Суксилеп (аналог Этосуксимид) капсулы по 250мг №200 Trommsdorff GmbH, Германия

Description

Инструкция

Лекарственная форма

Состав 

Фармакотерапевтическая группа 

Фармакологические свойства 

Показания к применению

Противопоказания 

Беременность и лактация 

Способ применения и дозы 

Побочное действие 

Передозировка 

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами 

Особые указания 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами 

Срок годности 

Условия хранения 

Отпуск из аптек 

Лекарственная форма

Капсулы, 200 штук в упаковке.

Состав

Каждая капсула содержит: 

Активные вещества: этосуксимид — 250 мг. 

Вспомогательные вещества: макрогол 400, краситель солнечный закат желтый (Е 110), титана диоксид (Е 171), желатин, вода очищенная.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептическое средство.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика 

Этосуксимид — противосудорожный препарат, который относится к сукцинимидам. 

Механизм действия окончательно не установлен; среди других свойств, обнаружен ингибирующий эффект на деградацию ГАМК. 

Фармакокинетика 

Всасывание 

После приема внутрь этосуксимид всасывается практически полностью. 

У взрослых после приема этосуксимида в однократной дозе 1 г максимальная концентрация в плазме крови определялась через 2-4 часа и составляла 18-24 мкг/мл. 

У детей в возрасте от 7 до 8,5 лет при массе тела 12,9-24,4 кг после приема этосуксимида в однократной дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме крови достигалась через . 3-7 часов и составляла 28-50,9 мкг/мл. 

Между дозой и повышением концентрации в плазме крови существует линейная зависимость; при повышении пероральной дозы на 1 мг/кг/сут предполагается повышение концентрации в плазме на 2-3 мкг/мл, у детей — на 1-2 мкг/мл. Поэтому детям младшего возраста требуются несколько более высокие дозы, чем детям старшего возраста. 

Терапевтические концентрации этосуксимида в плазме находятся в диапазоне от 40 до 100 мкг/мл. При концентрациях в плазме более 150 мкг/мл возможно развитие токсических эффектов. 

Распределение 

У детей при длительном применении препарата в дозе 20 мг/кг концентрация в плазме крови возрастала почти до 50 мкг/мл. У взрослых эта концентрация достигалась при приеме препарата в дозе 15 мг/кг. 

Равновесное состояние, как ожидается, наступает через 8-10 дней после начала терапии. 

Имеются значительные межиндивидуальные различия концентраций в плазме крови при применении препарата в одних и тех же дозах в виде пероральных лекарственных форм. 

Этосуксимид незначительно связывается с белками плазмы. Этосуксимид обнаруживается в ликворе и в слюне в таких же концентрациях, как в плазме. Кажущийся объем распределения составляет 0,7 л/кг. 

Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (соотношение концентраций этосуксимида в плазме и в грудном молоке составляет 0,94 ± 0,06). 

Метаболизм, выведение 

У взрослых после приема этосуксимида внутрь в однократной дозе 13,1-18 мг/кг период полувыведения из плазмы составлял 38,3-66,6 ч. У детей после приема внутрь этосуксимида в однократной дозе 500 мг период полувыведения из плазмы составлял 25,7-35,9 ч. 

Этосуксимид подвергается выраженному окислительному метаболизму в печени. 

Образуется несколько, по-видимому, фармакологически неактивных метаболитов, которые выводятся почками, частично в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой. 

Основными образовавшимися метаболитами являются 2 диастереомера: 2-(1-гидроксиэтил)-2-метил-сукцинимид и 2-этил-2-метил-3-гидроксисукцинимид. 

В неизмененном виде почками выводится 10-20%.

Показания к применению

• Приступы пикнолептических абсансов, а также сложные и атипичные судорожные припадки.

Примечание. Во избежание развития генерализованных тонико-клонических судорог, которые часто усугубляют течение сложных и атипичных судорожных припадков, можно использовать комбинацию этосуксимида с противосудорожными средствами (например, примидоном, фенобарбиталом). Дополнительную профилактику генерализованных тонико-клонических судорог можно проводить без исключения в случае приступов пикнолептических абсансов у детей школьного возраста.

• Миоклонико-астатические малые припадки (petit mal).
• Юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. 

Не рекомендуется применение у детей до 6 лет в связи с невозможностью точного дозирования данной лекарственной формы.

Применение с осторожностью 

При указаниях в анамнезе на психические заболевания (риск развития соответствующих побочных эффектов — тревожные состояния, галлюцинаторные симптомы); повышенном риске миелотоксичности. Печеночная и/или почечная недостаточность.

Беременность и лактация

Беременность 

Специфическая эмбриопатия у детей, матери которых получали этосуксимид в качестве монотерапии, не выявлена. 
На фоне применения противоэпилептических средств повышается риск пороков развития, При комбинированной терапии этот риск выше, поэтому при беременности рекомендуется проведение монотерапии. 

Следует назначать минимальную эффективную дозу, контролирующую приступы, особенно между 20 и 40 днями беременности. Необходимо регулярно определять концентрацию этосуксимида в сыворотке крови матери. 

В последнем триместре беременности женщина должна принимать препарат витамина К, это предотвращает развитие у новорожденного дефицита витамина К, который может привести к кровотечениям. 

Следует предупредить пациентку о необходимости немедленного обращения к врачу при наступлении беременности на фоне терапии. 

Лактация 

На фоне лечения Суксилепом® следует отказаться от грудного вскармливания, т.к. концентрация в грудном молоке может достигать до 94% концентрации в плазме крови матери.

Способ применения и дозы

Разовые и суточные дозы 

Доза Суксилепа® зависит от клинической картины заболевания, индивидуальной реакции пациента на лечение и переносимости. Лечение начинают с небольших начальных доз. Дозы постепенно повышают. 

И у детей и у взрослых лечение начинают с общей суточной дозы этосуксимида, находящейся в диапазоне от 5 до 10 мг/кг массы тела. 

Общая суточная доза этосуксимида может повышаться на 5 мг/кг с интервалами от 4 до 7 дней (либо, в зависимости от достижения равновесного состояния: 8-10 дней). Для поддерживающей терапии обычно достаточно суточной дозы этосуксимида из расчета 20 мг/кг у детей и 15 мг/кг у взрослых. 

Не следует превышать максимальную суточную дозу этосуксимида 40 мг/кг массы тела у детей и 30 мг/кг — у взрослых. 

Суточную дозу принимают в 2-3 приема. В связи с длительным периодом полувыведения этосуксимида при хорошей его переносимости всю суточную дозу можно принимать одномоментно. 

Терапевтическая концентрация этосуксимида в плазме крови составляет 40-100 мкг/мл. Примеры расчета суточной дозы для взрослых и детей старше 12 лет при поддерживающей дозе этосуксимида 15 мг/кг: