Description
Лекарственный препарат Осетрон – одно из эффективных противорвотных средств. Тошнота, вызванная химиотерапией, отличается от тошноты, обусловленной, например, морской болезнью. В задачи лечащего врача входят определение и назначение наиболее подходящего средства, способного воздействовать на рвотный механизм. Показания. Осетрон выпускается в нескольких лекарственных формах, в том числе в виде ампул для инъекций (для введения препарата парентерально, минуя желудочно-кишечный тракт). Препарат назначают взрослым и детям во время прохождения химио- и радиотерапии, а также в профилактических целях при проведении хирургических операций. Применение. Инъекции Осетрона (ондансетрона) проводят внутримышечно и внутривенно. По инструкции, Осетрон противопоказан беременным и кормящим женщинам, детям до 2 лет и людям с повышенной чувствительностью к компонентам препарата. Схема применения зависит от вида лечения и состояния больного. Для профилактики послеоперационной тошноты взрослым вводят 16 мг ондансетрона за час до анестезии, детям – 0,1 мг на 1 кг массы. Во время химиотерапии назначают суточную дозу 8 мг – взрослым, и 5 мг/м2 тела – детям до начала лечения, по 8 мг дважды в день взрослым и 4 мг два раза в день детям, на протяжении 5 дней после химиотерапии.
Инструкция
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Применение в период беременности или кормления грудью
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Лекарственная форма
Раствор для инъекций, 5 ампул в упаковке.
Состав
Действующее вещество: ондансетрон;
1 мл ондансетрона гидрохлорида эквивалентно 8 мг ондансетрона.
Вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат, натрия; натрия хлорид, вода для инъекций.
Фармакологическая группа
Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту. Антагонисты 5НТ3-рецепторов серотонина.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Ондансетрон – противорвотное средство из группы антагонистов серотонина. Серотониновые 5-НТ3 рецепторы находятся на вагусных афферентных волокнах периферической нервной системы, а также в хеморецепторах триггерной зоны area postrema.
Химиотерапия и лучевая терапия способствуют высвобождению 5НТ (серотонина) с энтнрохромафинных клеток тонкой кишки и провоцируют рвотный рефлекс путем стимулирования 5-HT3 рецепторов афферентных волокон. Ондансетрон блокирует развитие этих рефлексов и может дополнительно влиять на 5-HT3 рецепторы ЦНС путем воздействия на вагусные зоны area postrema. Таким образом, при цитотоксической химиотерапии и лучевой терапии действие ондансетрона обусловлено антагонизмом 5-HT3 рецепторов нейронов периферической и центральной нервной системы. Препарат имеет анксиолитическую активность, не влечет нарушение координаций движения или снижение активности и работоспособности.
Фармакокинетика. При внутривенном введении препарат быстро распространяется с кровотоком по всем органам и тканям организма. Максимальная концентрация препарата в крови достигается после внутривенной инфузии 4 мг ондансетрона за 5 минут и в пределах 10 минут после внутримышечной инъекции. Связывание с белками плазмы высокое (70-76 %). Ондансетрон преимущественно выводится из системного кровотока путем метаболизма в печени, не менее 5 % дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Средний период полувыведения у взрослых пациентов составляет приблизительно 3 часа. При нарушении функции печени отмечается увеличение периода полувыведения до 15-20 часов. В организме активно метаболизируется, метаболиты выводятся с калом и мочой.
Показания препарата
- Тошнота и рвота, вызванная цитотоксической химиотерапией или лучевой терапией;
- профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к ондансетрону или другим компонентам препарата.
- Период беременности и кормления грудью.
- Применение ондасетрона вместе с апоморфином гидрохлоридом противопоказано, поскольку наблюдались случаи сильной артериальной гипотензии и потери сознания во время одновременного применения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Ондансетрон не ускоряет и не тормозит метаболизм других препаратов при одновременном с ним применении. Ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, алфентанилом, трамадолом, морфином, лигнокаином, тиопенталом или пропофолом.
Ондансетрон метаболизируется различными ферментами цитохрома Р450 печени CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Благодаря разнообразию ферментов метаболизма ондансетрона торможения или уменьшения активности одного из них (например генетический дефицит CYP2D6) в обычных условиях компенсируется другими ферментами и не будет иметь влияния или влияние на общий клиренс креатинина будет незначительным. С осторожностью следует применять ондасетрон вместе с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT и / или вызывают к нарушению электролитного баланса (см. Раздел «Особенности применения»).
Апоморфин
Применение ондасетрона вместе с апоморфином гидрохлоридом противопоказано, поскольку наблюдались случаи сильной гипотензии и потери сознания во время совместного применения.
Фенитоин, карбамазепин и рифампицин
У пациентов, которые лечатся потенциальными индукторами CYP3A4 (например фенитоином, карбамазепином и рифампицином), клиренс ондансетрона увеличивается и его концентрация в крови уменьшается.
Серотонинергетики (например, СИОЗС и ИЗЗСН)
Серотониновый синдром (включая изменения психического статуса, вегетативной нестабильности и нервно-мышечных нарушений) был описан после одновременного применения ондансетрона и других серотонинергических препаратов, в том числе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИЗЗСН) (см. раздел «Особенности применения»).
Трамадол
По данным небольшого количества клинических исследований, ондансетрон может уменьшать анальгетический эффект трамадола. Применение Осетрона с другими лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, может вызвать дополнительное удлинение этого интервала. Совместное применение Осетрона с кардиотоксическими лекарственными средствами (например, антрациклинами) может увеличить риск возникновения аритмий (см раздел «Особенности применения»).
Особенности применения
При лечении пациентов с проявлениями гиперчувствительности к другим селективным антагонистам 5НТ3-рецепторов наблюдались реакции гиперчувствительности.
Ондансетрон в дозозависимой форме удлиняет интервал QT (см. Раздел «Фармакологические свойства»). Дополнительно по данным послемаркетингового наблюдения были сообщения о случаях дрожь / фибрилляции желудочков (torsade depointes) при применении ондансетрона. Следует избегать применения ондансетрона пациентам с врожденным синдромом удлинения QT. Ондансетрон следует применять с осторожностью у пациентов, которые имеют или в которых может развиться удлинение интервала QT, включая пациентов с нарушением электролитного баланса, застойной сердечной недостаточностью, брадиаритмией или пациентов, которые лечатся другими препаратами, которые могут вызывать удлинение интервала QT или нарушения электролитного баланса. Перед началом применения следует скорректировать гипокалиемии и гипомагниемии.
После одновременного применения ондансетрона и других серотонинергических препаратов был описан серотониновый синдром (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если одновременное лечение ондансетроном и другими серотонинергическими препаратами клинически обосновано, рекомендуется соответствующее наблюдение пациента.
Поскольку ондансетрон ослабляет перистальтику кишечника, необходим тщательный надзор за пациентами с признаками подострой непроходимости кишечника во время применения Осетрона.
У пациентов, которым проводится хирургическое вмешательство в аденотонзилярном участке, применение ондансетрона для профилактики тошноты и рвоты может маскировать возникновения кровотечения. Поэтому такие больные подлежат тщательному надзору после применения ондансетрона.
Применение в период беременности или кормления грудью
Безопасность и эффективность применения ондансетрона в период беременности и кормления грудью не изучались, поэтому не рекомендуется применение Осетрона в период беременности или кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Учитывая возможные побочные реакции со стороны нервной системы, пациентам во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Способ применения и дозы
Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией и лучевой терапией.
Эметогенный потенциал терапии рака варьирует в зависимости от дозы и комбинации режимов химиотерапии и лучевой терапии. Выбор режима дозирования зависит от тяжести эметогенного влияния.
Взрослые.
Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия.
Рекомендуемая внутривенная или внутримышечная доза Осетрона – 8 мг в виде медленной инъекции в течение не менее чем 30 секунд, непосредственно перед лечением.
Для профилактики отсроченной или длительной рвоты после первых 24 ч рекомендуется пероральное или ректальное применение препарата.
Високоэметогенная химиотерапия(например высокие дозы циплатины).
