Description
Состав
В 1 таблетке, покрытой оболочкой, сожержится: леводопа 150 мг, карбидопа в форме моногидрата 35.5 мг, энтакапон 200 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, маннитол, натрия кроскармеллоза, повидон, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, сахароза, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный, магния стеарат, полисорбат 80, глицерин 85%.
Упаковка
В полиэтиленовом флаконе 30 таблеток. В упаковке 1 флакон.
Фармакологическое действие
Сталево – комбинированный противопаркинсонический препарат, представляющий собой сочетание леводопы – метаболического предшественника допамина, карбидопы – ингибитора декарбоксилазы ароматических аминокислот и энтакапона – ингибитора катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ). Леводопа повышает содержание допамина в головном мозге. Допамин образуется непосредственно из леводопы при участии декарбоксилазы ароматических аминокислот. Противопаркинсонический эффект леводопы обусловлен ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС. Леводопа быстро декарбоксилируется в периферических тканях, превращаясь в допамин, который, однако, через ГЭБ не проникает. Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы и образования допамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС. В результате ингибирования допа-декарбоксилазы леводопа биотрансформируется с участием катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) в потенциально опасный метаболит 3-О-метилдопа (3-ОМД). Энтакапон является обратимым, специфическим ингибитором КОМТ, главным образом периферического действия. Энтакапон замедляет клиренс леводопы из кровотока, что приводит к увеличению биодоступности леводопы, продлевая ее терапевтический эффект.
Показания
Болезнь Паркинсона и паркинсонизм (за исключением лекарственного) в тех случаях, когда использование комбинации леводопа + карбидопа малоэффективно.
Противопоказания
– Выраженные нарушения функции печени.
– Закрытоугольная глаукома.
– Феохромоцитома.
– Совместное применение с неселективными ингибиторами МАО типов А и В (например, фенелзин, транилципромин).
– Совместное применение с селективными ингибиторами МАО типов А и В.
– Злокачественный нейролептический синдром и/или атравматический острый рабдомиолиз (в т.ч. в анамнезе).
– Детский и подростковый возраст до 18 лет.
– Беременность.
– Период лактации (грудного вскармливания).
– Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при:
– Выраженной сердечно-сосудистой и легочной недостаточности.
– Бронхиальной астме.
– Заболеваниях печени.
– Заболеваниях почек.
– Сахарном диабете и других декомпенсированных эндокринных заболеваниях.
– Эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ.
– Судорогах (в анамнезе).
– При инфаркте миокарда в анамнезе (с сохраняющимися нарушениями сердечного ритма).
– Психозе в анамнезе и/или в процессе лечения.
– Депрессии с суицидальными тенденциями.
– Асоциальном поведении.
– Открытоугольной глаукоме.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Сталево с:
– Препаратами, способными вызвать ортостатическую гипотензию.
– С нейролептиками, блокирующими допамин (особенно антагонистами допаминовых D2-рецепторов).
– С трициклическими антидепрессантами, дезипрамином, мапролитином, венлафаксином.
– С варфарином и препаратами, метаболизируемыми КОМТ (пароксетин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности (за исключением тех случаев, когда потенциальный положительный эффект от приема препарата превышает возможный риск для развития плода) и в период лактации.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, без деления таблетки на части. Оптимальную суточную дозу определяют путем тщательного индивидуального подбора. В качестве разовой дозы следует принимать только 1 таблетку любой дозировки. Максимальная суточная доза – 1.5 г леводопы, 2 г энтакапона, 375 мг карбидопы (соответствует 10 таблетки Сталево 150/37.5/200 мг).
При необходимости введения большего количества леводопы уменьшают интервал между приемами препарата и/или переводят пациента на лечение Сталево в большей дозировке (обязательно в пределах рекомендованной дозы). Если требуется меньшее количество леводопы, то увеличивают интервалы между приемами препарата и/или переводят пациента на лечение Сталево в меньшей дозировке. Если одновременно со Сталево применяются другие препараты, содержащие леводопу, то следует тщательно соблюдать рекомендации по общей суточной дозе препарата.
Особые указания
Сталево не предназначен для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных приемом лекарственных средств. Перед планируемой общей анестезией препарат можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешен пероральный прием. В случае длительной терапии Сталево требуется периодический контроль функций печени, системы гемопоэза, почек, сердечно-сосудистой системы. Контроль функции сердечно-сосудистой системы требуется в течение всего периода начального регулирования дозы препарата. Применение препарата при открытоугольной глаукоме возможно только при тщательном контроле внутриглазного давления. При замене Сталево на терапию леводопа + карбидопа (без энтакапона) потребуется увеличение дозы леводопы. Отмену Сталево проводят медленно, при необходимости увеличивая дозу леводопы. Терапия препаратом Сталево не препятствует применению других противопаркинсонических препаратов. Суточная доза селегинина при одновременном приеме с препаратом Сталево не должна превышать 10 мг.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: энтакапон в сочетании с леводопой вызывает сонливость и эпизодические мгновенные засыпания. Необходимо отказаться от вождения автомобиля и работы с машинами и механизмами в период приема препарата Сталево.
Лекарственное взаимодействие
Терапевтический эффект Сталево снижается при одновременном приеме с антагонистами допаминовых рецепторов (некоторые нейролептики и противорвотные препараты), фенитоином, папаверином. При одновременном приеме с препаратами железа может уменьшаться эффективность Сталево, т.к леводопа и энтакапон образуют в ЖКТ хелатные комплексы с ионами железа. Необходимо соблюдать временной интервал в 2-3 ч между приемами Сталево и железосодержащих препаратов. Терапевтический эффект Сталево может снизиться у пациентов, получающих высокобелковую диету, за счет конкурирующего действия леводопы и некоторых аминокислот. Сталево совместим с имизином и моклобемидом, пиридоксина гидрохлоридом, диазепамом, ибупрофеном.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, за исключением аллергических реакций, которые носят дозонезависимый характер.
Лечение: госпитализация, промывание желудка, неоднократные приемы активированного угля. Контроль за функциями дыхательной, сердечно-сосудистой и мочевыводящей систем; ЭКГ -мониторинг, при необходимости – антиаритмическая терапия.
Пиридоксин неэффективен при передозировке Сталево.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C.
Срок годности
3 года.
Reviews
There are no reviews yet.