Описание
Фармакологическое действие
Липтонорм оказывает гиполипидемическое действие. Основным механизмом действия аторвастатина является ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Это превращение является одним из ранних этапов в цепи синтеза холестерина в организме. Подавление аторвастатином синтеза холестерина приводит к повышенной реактивности рецепторов ЛПНП в печени, а также во внепеченочных тканях. Эти рецепторы связывают частицы ЛПНП и удаляют их из плазмы крови, что приводит к снижению Хс-ЛПНП . Антиатеросклеротический эффект аторвастатина является следствием воздействия препарата на стенки сосудов и компоненты крови. Препарат подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста клеток внутренней оболочки сосудов. Под действием аторвастатина улучшается эндотелий-зависимое расширение кровеносных сосудов. Аторвастатин снижает содержание холестерина, ЛПНП, аполипопротеина В, ТГ . Вызывает повышение содержания Хс-ЛПВП и аполипопротеина А . Действие препарата, как правило, развивается через 2 недели приема, а максимальный эффект достигается через 4 недели.
Показания
– первичная гиперхолестеринемия;
– смешанная гиперлипидемия;
– гетерозиготная и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к диетотерапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность, заболевания печени в активной стадии (в т.ч. активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит), повышение активности печеночных трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного генеза, печеночная недостаточность, цирроз печени любой этиологии, беременность и период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Не рекомендуется применение Липтонорма у женщин, не использующих надежные методы контрацепции. Прием Липтонорма следует прекратить, по крайней мере, за месяц до запланированной беременности.
Особые указания
Функцию печени следует контролировать перед началом лечения, через 6, 12 недель терапии Липтонормом и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, через каждые 6 мес. Изменение активности ферментов печени обычно наблюдается в течение первых 3 мес после начала приема Липтонорма. Пациенты, у которых отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, должны находиться под контролем до восстановления активности ферментов до нормального уровня. В случае, если значения АЛТ или АСТ более чем в 3 раза превышают ВГН, рекомендуется уменьшить дозу Липтонорма или прекратить лечение. Пациенты с диффузной миалгией , вялостью и слабостью мышц и/или значительным повышением КФК относятся к группе риска в отношении развития миопатии (определяемой как боли в мышцах с сопутствующим повышением уровня КФК более чем в 10 раз по сравнению с ВГН).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении Липтонорма и циклоспорина , фибратов, эритромицина , кларитромицина , иммунодепрессантов, противогрибковых препаратов производных азола, никотинамида концентрация аторвастатина в плазме крови увеличивается и повышается риск развития миопатии. Антациды снижают концентрацию аторвастатина на 35%, при этом влияние на содержание Хс-ЛПНП не меняется. Одновременное применение Липтонорма с ингибиторами протеазы, являющимися ингибиторами CYP3A4, сопровождается повышением концентрации аторвастатина в плазме крови. При применении дигоксина в комбинации с Липтонормом в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина в плазме крови повышается примерно на 20%. Липтонорм в дозе 80 мг/сут при одновременном применении повышает концентрацию пероральных контрацептивов, содержащих норэтидрон и этинилэстрадиол , на 20%. Гиполипидемический эффект комбинации с колестиполом превосходит таковой для каждого препарата в отдельности. При одновременном приеме с варфарином в первые дни протромбиновое время снижается, однако через 15 сут этот показатель нормализуется. В связи с этим пациентам, принимающим Липтонорм с варфарином, следует чаще, чем обычно контролировать протромбиновое время. Употребление сока грейпфрута во время терапии Липтонормом может приводить к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. В связи с этим пациенты, принимающие препарат, должны избегать употребления этого сока.
Передозировка
Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, проведение симптоматической терапии, меры, направленные на поддержание жизненноважных функций организма. Специфический антидот неизвестен.
При появлении признаков и наличии факторов риска развития острой почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза препарат следует немедленно отменить. Поскольку аторвастатин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, гемодиализ не эффективен.
Отзывы
Отзывов пока нет.