Описание
Состав:
Состав на 1 капсулу:
Активное вещество: Омепразол – 20 мг
Вспомогательные вещества пеллет: кальция карбонат; калия фосфат двузамещенный; гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза); маннитол; сахарные пеллеты (сахароза); сахарный сироп (сахароза); полиэтиленгликоль 6000; поливинилпирролидон К-30; натрия гидроксид; натрия лаурилсульфат; тальк; титана диоксид; твин 80 Состав оболочки пеллет: акриловое покрытие L30D
Состав капсулы желатиновой: азорубин, желатин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, уксусная кислота
Описание
:
Капсулы № 2 прозрачные, бесцветные с крышечкой прозрачной розового цвета. Содержимое капсул – пеллеты белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
желез желудка секрецию понижающее средство – протонного насоса ингибитор
Фармакодинамика:
Омепразол – противоязвенный препарат, ингибитор фермента Н+/К+ -аденозинтрифосфат (АТФ) – фазы. Тормозит активность Н+/К+ – аденозинтрифосфат (АТФ) – фазы (Н+/К+
– аденозинтрифосфат (АТФ) – фазы, она же “протоновый насос”), в париетальных клетках желудка, тем самым блокирует перенос ионов водорода и заключительную стадию синтеза соляной кислоты в желудке. Омепразол является пролекарством. В кислой среде канальцев париетальных клеток Омепразол превращается в активный метаболит сульфенамид, который ингибирует мембранную Н+/К+
– аденозинтрифосфат (АТФ) – фазу, соединяясь с ней за счет дисульфитного мостика. Этим объясняется высокая избирательность действия омепразола именно на париетальные клетки, где имеется среда для образования сульфенамида. Биотрансформация омепразола в сульфенамид происходит быстро (через 2-4 мин). Сульфенамид является катионом и не подвергается абсорбции.
Омепразол подавляет базальную и стимулированную любым раздражителем секрецию соляной кислоты на заключительной стадии. Снижает общий объем желудочной секреции и угнетает выделение пепсина. У омепразола обнаружена гастропротекторная активность, механизм которой не ясен. Не влияет на продукцию внутреннего фактора Касла и на скорость перехода пищевой массы из желудка в двенадцатиперстную кишку. Омепразол не действует на ацетилхолиновые и гистаминовые рецепторы.
Капсулы Омепразола содержат микрогранулы, покрытые оболочкой, постепенное высвобождение и начало действия омепразола начинается через 1 час после приема, достигает максимума через 2 часа. Сохраняется в течение 24 часов и более.
Ингибирование 50 % максимальной секреции после однократного приема 20 мг препарата продолжается 24 часа.
Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения.
У больных с язвенной болезнью 12-перстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает pH на уровне 3 внутри желудка в течение 17 ч.
Фармакокинетика:
Абсорбция – высокая. Биодоступность – 30-40 % (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100 %); увеличивается у людей пожилого возраста и у больных с нарушениями функции печени, недостаточность почечной функции влияния не оказывает. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации ТСmах- 0,5-3,5 ч. Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, связь с белками плазмы – 90-95 % (альбумин и кислый альфа1 -гликопротеин). Период полувыведения Т1/2- 0,5-1 ч (при печеночной недостаточности – 3 ч), клиренс – 500-600 мл/мин. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является ингибитором изофермента CYP2с19.Выведение почками (70-80 %) и с желчью (20-30 %) в виде метаболитов При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает.
Показания:
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. ассоциированные Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии), рефлюкс-эзофагит (в том числе эрозивный), гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно – кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз); гастропатия, вызванная приемом нестероидных противовоспалительных препаратов.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, детский возраст, беременность, период лактации.
С осторожностью:
Почечная и/или печеночная недостаточность. Беременность и лактация:противоказано
Способ применения
и дозы:
Внутрь, капсулы обычно принимают утром, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой).
При обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите и гастропатии, вызванной приемом нестероидных противовоспалительных препаратов – 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с тяжелым течением рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки.
Курс лечения при язвенной болезни 12-перстной кишки – 2-4 недели, при необходимости – 4-5 недель; при язвенной болезни желудка, при рефлюкс-эзофагите, при эрозивно- язвеных поражениях желудочно-кишечного тракта, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов в течение – 4-8 недель.
Уменьшение симптомов заболевания и рубцевания язвы в большинстве случаев происходит в пределах 2 недель. Пациентам, у которых не произошло полного рубцевания язвы после двухнедельного курса, лечение следует продолжить еще 2 недели.
Больным, резистентным к лечению др. противоязвенными ЛС, назначают по 40 мг/сут. Курс лечения при язвенной болезни 12-перстной кишки – 4 нед, при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите – 8 нед. При синдроме Золлингера-Эллисона – 60 мг 1 раз в сутки; при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут (в этом случае дозу делят на 2-3 приема). Для профилактики рецидивов язвенной болезни – 10 мг 1 раз в сутки.
Для эрадикации Helicobacter pylori используют “тройную” терапию (в течение 1 недели: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг – по 2 раза в сутки; либо омепразол 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг – по 2 раза в сутки; либо омепразол 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг – по 3 раза в сутки) или “двойную” терапию (в течение 2 недель: омепразол 20-40 мг и амоксициллин 750 мг – по 2 раза в сутки либо омепразол 40 мг -1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг – 3 раза в сутки или амоксициллин 0,75-1,5 г – 2 раза в сутки).
В особых ситуациях:
При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг 1 раз в сутки (при тяжелой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 20 мг); при нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: диарея или запоры, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; в редких случаях – повышение активности “печеночных” ферментов, нарушения вкуса; в отдельных случаях – сухость во рту, стоматит, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени – гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы: у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями – головокружение, головная боль, возбуждение, депрессия, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени – энцефалопатия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях – артралгия, миастения, миалгия.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны кожных покровов: редко – кожная сыпь и/или зуд, в отдельных случаях – фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.
Прочие: редко – гинекомастия, недомогание, нарушения зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции НС1, носит доброкачественный, обратимый характер).
Передозировка:
Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.
Взаимодействие:
Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает pH желудка).
Являясь ингибитором цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (ЛС, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих ЛС.
В то же время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.
Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения др. ЛС. Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.
Особые указания:
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
Прием одновременно с пищей не влияет на его эффективность.
Форма выпуска/дозировка:
Капсулы 20 мг Упаковка:
По 10 или 20 капсул в контурную ячейковую упаковку.
По 1,2, или 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия хранения:
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Отзывы
Отзывов пока нет.