобазол подвергается “эффекту первого прохождения” через печень, основными направлениями метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту.Афобазол интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам, для него характерен быстрый перенос из центрального пула (плазмы крови) в периферический (сильно васкуляризованные органы и ткани).Период полувыведения Афобазола при приеме внутрь составляет 0,82±0,54 часа. Короткий период полувыведения обусловлен интенсивной биотрансформацией препарата и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде с мочой и калом.При длительном применении не кумулирует в организме.

Беременность и период лактации
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные действия
Возможны аллергические реакции.Редко – головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.

Передозировка

При значительной передозировке и интоксикации возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации. В качестве неотложной помощи применяется кофеин 20% раствор в ампулах по 1,0 мл 2-3 раза в день подкожно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении Афобазол не оказывает влияния на наркотический эффект этанола и гипнотическое действие тиопентала.

При одновременном применении Афобазол потенцирует противосудорожный эффект карбамазепина.

При одновременном применении Афобазол вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.

Особые указания

Препарат не оказывает отрицательного влияния на вождение автотранспорта и выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.