Релпакс 40мг №2 таблетки

Description

Фармакологические свойства

Противомигренозное средство.

Показания

Купирование приступов мигрени с аурой или без ауры.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к элетриптану или к любому другому компоненту препарата.

Тяжелые нарушения функции печени.

Возраст до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность применения препарата в этой возрастной группе точно не установлены).

Как и у других агонистов рецепторов 5-гидрокситриптамина I типа (5-HTj) следующие противопоказания к применению элетриптана обоснованы его фармакодинамическими свойствами:

Неконтролируемая артериальная гипертензия.

Ишемическая болезнь сердца (стенокардия, стенокардия Принцметала, перенесенный инфаркт миокарда, подтвержденная бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на ее наличие.

Окклюзионные заболевания периферических сосудов.

Нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе.

В течение 24 ч до или после приема элетриптана нельзя применять эрготамин или производные эрготамина, в т.ч. метисергид.

Одновременный прием элетриптана с другими агонистами 5-HTi рецепторов.

Побочное действие

В целом Релпакс переносится хорошо. Обычно побочные эффекты носят преходящий характер, слабо или умеренно выражены и проходят самостоятельно без дополнительного лечения. Частота и тяжесть побочных реакций у пациентов, принимающих препарат одной дозировки дважды для купирования приступа подобны таковым у пациентов, принимающих его однократно.

У пациентов, принимающих Релпакс в терапевтических дозах, наблюдались следующие побочные реакции (с частотой >1% и выше по сравнению с плацебо):

Общие (организм в целом): астения, боль в спине, боль и стеснение в груди, озноб.

Сердечно-сосудистая система: ощущение тепла или «приливы» жара к лицу, сердцебиение, тахикардия, стенокардитическая боль, повышение артериального давления.

Центральная и периферическая нервная система: сонливость, головокружение, парестезия, головная боль, гипестезия, потливость, ощущение «кома» в горле, синкоп (в редких случаях).

Желудочно-кишечный тракт: боль в животе, сухость во рту, тошнота, диспепсия, ишемический колит (в редких случаях).

Скелетно-мышечная система: миастения, миалгия.

Дыхательная система: фарингит.

Иммунная система: аллергические реакции (некоторые из которых могут быть серьезными), в т.ч. сыпь, зуд, крапивница.

Основные побочные эффекты, зарегистрированные при лечении Релпаксом, являются типичными для всего класса агонистов 5-HTi рецепторов.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на элетриптан

При одновременном назначении эритромицина (1000 мг) и кетоконазола (400 мг), являющихся мощными специфическими ингибиторами CYP3A4, выявлено значительное увеличение Сmах (в 2 и 2.7 раза соответственно) и AUC (в 3.6 и 5.9 раза) элетриптана. Эти эффекты сопровождались увеличением Ua элетриптана с 4.6 до 7.1 ч при применении эритромицина и с 4.8 до 8.3 ч — при применении кетоконазола. Поэтому, Релпакс не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами CYP3A4, в частности кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином, джозамицином и ингибиторами протеазы (ритонавиром, индинавиром и нелфинавиром).

Взаимодействие Релпакса с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и флунаризином выявлено не было, однако результаты специальных клинических исследований по взаимодействию с этими препаратами пока не доступны.

Популяционный фармакокинетический анализ клинических исследований показал, что следующие лекарственные препараты вряд ли влияют на фармакокинетику Релпакса: бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, эстрогенсодержащие гормональные заместительные препараты и эстрогенсодержащие оральные контрацептивные препараты и блокаторы кальциевых каналов.

Элетриптан не является субстратом МАО. В связи с этим взаимодействие Релпакса и ингибиторов МАО не ожидается, и специальных иссследований их взаимодействия не проводилось.

При одновременном применении пропранолола (160 мг), верапамила (480 мг) или флуконазола (100 мг) Сmax элетриптана увеличивалась соответственно в 1.1, 2.2 и 1.4 раза, а его AUC — в 1.3, 2.7 и 2.0 раза. Эти изменения считают клинически незначимыми, так как они не сопровождались повышением артериального давления или увеличением частоты нежелательных явлений по сравнению с таковой при применении одного элетриптана.

Прием кофеина/эрготамина внутрь через 1 и 2 ч после Релпакса приводит к небольшому, но аддитивному повышению артериального давления, которое можно было предсказать на основании фармакологических свойств этих препаратов. В связи с этим препараты, содержащие эрготамин или эрготаминоподобные средства (например, дигидроэрготамин), не следует назначать в течение 24 ч после приема Релпакса. И, наоборот, Релпакс можно назначать не ранее, чем через 24 ч после приема эрготаминосодержащих препаратов.

Влияние элетриптана на другие лекарственные средства.

Данных in vitro или in vivo о том, что Релпакс в клинических дозах ингибирует или

Индуцирует ферменты цитохрома Р450, нет, поэтому клинически значимое взаимодействие Релпакса, обусловленное воздействием на эти ферменты, представляется маловероятным.