Осетрон можно назначать в виде однократной дозы 8 мг внутривенно или внутримышечно непосредственно перед химиотерапией. Дозы более 8 мг (до 16 мг) можно применять только в виде внутривенной инфузии на 50-100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или другого подходящего растворителя (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»); инфузия должна длиться не менее 15 минут. Одноразовую дозу превышающую 16 мг, применять нельзя (смотрите. раздел «Особенности применения»).
Для высокоэметогенной химиотерапии 8 мг Осетрона или меньшую дозу не нужно разводить и можно вводить путем медленной внутривенной или внутримышечной инъекции (не менее 30 секунд) непосредственно перед химиотерапией с последующим двукратным внутривенным или внутримышечным введением 8 мг через 2 и 4 ч или постоянной инфузией 1 мг/час в течение 24 часов.
Эффективность Осетрона при высокоэметогенной химиотерапии может быть повышена дополнительным одноразовым внутривенным введением дексаметазона натрия фосфата в дозе 20 мг перед химиотерапией.
Для профилактики отсроченной или длительной рвоты после первых 24 ч рекомендуется пероральное или ректальное применение препарата.
Дети и подростки (в возрасте от 6 месяцев до 17 лет)
Дозу препарата можно рассчитать по площади поверхности тела или массы тела ребенка.
Расчет дозы в соответствии с площадью поверхности тела ребенка
Осетрон следует вводить непосредственно перед химиотерапией путем разовой внутривенной инъекции в дозе 5 мг/мВІ, внутривенная доза не должна превышать 8 мг. Через 12 часов можно начинать пероральное применение препарата, которое может длиться еще 5 дней. Не превышать дозу для взрослых.
Расчет дозы в соответствии с массой тела ребенка
Осетрон следует вводить непосредственно перед химиотерапией путем разовой внутривенной инъекции в дозе 0,15 мг/кг. Внутривенная доза не должна превышать 8 мг. В первый день можно ввести еще 2 внутривенные дозы с 4-часовым интервалом. Через 12 часов можно начинать пероральное применение препарата, которое может длиться еще 5 дней. Не превышать дозу для взрослых.
Больные пожилого возраста
Пациентам в возрасте от 65 лет все дозы для внутривенных инъекций следует растворять и вводить в течение 15 минут, при повторном применении интервал между инъекциями должен быть не менее 4 часов.
Для пациентов в возрасте от 65 до 74 лет начальная доза ондансетрона составляет 8 мг или 16 мг, ее следует вводить путем внутривенной инфузии в течение 15 минут, которую можно продлить введением 2 доз по 8 мг в течение 15 минут с интервалом между инфузиями не менее 4 часов.
Для пациентов старше 75 лет начальная внутривенная инъекция ондансетрона не должна превышать 8 мг с инфузией в течение не менее 15 минут. После начальной дозы в 8 мг может продолжить применение 2 дозами по 8 мг, которые следует вводить путем инфузии в течение 15 минут с интервалом между инфузиями не менее 4 часов.
Пациенты с почечной недостаточностью
Нет необходимости в изменении режима дозирования или в пути назначения препарата пациентам с нарушением функции почек.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени клиренс Осетрона значительно снижается, а период полувыведения из сыворотки крови – растет. Для таких больных максимальная суточная доза препарата не должна превышать 8 мг.
Пациенты с нарушением метаболизма спартеина/дебрисоквина
Период полувыведения ондансетрона у пациентов с нарушением метаболизма спартеина и дебрисоквина не меняется. У таких пациентов повторное введение приводит к такой же концентрации препарата, что и у больных с ненарушенным метаболизмом. Поэтому изменение дозировки или частоты введения не нужно.
Послеоперационная тошнота и рвота.
Взрослые.
Для профилактики послеоперационных тошноты и рвоты рекомендуемая доза Осетрона составляет 4 мг в виде однократной внутримышечной или медленной внутривенной инъекции во время введения в наркоз.
Для лечения послеоперационных тошноты и рвоты рекомендованная разовая доза Осетрона составляет 4 мг в виде внутримышечной или медленной внутривенной инъекции.
