Бикалутамид Канон 150мг №30 таблетки

Description

Общие характеристики.

Состав:

Дозировка 150 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:

активное вещество: бикалутамид 150 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 107 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) 19,5 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) 132,9 мг, повидон 7,6 мг, натрия стеарилфумарат 3 мг;

состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 12 мг, в том числе: поливиниловый спирт 4,8 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 2,424 мг, тальк 1,776 мг, титана диоксид 3 мг.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Противоопухолевое средство, нестероидный антиандрогенный препарат – конкурентный антагонист эндогенных андрогенов. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, делает их недоступными для андрогенов, повышая при этом концентрацию гормонов в плазме. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы.

Применение бикалутамида в дозе 150 мг/сут больными с локализованным (Т1-Т2, N0 или NX, МО) или местнораспространенным (ТЗ-Т4, любое N, М0; любое Т, N+, М0) раком предстательной железы снижает риск прогрессирования заболевания и относительный риск метастазирования в кости.

Вместе с тем эффективность бикалутамида в отношении показателей выживаемости ниже таковой при выполнении хирургической кастрации.

У некоторых пациентов прекращение приема может привести к развитию синдрома "отмены" антиандрогенов (после отмены у 10-15% больных наступает временная стабилизация заболевания).

Показания к применению:

Монотерапия или адъювантная терапия, в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией, распространенного рака предстательной железы;

Лечение местнораспространенного рака предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0, Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;

Лечение местнораспространенного неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие препараты не эффективны или неприемлемы.

Способ применения

и дозы:

Взрослые мужчины, в том числе пожилые:

При распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг один раз в сутки.

При местнораспространенном раке предстательной железы: внутрь по 150 мг один раз в сутки.

Бикалутамид следует принимать продолжительно, как минимум в течение 2 лет.

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Нарушение функции почек:

Коррекции дозы не требуется.

Нарушение функции печени:

При легком нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени может наблюдаться кумуляция препарата – требуется коррекция дозы.

Особенности применения:

Бикалутамид интенсивно метаболизируется в печени. Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и кумуляции бикалутамида у больных с выраженным нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени.

Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения препаратом.

Бикалутамид следует применять с осторожностью у больных со средним и тяжелым нарушением функции печени.

Тяжелые нарушения печени при использовании препарата возникают редко, сообщалось о случаях с фатальным исходом. В случае развития выраженных изменений функции печени и/или повышении функциональных проб более чем в 2 раза прием препарата необходимо прекратить.

При совместном приеме с циклоспорином, после начала использования или отмены бикалутамида рекомендуется проводить тщательный контроль концентрации циклоспорина в плазме и состояния пациента.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена (АСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом.

Учитывая возможность ингибирования препаратом активности цитохрома Р450 (изофермента CYP 3A4), следует проявлять осторожность при одновременном применении бикалутамида с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP 3A4. Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при назначении бикалутамида пациентам, получающим непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.

У пациентов, принимающих агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение переносимости глюкозы. Этот эффект может приводить к развитию сахарного диабета или снижению толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом. В связи с чем, у пациентов, принимающих бикалутамид в комбинации с агонистами ГнРГ, необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:

При применении бикалутамида может наблюдаться сонливость и головокружение, в связи с чем следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или иными движущимися механизмами.

Побочные действия:

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:

очень часто – > 1/10 назначений (> 10 %)

часто – от >1/100 до < 1/10 назначений (>1 % и <10 %)

нечасто – от >1/1000 до <1/100 назначений (>0.1 % и <1 %)

редко – от >1/10000 до <1/1000 назначений (>0.01 % и <0.1 %)

очень редко – <1/10000 назначений (<0.01 %)

Классификация нежелательных побочных реакций в соответствии с поражением органов и систем органов (медицинский словарь для нормативно-правовой деятельности Med-DRA).

Нарушения со стороны иммунной системы:

редко – реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, кожная сыпь.

Нарушения со стороны эндокринной системы:

очень часто – гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез; часто – снижение полового влечения, эректильная дисфункция, снижение или повышение массы тела, гипергликемия, сахарный диабет.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто – астенический синдром, головокружение, бессонница или сонливость, тревожность, снижение аппетита, редко – депрессия, «приливы» крови к лицу.

Нарушения со стороны сердца:

часто – стенокардия, развитие или усугубление сердечной недостаточности, повышение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

редко – боль в груди, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, интерстициальные легочные заболевания (в том числе с фатальным исходом), ринит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто – тошнота; редко – боль в животе, диспепсия, запор, диарея, рвота, метеоризм, желудочное кровотечение, сухость слизистой оболочки полости рта.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

редко – транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестаз, желтуха; очень редко – печеночная недостаточность (в том числе с фатальным исходом).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

часто – алопеция, гирсутизм или восстановление роста волос, сухость кожи.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

часто -миастения, миалгия, судороги, артрит, контрактуры суставов.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

нечасто – дизурия, полиурия, задержка мочи, периферические отеки; редко – гематурия.

Общие расстройства и нарушение в месте введения:

часто – лихорадка, гриппоподобный синдром, озноб, повышенное потоотделение, боль в тазовой области.

Лабораторные и инструментальные данные:

часто: анемия.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата;

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

Женщины;

Детский возраст;

Одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом.

С осторожностью:

При нарушении функции печени.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Бикалутамид Канон противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным или в период лактации.

Передозировка:

Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота нет. Лечение передозировки – симптоматическое, необходим мониторинг жизненно важных функций организма. Гемодиализ неэффективен, так как бикалутамид прочно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой в неизмененном виде.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту