Description
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Рокситромицин – полусинтетический антибиотик группы макролидов, обладающий широким спектром антибактериальной активности. Нарушает внутриклеточный синтез белков микроорганизмов.
К препарату обычно чувствительны: Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Campylobacter spp., Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Clostridium spp., в т.ч. Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Gardnerella vaginalis, Methi-S-Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Lysteria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Pasteurella multocida, Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Propionibacterium acnes, Rhodococcus egui, Streptococcus spp.
К препарату умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae, Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis. К препарату устойчивы: Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis, Enterobacteriacea; Methi-R Staphylococcus spp., Pseudomonas spp., Fusobacterium spp., Mycoplasma hominis, Nocardia spp.
Фармакокинетика
Рокситромицин быстро всасывается после приема внутрь. Рокситромицин стабильнее других макролидов в кислой среде желудка. Прием пищи через 15 мин. после препарата не оказывает влияния на фармакокинетику.
Активное вещество обнаруживается в сыворотке крови уже через 15 мин после приема. Максимальная концентрация в крови составляет, в среднем, 6,6 мг/л и достигается через 2,2 ч после приема препарата в дозе 150 мг. После однократного приема 300 мг рокситромицина средняя максимальная концентрация в крови составляет 9,6 мг/л и достигается через 1,5 ч.
Прием препарата с интервалом в 12 ч обеспечивает сохранение эффективных концентраций в крови в течение суток.
Рокситромицин хорошо проникает во многие ткани и органы (в т.ч. в легкие, небные миндалины, предстательную железу), внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность. Практически не проникает через гемато-энцефалический барьер. Связь с белками плазмы – 96%
Метаболизируется частично. Период полувыведения (Т1/2) после однократного приема составляет, в среднем, 10,5 ч, у детей (до 13 лет) – до 20 ч. У взрослых с нормальной функцией почек и печени 65% рокситромицина выводится через кишечник. Менее 0.05% принятой дозы выделяется с грудным молоком.
При тяжелой хронической почечной недостаточности Т1/2 – 25 ч
У пожилых пациентов (60-79 лет) увеличивается Т1/2.
Показания к применению
– инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными к препарату микроорганизмами, в т.ч.:
– инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛOP-органов (острые фарингиты, тонзиллиты, синуситы);
– инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, бронхит, бактериальные инфекции при хронических обструктивных заболеваниях легких, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями);
– инфекции кожи и мягких тканей;
– инфекции органов мочеполовой системы (кроме гонореи), включая уретриты, цервиковагиниты.
Противопоказания
– повышенная чувствительность к рокситромицину и другим макролидам;
– одновременный прием препаратов производных эрготамина и дигидроэрготамина;
– беременность;
– период лактации,
– детский возраст до 3-х лет или при массе тела менее 30 кг
С осторожностью: печеночная недостаточность, пациентам старше 65 лет.
Reviews
There are no reviews yet.