Баета Лонг порошок для приготовления суспензии для п/к введения 2 мг картридж в шприц-ручке с растворителем (картриджи в шприц-ручках) 0.65 мл-4 шт.,с иглами-5 шт.

Description

Баета Лонг порошок для приготовления суспензии для п/к введения

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления суспензии для п/к введения пролонгированного действия

1 упаковка

эксенатид

2 мг

2 мг – картриджи в шприц-ручках (4) – пачки картонные в комплекте с растворителем 0.65 мл шприцы 4 шт., иглами 5 шт..

2 мг – флаконы (4) – пачки картонные в комплекте с растворителем 0.65 мл шприцы 4 шт., адаптерами 4 шт. и иглами 8 шт..

Клинико-фармакологическая группа:

Гипогликемический препарат. Агонист рецепторов глюкагоноподобного пептида

Фармако-терапевтическая группа:

Гипогликемическое средство – глюкагоноподобного полипептида рецепторов агонист

Фармакологическое действие

Гипогликемическое средство. Представляет собой миметик инкретина и является 39-аминокислотным амидопептидом. Инкретины, такие как глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1), усиливают глюкозозависимую секрецию инсулина, улучшают функцию β-клеток, подавляют неадекватно повышенную секрецию глюкагона и замедляют опорожнение желудка после попадания их в общий кровоток из кишечника. Эксенатид является мощным миметиком инкретина, который вызывает усиление глюкозозависимой секреции инсулина и оказывает другие гипогликемические эффекты, присущие инкретинам, что позволяет улучшать гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Аминокислотная последовательность эксенатида частично соответствует последовательности человеческого ГПП-1, в результате чего он связывается и активирует рецепторы ГПП-1 у человека, что приводит к усилению глюкозозависимого синтеза и секреции инсулина из β-клеток поджелудочной железы с участием циклического АМФ и/или других внутриклеточных сигнальных путей. Эксенатид стимулирует высвобождение инсулина из β-клеток в присутствии повышенных концентраций глюкозы.

По химической структуре и фармакологическому действию эксенатид отличается от инсулина, производных сульфонилмочевины, производных D-фенилаланина и меглитинидов, бигуанидов, тиазолидиндионов и ингибиторов альфа-глюкозидазы.

Эксенатид улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом 2 типа за счет следующих механизмов.

При гипергликемических состояниях эксенатид усиливает глюкозозависимую секрецию инсулина из β-клеток поджелудочной железы. Эта секреция инсулина прекращается по мере снижения концентраций глюкозы в крови и приближения ее к норме, тем самым уменьшается потенциальный риск гипогликемии.

Применение эксенатида восстанавливает или значительно усиливает как первую, так и вторую фазу инсулинового ответа у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа на фоне гипергликемии введение эксенатида подавляет избыточную секрецию глюкагона. Однако эксенатид не нарушает нормального глюкагонового ответа на гипогликемию.

Было показано, что введение эксенатида приводит к снижению аппетита и уменьшению потребления пищи; подавляет моторику желудка, что ведет к замедлению его опорожнения.

У больных сахарным диабетом 2 типа терапия эксенатидом в сочетании с метформином, тиазолидиндионом и/или препаратами сульфонилмочевины приводит к снижению концентрации глюкозы в крови натощак, постпрандиальной глюкозы крови, а также показателя HbA1c, улучшая тем самым гликемический контроль у данных пациентов.

Фармакокинетика
После п/к введения эксенатида в дозе 10 мкг пациентам с сахарным диабетом 2 типа эксенатид быстро всасывается. Сmax достигается через 2.1 ч. Vd эксенатида после п/к введения составляет 28.3 л.
Эксенатид преимущественно выводится за счет клубочковой фильтрации с последующим протеолитическим распадом. Клиренс эксенатида равен 9.1 л/ч. Конечный Т1/2 составляет 2.4 ч. Эти фармакокинетические характеристики эксенатида не зависят от дозы. Измеряемые концентрации эксенатида определяются приблизительно в течение 10 ч после введения дозы.

Показания
Сахарный диабет 2 типа – в качестве монотерапии в дополнение к диете и физической нагрузке для достижения адекватного гликемического контроля.