Дети и подростки (в возрасте от 1 месяца до 17 лет)
Для профилактики и лечения послеоперационных тошноты и рвоты у детей, которых оперируют под общей анестезией, Осетрон можно вводить в дозе 0,1 мг/кг массы тела (максимально — до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции (не менее 30 секунд) до, во время, после введения в наркоз или после операции.
Больные пожилого возраста
Опыт применения Осетрона для профилактики и лечения послеоперационных тошноты и рвоты у людей пожилого возраста ограничен, однако Осетрон хорошо переносится больными старше 65 лет, получающими химиотерапию.
Пациенты с почечной недостаточностью
Нет необходимости в изменении режима дозирования или в пути назначения препарата пациентам с нарушением функции почек.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени клиренс Осетрона значительно снижается, а период полувыведения из сыворотки крови возрастает. Для таких больных максимальная суточная доза препарата не должна превышать 8 мг.
Пациенты с нарушением метаболизма спартеина/дебрисоквина
Период полувыведения ондансетрона у пациентов с нарушением метаболизма спартеина и дебрисоквина не меняется. У таких пациентов повторное введение приводит к такой же концентрации препарата, что и у больных с неповрежденным метаболизмом. Поэтому изменение дозировки или частоты введения не нужна.
Инструкция для применения.
Ампулы с Осетроном не содержат консервантов и их необходимо использовать немедленно после вскрытия; раствор, который остался, нужно уничтожить.
Совместимость с другими растворами для внутривенных инъекций
Растворы для внутривенного вливания нужно готовить непосредственно перед инфузией. Однако установлено, что раствор ондансетрона сохраняет стабильность в течение 7 дней при комнатной температуре (до 25 °С) при дневном свете или в холодильнике при растворении в таких средах: 0,9 % раствор натрия хлорида, раствор глюкозы 5 %, раствор маннитола 10 %, раствор Рингера, 0,3 % раствор калия хлорида и 0,9 % раствор натрия хлорида, 0,3 % раствор калия хлорида и раствор глюкозы 5 %.
Установлено, что ондансетрон сохраняет стабильность также при использовании полиэтиленовых и стеклянных флаконов. Было показано, что ондансетрон, разведенный 0,9 % хлоридом натрия или 5 % глюкозой, сохраняет стабильность в полипропиленовых шприцах. Доказано также, что стабильность в полипропиленовых шприцах сохраняется при разведении ондансетрона другими рекомендованными растворами.
В случае необходимости длительного хранения препарата растворение следует проводить в асептических условиях.
Совместимость с другими препаратами
Осетрон можно назначать в виде внутривенной инфузии со скоростью 1 мг/час. Через Y-образный инъектор вместе с Осетроном при концентрации ондансетрона от 16 до 160 мкг/мл (то есть 8 мг/500 мл или 8 мг/50 мл соответственно) можно вводить:
— цисплатин в концентрации до 0,48 мг/мл в течение 1-8 часов;
— 5-фторурацил в концентрации до 0,8 мг/мл (например 2,4 г в 3 л или 400 мг в 500 мл) со скоростью не более 20 мл/час. Более высокая концентрация 5-фторурацила могут вызвать преципитацию ондансетрона. Раствор для инфузий 5-фторурацила может содержать до 0,045 % хлорида магния в дополнение к другим наполнителям, которые являются совместимыми;
— карбоплатин в концентрации от 0,18 мг/мл до 9,9 мг/мл (например от 90 мг в 500 мл до 990 мг в 100 мл) в течение 10-60 минут;
— этопозид в концентрации от 0,14 мг/мл до 0,25 мг/мл (например от 72 мг в 500 мл до 250 мг в 1 л) в течение 30-60 минут;
— цефтазидим в дозе от 250 мг до 2 г, разведенный в воде для инъекций (например 2,5 мл на 250 мг или 10 мл на 2 г цефтазидима), в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 минут;
— циклофосфамид в дозе от 100 мг до 1 г, разведенный в воде для инъекций (5 мл на 100 мг циклофосфамида), в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 минут;
— доксорубицин в дозе от 10 мг до 100 мг, разведенный в воде для инъекций (5 мл на 10 мг доксорубицина), в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 минут;
— дексаметазон в дозе 20 мг, в виде медленной внутривенной инъекции в течение 2-5 минут (при одновременном введении 8 мг или 16 мг ондансетрона, растворенного в 50-100 мл инъекционного раствора), в течение примерно 15 минут. Поскольку данные препараты совместимы, их можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона фосфата (в форме натриевой соли) будут составлять от 32 мкг до 2,5 мг в 1 мл, а ондансетрона – от 8 мкг до 1 мг в 1 мл.
