Итраконазол-ратиофарм 100мг №15 капсулы

Description

Действующее вещество: Итраконазол

Лекарственная форма:

Капсулы

Фармакотерапевтическая группа:

Противогрибковые средства для местного применения.

Состав

действующее вещество: итраконазол (itraconazole);
1 капсула содержит итраконазола 100 мг;
вспомогательные вещества: зерна нонпарель (сахар сферический), желтый закат FCF, титана диоксид, понсо 4R.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазолу. Итраконазол.

Показания

Микозы, вызванные чувствительными к препарату возбудителями, в том числе:
гинекологические заболевания – вульвовагинальный кандидоз, хронический рецидивирующий грибковый вульвовагинит;
дерматологические заболевания – отрубевидный лишай, дерматомикоз;
офтальмологические заболевания – грибковый кератит;
оральные кандидозы;
онихомикоз, вызванный дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами;
системные микозы – системный аспергиллез, кандидоз, криптококкоз (в том числе криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоїдоз, тропические микозы и другие системные микозы, которые редко встречаются.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к итраконазола или других компонентов препарата; первый триместр беременности, период кормления грудью. Одновременный пероральный прием терфенадина, астемизола, мизоластину, цизаприда, триазолама, мидазолама, дофетилиду, хинидина, пимозида, симвастатина и ловастатина. Детский возраст.

Способ применения и дозы

Итраконазол следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Препарат желательно применять после еды.
Рекомендуемые дозы препарата в зависимости от показаний, представлены в таблице 1.
Биодоступность итраконазола при пероральном применении может быть снижена у пациентов с нарушениями иммунной системы (СПИД, нейтропения, трансплантация органов). В таких случаях может потребоваться удвоение дозы.
При лечении онихомикозов можно проводить непрерывное лечение или пульс-терапию. При непрерывном лечении назначают по 200 мг итраконазола в сутки в течение 3 месяцев. Один курс пульс-терапии: препарат назначают в дозе 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 суток. При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса лечения: 1 неделя приема препарата, три недели перерыва между курсами. При поражении ногтей на ногах (независимо от того, поражены ногти на руках) проводят три курса лечения: 1 неделя приема препарата, 3 недели перерыва между курсами. Клинические результаты будут проявляться после завершения лечения по мере отрастания ногтей. Схема пульс-терапии представлена в таблице 2.
Таблица 2
Выведение итраконазола из тканей кожи или ногтей происходит медленнее, чем из плазмы.
Оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2 – 4 недели после прекращения курса лечения инфекций кожи и через 6 – 9 месяцев после прекращения лечения инфекции ногтевых пластинок.
Режим дозирования итраконазола при системных микозах представлен в таблице 3.
Таблица 3
Побочные реакции
Наиболее распространенными побочными реакциями являются реакции со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, тошнота, боль в животе, запор. Другие побочные реакции, которые могут возникать: головная боль, обратимое повышение активности печеночных ферментов, гепатит, менструальные расстройства, головокружение, аллергические реакции (зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек), периферическая нейропатия, синдром Стивенса-Джонсона, алопеция, гипокалиемия, застойная сердечная недостаточность, отек легких. Очень редкими являются случаи серьезной гепатотоксичности, включая единичные случаи острой и фатальной печеночной недостаточности.

Передозировка

Сообщений о случаях передозировки препарата не было.
Лечение: поддерживающая терапия. В течение первого часа после внутреннего применения препарата нужно промыть желудок, можно назначить активированный уголь. Гемодиализ не эффективен. Специфического антидота не существует.
Особенности применения
Итраконазол имеет отрицательный инотропный эффект. Сообщалось о случаях застойной сердечной недостаточности, связанной с применением итраконазола. Препарат не следует применять пациентам с застойной сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе, за исключением случаев, когда возможная польза от препарата превышает потенциальный риск. Следует учитывать следующие факторы при индивидуальной оценке соотношения польза/риск: серьезность показаний, режим дозирования, наличие сердечных заболеваний (ишемическая болезнь сердца, поражения клапанов сердца), заболевания легких (обструктивные поражения легких), почечная недостаточность, другие заболевания, сопровождающиеся отеками. Пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах застойной сердечной недостаточности, при появлении которых, во время курса лечения, применение итраконазола необходимо прекратить.
При применении итраконазола очень редко возникают случаи тяжелой гепатотоксичности, включая острую и фатальную печеночную недостаточность, которая наблюдалась у пациентов, ранее имевших заболевания печени, лечились по систематическим показаниям и/или применяли гепатотоксические препараты. У некоторых пациентов не было очевидных факторов риска со стороны печеночных заболеваний. Случаи гепатотоксичности наблюдались в течение первого месяца лечения, в том числе и первых недель.
Желательно проводить мониторинг функции печени у пациентов, которые применяют итраконазол. При появлении признаков или симптомов гепатита, таких как анорексия, тошнота, рвота, усталость, абдоминальные боли, окрашивание мочи в темно-желтый цвет, необходимо срочно прекратить лечение и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенной активностью печеночных ферментов, тяжелыми заболеваниями печени или тем, которые имели случаи гепатотоксичности при применении других препаратов, лечение рекомендуется не начинать, за исключением тех случаев, когда ожидаемый результат превышает риск нарушений со стороны печени. В таких случаях необходим мониторинг печеночных ферментов.
У пациентов с циррозом печени или нарушениями функции почек, биодоступность препарата может уменьшаться, поэтому может быть целесообразным корректировка дозы.
Женщинам детородного возраста в период лечения препаратом и до наступления первой менструации после его завершения рекомендуется применять эффективные контрацептивные средства.
Применение в педиатрии. Недостаточно клинических данных, чтобы рекомендовать препарат для широкого применения в педиатрической практике, поэтому Итраконазол-ратиофарм не назначают детям.
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение препарата в период беременности возможно только при системных микозах, если ожидаемый эффект от терапии превышает потенциальный риск для плода. Во время лечения итраконазолом следует прекратить кормление грудью.
Пациентам со сниженной кислотностью желудочного сока или с ахлоргидрией (например, больным СПИДОМ или тем, кто применяет Н 2 -блокаторы или ингибиторы протонной помпы) рекомендуется применять капсулы Итраконазол-ратиофарм с колой. Антацидные препараты, такие как алюминия гидроксид, принимают не ранее чем через 2 ч после применения итраконазола.
При возникновении нейропатии, вызванной применением итраконазола, лечение следует прекратить. Необходимо осторожно назначать препарат пациентам, которые имеют повышенную чувствительность к другим препаратам азоловой группы.
Указанное лекарственное средство содержит красители желтый закат FCF, понсо 4R (пунцовый 4R), которые могут вызывать реакции аллергического типа, включая астму.
Аллергия чаще всего проявляется у больных с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоты (аспирина).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Специальные исследования относительно способности управлять транспортными средствами и/или обслуживать механизмы во время применения итраконазола не проводились. Однако, несмотря на фармакодинамический профиль и известное побочное действие, итраконазол вообще не оказывает или оказывает лишь незначительное влияние на эти способности. Но если возникают нарушения остроты зрения или усталость, головокружение или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендуется отказаться от управления автомобилем и от обслуживания механизмов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Лекарственные средства, влияющие на метаболизм итраконазола. Одновременное применение препаратов, которые являются потенциальными индукторами ферментных систем печени (рифампицин, рифабутин и фенитоин) не рекомендуется, поскольку они существенно снижают биодоступность итраконазола, что приводит к значительному уменьшению эффективности препарата. Исследование взаимодействия итраконазола с другими индукторами ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид не проводились, но можно ожидать аналогичного взаимодействия.
Поскольку итраконазол в основном расщепляется ферментом СУР3А4, потенциальные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступность итраконазола, например, такие препараты как ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин.
Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств. Итраконазол может подавлять метаболизм лекарственных средств, которые расщепляются ферментами группы цитохрома ЗА, усиливая или пролонгируя их действие, включая побочные реакции. После прекращения лечения уровни итраконазола в плазме постепенно снижаются, в зависимости от доз и продолжительности лечения, что следует учитывать при оценке ингибирующего эффекта итраконазола на метаболизм препаратов, которые назначаются одновременно.
Препараты, которые нельзя назначать во время лечения итраконазолом, – терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, триазолам, пероральный мидазолам, дофетилид, хинидин, пимозид, препараты, которые расщепляются ферментами СУР3А4 – ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, такие как симвастатин и ловастатин.
Блокаторы кальциевых каналов могут вызывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может уменьшать метаболизм блокаторов кальциевых каналов, поэтому при одновременном назначении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность.
Лекарственные средства, при назначении которых необходим контроль за их концентрацией в плазме, действием и побочными эффектами: при одновременном назначении с итраконазолом при необходимости следует уменьшать дозу пероральных антикоагулянтов, ингибиторов ВИЧ- протеазы (ритонавир, индинавир, саквинавир), некоторых противоопухолевых препаратов (таких как алкалоиды барвинка розового (Vinca), бусульфан, доцетаксел и триметрексат), блокаторов кальциевых каналов, которые расщепляются ферментом СУР3А4 (дигидропиридин, верапамил), некоторых иммуносупрессивных средств (циклоспорин, такролимус, рапамицин), других препаратов (дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам IV, рифабутин, метилпреднизолон, ебастин, рибоксетин).
Взаимодействие итраконазола с флувастатином и зидовудином не обнаружена. Не наблюдалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норетистерону. Отсутствует взаимодействие при связывании с белками плазмы между итраконазолом и препаратами имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид, сульфаметазин.
Антацидные препараты, такие как алюминия гидроксид, применяются не ранее чем через 2 ч после применения итраконазола.
Фармакодинамика. Итраконазол – синтетическое противогрибковое средство из группы производных триазола. Имеет широкий спектр действия, механизм которого обусловлен нарушением синтеза эргостерола – важного компонента клеточной мембраны грибов, что оказывает влияние на ланостериндеметилазу – фермент, зависимый от цитохрома Р 450 . Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов, в т. ч. Candida spp. (включая C. albicans, C. glabrata, C. krusei), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) и некоторых других микроорганизмов.
Фармакокинетика. Всасывания. Максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме препарата сразу после еды. После однократного применения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 – 4 часа.
При длительном применении стабильная концентрация итраконазола в плазме достигается через 1 – 2 недели от начала лечения и через 3 – 4 ч после применения последней дозы препарата составляет: 0,4 мкг/мл – при применении 100 мг итраконазола 1 раз в сутки; 1 мкг/мл – при применении 200 мг препарата 1 раз в сутки, 2 мкг/мл – при применении 200 мг 2 раза в сутки.
С белками плазмы связывается 99,8% активного вещества.
Распределение. Итраконазол распределяется в разных тканях организма, причем концентрация в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2 – 3 раза превышает концентрацию в плазме крови. Концентрация итраконазола в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови.
Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2 – 4 недель после прекращения 4-недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация итраконазола в кератине ногтей достигается через 1 неделю после начала лечения и длится по крайней мере в течение шести месяцев после завершения трехмесячного курса лечения. Итраконазол проникает также в сальные и потовые (в меньшем количестве) железы кожи.
Метаболизм. Итраконазол метаболизируется в печени, преимущественно с участием CYP3A4, с образованием большого количества производных, одно из которых (гидроксиитраконазол) оказывает противогрибковое действие почти на уровне итраконазола.
Вывод. Выведение из плазмы двофазове. Конечный период полувыведения 1 – 1,5 суток.
Примерно 35% от принятой дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов в течение 1 недели, из них в неизмененном виде выводится менее 0,03%. С калом в неизмененном виде выводится около 3 – 18 % принятой дозы препарата.
У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с иммуносупрессией (СПИД, нейтропения, трансплантация органов) биодоступность итраконазола может снижаться.
Основные физико-химические свойства
твердые желатиновые капсулы размером «0», с корпусом белого цвета и крышечкой красного цвета, содержащие пеллеты почти белого цвета.
Несовместимость
Препарат нельзя запивать грейпфрутовым соком.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.