Сахарный диабет 2 типа – в качестве дополнительной терапии к метформину, производному сульфонилмочевины, тиазолидиндиону, комбинации метформина и производного сульфонилмочевины, или метформина и тиазолдиндиона в случае отсутствия адекватного гликемического контроля.

Режим дозирования
Вводят п/к в область бедра, живота или предплечья.
Начальная доза составляет 5 мкг, которую вводят 2 раза/сут в любой момент в течение 60-минутного периода перед утренним и вечерним приемом пищи. Не следует вводить после приема пищи. Через 1 месяц после начала лечения дозу препарата можно увеличить до 10 мкг 2 раза/сут.

При совместном назначении с метформином, тиазолидиндионом или с комбинацией этих препаратов, исходную дозу метформина и/или тиазолидиндиона можно не менять. В случае комбинации с производными сульфонилмочевины может потребоваться снижение дозы производного сульфонилмочевины с целью снижения риска гипогликемии.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: при монотерапии – тошнота, рвота, диарея, диспепсия, снижение аппетита; при комбинированной терапии – тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс, боли в животе, вздутие живота, отрыжка, запоры, нарушение вкусовых ощущений, метеоризм, острый панкреатит. Возможно – отрыжка, запор, метеоризм; редко – острый панкреатит.
Со стороны ЦНС: при монотерапии – головокружение; при комбинированной терапии – головокружение, головная боль, сонливость. Возможно – дисгевзия, сонливость.
Со стороны эндокринной системы: возможна гипогликемия; при комбинированной терапии – гипогликемия (в комбинации с производным сульфонилмочевины).
Со стороны обмена веществ: при комбинированной терапии – гипергидроз, дегидратация (связанная с тошнотой, рвотой и/или диареей).
Со стороны мочевыделительной системы: при комбинированной терапии – нарушение функции почек, в т.ч. острая почечная недостаточность, усугубление течения хронической почечной недостаточности, повышение содержания сывороточного креатинина.
Аллергические реакции: при комбинированной терапии – ангионевротический отек, анафилактическая реакция.
Дерматологические реакции: возможно – макуло-папулезная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, алопеция.
Местные реакции: зуд в месте инъекции, сыпь, покраснение в месте инъекции.
Прочие: при комбинированной терапии – дрожь, слабость. Возможно – повышение МНО (при комбинации с варфарином), в некоторых случаях сопровождавшееся развитием кровотечений).

Противопоказания к применению

Сахарный диабет 1 типа или наличие диабетического кетоацидоза; почечная недостаточность тяжелой степени (КК<30 мл/мин); наличие тяжелых заболеваний ЖКТ с сопутствующим гастропарезом; беременность; период лактации (грудное вскармливание); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к эксенатиду.

Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК<30 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Не следует вводить эксенатид после приема пищи. Не вводить в/в или в/м.
Ввиду потенциальной иммуногенности лекарственных средств, содержащих белки и пептиды, на фоне терапии эксенатидом возможна выработка антител к активному веществу. У большинства пациентов, у которых отмечалась продукция таких антител, их титр снижался по мере продолжения терапии и оставался низким в течение 82 недель. Наличие антител не влияет на частоту и типы регистрируемых побочных эффектов.
Эксенатид способен вызывать задержку опорожнения желудка. Поэтому не рекомендуется одновременное применение с препаратами, для развития действия которых требуется быстрая абсорбция из ЖКТ.

Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении дигоксина (0.25 мг 1 раз/сут) с эксенатидом снижается Сmах дигоксина на 17%, а Тmах увеличивается на 2.5 ч. Однако AUC в равновесном состоянии не изменяется.
На фоне введения препарата эксенатида AUC и Сmах ловастатина уменьшались приблизительно на 40% и 28% соответственно, а Тmах увеличивалось приблизительно на 4 ч.
У пациентов с легкой или умеренной артериальной гипертензией, стабилизирующейся на фоне приема лизиноприла (5-20 мг/сут), эксенатид не изменял AUC и Сmах лизиноприла в равновесном состоянии. Тmах
лизиноприла в равновесном состоянии увеличивалось на 2 ч. Не наблюдалось изменений показателей среднесуточного систолического и диастолического АД.
Отмечено, что при введении варфарина через 30 мин после эксенатида Тmах увеличивалось примерно на 2 ч. Клинически значимого изменения Сmах и AUC не наблюдалось.