Эспа-Липон концентрат для раствора 25мг/мл 24мл №5 ампулы

Description

Форма выпуска, состав

– Таблетки Эспа-Липон, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.:

тиоктовая (α-липоевая) кислота 200 мг или 600 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, порошок целлюлозы, кремния диоксид коллоидный, кремния диоксид, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е171), хинолиновый желтый (Е104).

– Раствор Эспа-Липон для инъекций прозрачный, с зеленовато-желтым оттенком.

тиоктовая (α-липоевая) кислота 25 мг/1 мл 300 мг/1 амп. или 600 мг/1 амп.

Вспомогательные вещества: вода д/и.

Фармгруппа

метаболическое средство.

Фармакологическое действие

Эспа-Липон – препарат с антиоксидантным действием, регулирующий углеводный и липидный обмен. Гепатопротектор.

Тиоктовая (α-липоевая) кислота, эндогенный оксидант, в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот, и в качестве кофермента митохондриальных полиферментых комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.

По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь тиоктовая кислота быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием препарата одновременно с приемом пищи снижает всасывание. Cmax в плазме достигается в среднем через 40-60 мин. Биодоступность при приеме внутрь составляет 30%.

При в/в введении Cmax составляет 25-38 мкг/мл и достигается через 10-11 мин, AUC – около 5 мкг × ч/мл. Биодоступность – 30%.

Распределение

Vd – около 450 мл/кг.

Метаболизм

Тиоктовая кислота подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования.

Выведение

Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками. T1/2 – 20-50 мин. Общий плазменный клиренс – 10-15 мл/мин.

Показания

— диабетическая полиневропатия;

— алкогольная полиневропатия.

Категория действия на плод:

Вопрос о возможности применения препарата Эспа-Липон при беременности решается индивидуально.

Неизвестно, выделяется ли активное вещество препарата Эспа-Липон с грудным молоком, поэтому не рекомендуют применять препарат в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказания

— детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата Эспа-Липон.

Дозирование

При тяжелых формах диабетической или алкогольной полиневропатии препарат Эспа-Липон назначают 1 раз/сут. (утром натощак, за 30-40 мин до приема пищи) в виде в/в капельных инфузий. Взрослым для приготовления инфузионного раствора от 24 до 48 мл раствора разводят в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида (что соответствует приему 600–1200 мг тиоктовой кислоты в сутки) в зависимости от тяжести состояния и массы тела больного. Подросткам для приготовления инфузионного раствора следует растворить от 12 до 24 мл раствора в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида (что соответствует приему 300-600 мг тиоктовой кислотыв сутки) в зависимости от тяжести состояния и массы тела пациента. Препарат рекомендуется применять в течение 2-4 недель.

Далее следует перейти на поддерживающую терапию в форме таблеток. Минимальный курс приема таблеток – 3 мес. Средняя рекомендуемая доза составляет 400-600 мг/сут. (1 таблетки по 600 мг или 2-3 таблетки по 200 мг). При необходимости возможен более длительный прием препарата.

Таблетки следует принимать за 30 минут до приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий предназначен для приготовления раствора для инфузий после предварительного разведения в изотоническом растворе хлорида натрия. Инфузию проводят в течение 50 мин. Приготовленные растворы необходимо хранить в защищенном от света месте и использовать в течение 6 ч.

При в/м введении доза препарата Эспа-Липон при инъекции в одно и то же место не должна превышать 50 мг (2 мл).

Побочное действие

При в/в введении: очень редко – судороги, диплопия, точечные кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу; тромбоцитопения; геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит. При быстром введении – повышение внутричерепного давления (возникновение чувства тяжести в голове), затруднение дыхания.

Возможно развитие гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).

Аллергические реакции: крапивница, системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока).

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

При одновременном применении Эспа-Липона с инсулином и пероральными противодиабетическими средствами усиливается гипогликемическое действие последних.

При одновременном применении Эспа-Липона в форме раствора для инфузий и цисплатина уменьшается эффективность последнего.

Фармацевтическое взаимодействие

Тиоктовая кислота образует с молекулами сахара (например, раствор левулозы) трудно растворимые комплексные соединения.

Раствор для инфузий несовместим с раствором декстрозы (глюкозы), раствором Рингера, а также с растворами, которые могут взаимодействовать с SH-группами или дисульфидными мостиками.

Особые указания

При проведении терапии Эспа-Липоном у больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы гипогликемических средств.

Во время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя, т.к. при этом ослабляется терапевтический эффект тиоктовой кислоты.

Препарат является светочувствительным, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием.