Description
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав:
1 мл препарата содержит:активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг;
вспомогательное вещество: вода для инъекций до 1 мл.
Описание
:
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость красноватого, коричневато-желтоватого или желтоватого оттенка цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
антиоксидантное средство
АТХ:
N.07.X.X Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы
Фармакодинамика:
Астрокс относится к классу 3-оксипиридинов. Оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембраностабилизирующее, ноотропное, стресспротективное, противосудорожное, анксиолитическое действие. Тормозит процессы, перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксидантной системы ферментов, восстанавливает нарушенные структуру и функции мембран, оказывает моделирующее действие на ионные каналы, транспорт нейромедиаторов, улучшает синаптическую передачу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия, ишемия, травма, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)), активируя энергосинтезирующие функции митохондрии и улучшая энергетический обмен в клетке. Астрокс обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Механизм действия обусловлен способностью этилметилгидроксипиридина сукцината усиливать компенсаторную активацию аэробного гликолиза, снижать степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата со стабилизацией клеточных мембран.
Астрокс является ингибитором свободно-радикальных процессов перекисного окисления липидов. Он активирует супероксидоксидазу, оказывает влияние на физико-химические свойства мембраны, повышает содержание полярных фракций липидов (фосфотидилсерина и фосфотидилинозита и др.) в мембране, уменьшает отношение холестерол/фосфолипиды, уменьшает вязкость липидного слоя и увеличивает текучесть мембраны, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшает энергетический обмен в клетке, и таким образом защищает аппарат клеток и структуру их мембран. Вызываемое препаратом изменение функциональной активности биологической мембраны приводит к конформационным изменениям белковых макромолекул синаптических мембран, вследствие чего он оказывает модулирующее влияние на активность мембраносвязанных ферментов, ионных каналов и рецепторных комплексов, в частности бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый, усиливая их способность к связыванию с лигандами, повышая активность нейромедиаторов и активацию синаптических процессов.
Фармакокинетика:
При однократном и курсовом применении Астрокса максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,58 ч. При введении в дозе 400-500 мг Сmах в плазме крови – 3,5-4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Время удерживания препарата (MRT) – 0,7-1,3 часа. В то же время Астрокс быстро выводится из плазмы крови и через 4 ч. практически не определяется в ней. Фармакокинетические профили достоверно не отличаются как при однократном, так и при постоянном введении. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования.
Идентифицировано 5 метаболитов: в печени образуется 1-й метаболит – фосфат 3-оксипиридана – который в крови под влиянием щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче в 1-2 сутки введения препарата, является фармакологически активным; 3-й метаболит также выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й метаболиты представляют собой глюкуронконъюгаты. Выводится с мочой, как в неизменном виде, так и в виде глюкуронконъюгатов.
Показания:
В составе комплексной терапии:
– острое нарушение мозгового кровообращения;
– дисциркуляторная энцефалопатия;
– синдром вегетативной дистонии;
– невротические расстройства с синдромом тревоги;
– интеллектуально-мнестические нарушения различного генеза (в т.ч. нарушение памяти у лиц пожилого возраста);
– купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием в клинической картине неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
– острая интоксикация антипсихотическими средствами.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, острые нарушения функции, печени и почек, детский возраст, беременность, грудное вскармливание – в связи с недостаточно изученностью действия препарата у данных категорий больных.
С осторожностью:
Аллергические заболевания в анамнезе.
Беременность и лактация:
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности и эффективности применения препарата при беременности и в период лактации не проводилось. В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного, мутагенного, эмбриотоксического действия. Решение об использовании следует принимать, оценивая соотношение возможного риска для ребенка и пользы матери.
Способ применения
и дозы:
Астрокс назначают внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Начинают лечение с дозы 50-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от тяжести состояния больного и эффективности лечения. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.
Для инфузионного введения препарат разводят в 200 мл физиологического 0,9% раствора натрия хлорида. Струйно Астрокс вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно – со скоростью 60 капель в минуту.
Для лечения острого нарушения мозгового кровообращения назначают внутривенно капельно по 200-300 мг один раз в сутки в первые 2-4 дня. В дальнейшем рекомендуется введение внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 10-14 дней.
Для лечения дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Астрокс назначают внутривенно струйно или капельно по 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100 мг в сутки на протяжении последующих 2 недель.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.
При алкогольном абстинентом синдроме этилметилгидроксипиридина сукцинат назначают по 100-200 мг внутримышечно 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно 1-2 раза в сутки, в течение 5-7 дней.
При интеллектуально-мнестических и когнитивных расстройствах препарат назначают внутримышечно по 100-300 мг в сутки в течение 14 -30 дней.
При острой интоксикации нейролептиками и наркотическими средствами препарат вводят внутривенно по 50-300 мг в сутки в течение 7-14 дней.
При невротических расстройствах и синдроме вегетативной дистонии препарат назначают внутримышечно в дозе 50-400 мг в сутки в течение 14 дней.
Побочные эффекты:
Тошнота, сухость во рту или “металлический” привкус во рту, ощущения “разливающегося тепла” во всем теле, возможны аллергические реакции, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило, связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении – тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
Передозировка:
В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна и до настоящего времени о таких случаях не сообщалось. При случайной передозировке возможно возникновение сонливости и седации. При внутривенном введении незначительное и кратковременное (до 1,5-2 ч) повышение АД. Лечение, как правило, не требуется – симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При чрезмерном повышении АД – гипотензивные препараты под контролем АД. В тяжелых случаях при бессоннице – нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг.
Взаимодействие:
При сочетанном применении Астрокс усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), транквилизаторов (феназепам, диазепам), противопаркинсонических средств (леводопа), нитратов.
Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В начале лечения препаратом необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл.
Упаковка:
По 2 мл в ампулы с кольцом или точкой надлома из светозащитного стекла.
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
Допускается упаковка препарата в контурную ячейковую упаковку без фольги (поддон).
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
По 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой вместе с 10, 25 или 50 инструкциями по применению препарата соответственно, в коробку из картона (для стационара).
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.
Reviews
There are no reviews yet.