Офлоксацин 2мг/мл раствор для инфузий 100мл №1 флакон

Description

Раствор для инфузий прозрачный, светло-желтого цвета.

1 мл

1 фл.

офлоксацин

2 мг

200 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
100 мл – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа:

Антибактериальный продукт группы фторхинолонов
Регистрационные №№:
р-р д/инф. 2 мг/мл (в р-ре натрия хлорида 0.9%): фл. 100 мл 1 шт. – Р №002204/02, 31.07.08

Фармакологическое действие

Противомикробный продукт широкого спектра бактерицидного действия из группы фторхинолонов. Действует на фермент ДНК-гиразу, обеспечивающий сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК ведет к гибели микроорганизмов).

Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазы, и быстрорастущих атипичных микобактерий., в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (влючая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris – индол-положительные и индол-отрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Pseudomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.

Различной восприимчивостью к продукту обладают Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae и viridans, Serratia marcescenes, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis и pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, также Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).
Неактивен в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетика

Распределение
После разовой инфузии 200 мг офлоксацина на протяжении 60 мин Cmax составляет 2.7 мкг/мл, через 12 ч в последствии введения концентрация офлоксацина составляет 0.3 мкг/мл.
Равновесные концентрации достигаются в последствии 4 инфузий. При в/в введении офлоксацина в дозе 200 мг через 12 ч на протяжении 7 дней средние максимальные и минимальные равновесные концентрации составляют 2.9 и 0.5 мкг/мл соответственно. Офлоксацин широко проникает во многие ткани и жидкие среды организма, в т.ч. в слюну, бронхиальный секрет, желчь, слезную и спинномозговую жидкость, гной, в легкие, предстательную железу и кожу.
Связывание с белками плазмы крови составляет 20-25%.

Метаболизм и выведение
Офлоксацин частично (5%) биотрансформируется в печени. T1/2 – 6-7 ч. До 80% дозы выводится почками в неизмененном виде, небольшая часть – с калом.
При гемодиализе удаляется 10-30% продукта. У больных с нарушениями функции почек (КК 50 мл/мин и менее) T1/2 офлоксацина увеличивается.

Показания

инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония)

инфекции ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит)

инфекции кожи и мягких тканей

инфекции костей и суставов

инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости (в т.ч. инфекции ЖКТ и желчевыводящих путей)

инфекции почек (пиелонефрит) и мочевыводящих путей (цистит, уретрит)

инфекции органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит) и половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит)

гонорея

хламидиоз

септицемия

менингит

профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении)

Режим дозирования
Препарат вводят в/в капельно. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, также чувствительности микроорганизмов, общего состояния пациента и функции печени и почек.
Терапию начинают с в/в капельного (на протяжении 30-60 мин) введения продукт в дозе 200 мг. При улучшении состояния пациента переводят на пероральный прием продукта в такой же суточной дозе.
При инфекциях мочевыводящих путей продукт назначают по 100 мг 1-2 раза/сут, при инфекциях почек и половых органов – от 100 до 200 мг 2 раза/сут; при инфекциях дыхательных путей, также ЛОР-органов, инфекциях кожи и мягких тканей, костей и суставов, инфекциях брюшной полости, септических инфекциях – по 200 мг 2 раза/сут. При надобности дозу увеличивают до 400 мг 2 раза/сут.
Для профилактики инфекций у заболевших с выраженным снижением иммунитета — по 400-600 мг/сут.
У больных с нарушениями функции почек (при КК от 50 до 20 мл/мин) разовая доза обязана составлять 50% от средней рекомендуемой при кратности назначения 2 раза/сут. Можно вводить полную разовую дозу 1 раз/сут. При КК менее 20 мл/мин разовая начальная доза составляет 200 мг, потом продукт вводят по 100 мг/сут через день.
При перитонеальном диализе и гемодиализе продукт вводят по 100 мг через 24 ч.
При печеночной недостаточности наибольшая суточная доза составляет 400 мг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, увеличение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, кошмарные сновидения, психотические реакции, тревожность, психомоторное возбуждение, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, увеличение внутричерепного давления, нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушение вкуса, обоняния и равновесия.
Со стороны костно-мышечной системы: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД (при резком снижении АД введение прекращают), васкулит, коллапс.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, увеличение содержания мочевины.
Дерматологические реакции: точечные кровоизлияния, дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь, свидетельствующая о поражении сосудов (васкулит).
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок.
Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у заболевших сахарным диабетом), вагинит.
Местные реакции: боль, покраснение в месте введения, тромбофлебит.

Противопоказания

дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

эпилепсия (в т.ч. в анамнезе)

снижение порога судорожной готовности (в т.ч. в последствии черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС)

возраст до 18 лет (до завершения роста костей скелета)

беременность

лактация

высокая восприимчивость к продукту

Применение при беременности и питании грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности наибольшая суточная доза составляет 400 мг.
Применение при нарушениях функции почек
У больных с нарушениями функции почек (при КК от 50 до 20 мл/мин) разовая доза обязана составлять 50% от средней рекомендуемой при кратности назначения 2 раза/сут. Можно вводить полную разовую дозу 1 раз/сут. При КК менее 20 мл/мин разовая начальная доза составляет 200 мг, потом продукт вводят по 100 мг/сут через день.
При перитонеальном диализе и гемодиализе продукт вводят по 100 мг через 24 ч.

Особые указания
Офлоксацин не является продуктом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками, не показан при лечении острого тонзиллита.
Не рекомендуется использовать более 2 мес. На фоне применения продукта нельзя подвергаться воздействию солнечных лучей, УФ-облучению.
При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена продукта.
Редко возникающий тендинит может привести к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особо у пожилых больных. В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.
При использовании продукта женщинам не рекомендуется употреблять тампоны типа тампакс в связи с повышенным риском развития кандидоза.
На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных заболевших.
Возможно возникновение ложноотрицательных результатов при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).
При нарушении функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме крови. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется снижающая коррекция дозы).
На фоне применения продукта нельзя употреблять этанол.
Использование в педиатрии
У малышей продукт применяют только при угрожающих жизни инфекциях, с учетом предполагаемой клинической эффективности и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить менее токсичные продукты. Средняя суточная доза в этом случае – 7.5 мг/кг массы тела, наибольшая – 15 мг/кг.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При использовании продукта надлежит воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании офлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном использовании надлежит снизить дозу теофиллина).
При одновременном использовании циметидин, фуросемид, метотрексат и продукты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме.
Офлоксацин увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.
При одновременном приеме с непрямыми антикоагулянтами-антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль состояния свертывающей системы крови.
При совместном использовании с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.
При одновременном назначении с ГКС повышается риск разрыва сухожилий, особо у пожилых людей.
При назначении с продуктами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат) увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Фармацевтическое взаимодействие
Раствор офлоксацина совместим со следующими инфузионными растворами: изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы (глюкозы).

Условия и период хранения
Список Б. Препарат надлежит хранить в защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре от 15 до 25°C, не замораживать. Период годности – 2 года.

Внимание!
Перед применением медикамента “Офлоксацин (Ofloxacin) для инфузий” необходимо проконсультироваться с врачом.