Дети
Применять детям в возрасте от 6 месяцев (при химиотерапии) и возрастом от 1 месяца (для профилактики и лечения послеоперационных тошноты и рвоты).
Передозировка
При введении однократной дозы 150 мг и суточной дозы 252 мг ондасетрона не отмечено выраженных побочных эффектов. Было зафиксировано расстройство зрения, выраженный запор, боль в грудной клетке и/или аритмию сердца, гипотензию и брадикардию. Во всех случаях побочные эффекты были кратковременными. Осетрон удлиняет интервал QT в дозозависимой форме. В случае передозировки рекомендуется проведение ЭКГ-мониторинга.
Специфических антидотов нет, при передозировке необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Применение ипекакуаны для лечения передозировки ондасетроном не рекомендуется, поскольку ее действие не может проявиться через антиэметическое влияние препарата.
Побочные реакции
Со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, вплоть до анафилаксии.
Со стороны нервной системы
Очень часто: головная боль.
Нечасто: судороги, двигательные нарушения (включая экстрапирамидные реакции, такие как окулогирный кризис, дистонические реакции и дискинезия без стойких клинических последствий).
Редко: головокружение преимущественно во время быстрого введения препарата.
Со стороны органов зрения
Редко: мимолетные зрительные расстройства (помутнение в глазах), главным образом при внутривенном введении.
Очень редко: преходящая слепота, главным образом во время внутривенного применения. В большинстве случаев слепота проходит в течение 20 минут.
Со стороны сердца
Нечасто: аритмии, боль в груди (с депрессией сегмента ST или без нее), брадикардия.
Редко: удлинение интервала QT (включая дрожь / фибрилляции желудочков (torsade depointes).
Со стороны сосудов
Часто: ощущение тепла или приливов.
Hечасто: гипотензия.
Со стороны дыхательной системы и органов грудной полости
Hечасто: икота.
Со стороны пищеварительного тракта
Часто: запор.
Со стороны пищеварительной системы
Нечасто бессимптомное повышение показателей функции печени.
Эти случаи наблюдаются главным образом у больных, которые лечатся химиотерапевтическими препаратами, содержащими цисплатин.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Очень редко токсичные высыпания, в том числе токсический эпидермальный некролиз.
Общие расстройства
Часто: местные реакции в области введения.
По данным послерегистрационного наблюдения сообщалось о следующих побочных реакциях.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль и дискомфорт в груди, экстрасистолы, тахикардия, включая желудочковую и наджелудочковой тахикардии, фибрилляции предсердий, сердцебиение, обмороки, изменения ЭКГ.
Реакции гиперчувствительности: анафилактические реакции, анионевротичний отек, бронхоспазм, анафилактический шок, зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны нервной системы: нарушение походки, хорея, миоклонус, неугомонность, чувство жжения, протрузия языка, диплопия, парестезии.
Общие нарушения и местные реакции: повышение температуры тела, боль, покраснение, жжение в месте введения.
Прочее: гипокалиемия.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте. Не замораживать.
Категория отпуска
По рецепту.
Покупайте Осетрон ампулы 8мг N5 Dr. Reddy’s Lab, Индия. Москва, Санкт-Петербург, Екатеринбург, Красноярск, Новосибирск, Самара, Тюмень, Челябинск, Саратов, Иркутск.
Наличие, цену проверяйте, нажимая кнопку «Подробнее / Узнать наличие и цену в центрах бронирования».
Reviews
There are no reviews yet.