Description
Фармгруппа:
альфа1-адреноблокатор.
Фармдействие:
Блокатор альфа1-адренорецепторов (преимущественно в зоне предстательной железы, мочеиспускательного канала и треугольника мочевого пузыря). Снижает давление в мочеиспускательном канале и уменьшает сопротивление току мочи, облегчает мочеиспускание и устраняет дизурию, в т.ч. при гиперплазии предстательной железы.
В терапевтических дозах не влияет на альфа1-адренорецепторы сосудов.
Фармакокинетика:
После приема внутрь 5 мг Cmax (10.3 нг/мл) в плазме достигается через 3 ч. Биодоступность – 45-53%. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание активного вещества. Связь с белками плазмы – 90%.T1/2 – 8 ч.
Метаболизируется в печени. Выделяется, в основном с желчью и с каловыми массами (75-91%) в виде неактивных метаболитов и почками в виде неактивных метаболитов (15-30%) и в неизмененном виде (11%).
У пожилых людей всасывание происходит быстрее, Cmax и биодоступность – выше, объем распределения ниже, T1/2 остается неизменным.
При ХПН объем распределения и общий клиренс увеличиваются в результате снижения степени связывания с белками плазмы.Из-за высокой степени метаболизма, даже при тяжелой ХПН (КК – 15-40 мл/мин) не происходит кумуляции. При ХСН фармакокинетические параметры не меняются.
Показания:
Функциональные нарушения мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, ортостатическая гипотензия (в анамнезе), одновременный прием др. альфа-адреноблокаторов.
С осторожностью. ИБС, ХПН, сопутствующая терапия гипотензивными средствами, пожилой возраст (старше 75 лет).
Дозирование:
Внутрь, не разжевывая, по 5 мг утром и вечером, начинать лечение с вечернего приема. Суточная доза – 10 мг.
Пожилым и больным, получающим гипотензивную терапию, назначают по 5 мг/сут., вечером, при необходимости дозу увеличивают до 10 мг/сут. (не более).
Побочное действие:
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, боль в эпигастрии, диарея.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, астенический синдром
Со стороны ССС: тахикардия, ортостатическая гипотензия, у больных ИБС – обострение симптомов стенокардии.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд.
Прочие: шум в ушах, отеки, гиперемия кожи.
Передозировка:
Симптомы: снижение АД.
Лечение: введение сосудосуживающих средств, растворов высокомолекулярных веществ, увеличение ОЦК, диализ – неэффективен.
Взаимодействие:
Не совместим с др. альфа1-адреноблокаторами.
Усиливает эффект гипотензивных средств, в т.ч. БМКК и общих анестетиков (возможна нестабильность АД при наркозе)
Reviews
There are no reviews yet.