Магния сульфат 25% раствор для инъекций 10мл №10 ампулы

Description

Лекарственная форма:

Раствор для инъекций 25%.

Описание

: Прозрачная бесцветная жидкость.

Состав:

действующее вещество магния сульфат – 1,25 г в 5 мл, вспомогательное вещество – вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа:

Плазмозамещающие и перфузионные растворы. Добавки к растворам для внутривенного введения. Электролиты.
КодАТС-В05ХА05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
При парентеральном введении оказывает седативное, снотворное, об-щеанестезирующее, противосудорожное, антиаритмическое, гипотензивное, спазмолитическое и токолитическое действие.

Механизм действия. Является физиологическим антагонистом кальция, вытесняет его из мест связывания. Участвует более чем в 300 ферментативных реакциях, регулирующих обменные процессы, нейромедиаторные процессы и нервно-мышечную передачу. Ионы магния выступают в роли блокаторов потенциал-зависимых кальциевых каналов мембраны клетки. В результате нарушается поступление ионов кальция через пресинаптическую мембрану, что приводит к уменьшению выделения ацетилхолина и угнетению нервно-мышечной передачи.

Дозозависимо угнетает кальций-опосредованное выделение нейромедиаторов в коре головного мозга, вызывая по мере повышения концентрации в плазме вначале седативный, затем снотворный и противосудорожный и, наконец, – общеанестезирующий эффект (наркоз).
Магния сульфат расслабляет гладкие мышцы внутренних органов, матки и сосудов. Снижает преимущественно повышенное артериальное давление и слабо влияет на нормальное артериальное давление.

Ионы магния оказывают антиаритмическое действие при тахиаритмиях обусловленных ранней и поздней триггерной активностью за счет ускорения реполяризации и укорочения общей продолжительности потенциала действия (влияние на фазы [2] и [3] потенциала действия). На ЭКГ наблюдается удлинение интервала PQ и укорочение комплекса QRS и интервала QT.

Фармакокинетика
Системные эффекты развиваются через 1 ч после внутримышечного введения и почти мгновенно после внутривенного. Длительность сохранения эффекта составляет около 30 мин при введении в вену и 3-4 ч при внутри-мышечном введении.
Концентрация ионов магния в плазме крови в норме составляет в сред-нем 0,84 ммоль/л, 25-35 % этого количества находится в связанном с белками состоянии.

Хорошо проникает через плаценту и гематоэнцефалический барьер, в молоке создает концентрации в 2 раза превышающие концентрации в плазме.

Выводится с мочой (при этом усиливает диурез) путем фильтрации, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме. 93 – 99 % магния подвергается обратной реабсорбции в проксимальных и дистальных почечных канальцах.

Показания к применению

– лечение дефицита магния (гипомагниемии) и его профилактика при полном парентеральном питании, приеме комбинированных оральных кон- трацептивов, тиазидных диуретиков, миорелаксантов, избыточном длитель-ном диафорезе (потливости);
– лечение (купирование) аритмий (суправентрикулярные аритмии, аритмии обусловленные приемом противоаритмических препаратов, глюко-кортикостероидов, диуретических средств, аритмии torsade de pointes, арит-мии при дигиталисной интоксикации);
– профилактика аритмий при инфаркте миокарда;
– купирование гипертонического криза (в том числе с явлениями отека мозга);
– купирование судорожного синдрома у детей (в том числе при остром гломерулонефрите);
– невынашивание беременности, поздние токсикозы беременности (гес-тозы);
– преэклампсия и эклампсия;
– отравление солями тяжелых металлов, мышьяком, тетраэтилсвинцом, растворимыми солями бария (антидот).

Противопоказания
– миастения;
– выраженная брадикардия или AV-блокада;
– выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
– гиперчувствительность и гипермагниемия.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно медленно (первые 3 мл – в течение 3 мин). При внутривенном введении пациент должен находиться в положении лежа.

Взрослым назначают по 1,25 – 5,0 г (5 – 20 мл 25% раствора) 1-2 раза в сутки.

При отравлениях в качестве антидота внутривенно вводят 0,25 – 1,0 г (5 -10 мл в виде 5 – 10% раствора).

При купировании аритмий вводят внутривенно медленно 2,0 – 4,0 г (8 – 16 мл 25% раствора) в течение 1-2 мин, затем переходят на поддерживающее инфузионное введение в течение 2 часов. Для этого 10 мл 25% раствора разводят в 200 мл 5% глюкозы или калий-поляризующей смеси и вводят со скоростью 3 – 20 мг/мин (5-30 кап/мин).

При лечении позднего токсикоза, преэклампсии и эклампсии используют введение магния сульфата по схеме Ричарда: первоначально 4,0 г (16 мл 25% раствора) внутривенно медленно в течение 3-4 мин, через 4 часа повторяют внутривенное введение в той же дозе и дополнительно вводят внутримышечно 5,0 г (20 мл 25% раствора). В последующем каждые 4 часа повторяют внутримышечное введение магния сульфата в дозе 4,0 – 5,0 г (16 – 20 мл 25% раствора). Вместо схемы Ричарда возможно внутривенное капельное введение 5,0 г магния сульфата (20 мл 25% раствора) в разведении на 400 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% глюкозы со скоростью 9 – 25 мг/мин (15 – 40 кап/мин).

Детям для купирования судорог назначают из расчета 20 – 40 мг/кг (0,08 – 0,16 мл/кг 25% раствора) внутримышечно.

Особые указания
Беременность и лактация. При беременности магния сульфат применяют с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Использование в педиатрии. Возможно применение магния сульфата по показаниям у детей первого года жизни под контролем сухожильных рефлексов и концентрации магния в плазме.
При длительном применении требуется контроль показателей цен-тральной гемодинамики, мониторинг АД, деятельности сердца, сухожильных рефлексов, частоты дыхания и функции почек.
При необходимости одновременного введения препаратов кальция, их следует вводить в разные вены с магния сульфатом.
При лабораторном контроле уровня магния в плазме, следует иметь в виду, что нормальные показатели уровня магния в плазме не исключают его дефицита в тканях, т.к. концентрация магния в плазме и его уровень в меж-клеточной жидкости не всегда взаимосвязаны.

Побочное действие

– брадикардия, нарушение проводимости;
– ощущение приливов жара, потливость;
– гипотензия, слабость, головная боль;
– глубокая седация, угнетение сухожильных рефлексов;
– одышка;
– тошнота, рвота;
– полиурия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При совместном применении усиливает действие других средств, угнетающих нервную систему (алкоголь, психотропные, снотворные, противопаркинсонические, противосудорожные средства). При совместном применении с барбитуратами, наркотическими анальгетиками, гипотензивными средствами усиливается вероятность угнетения дыхательного центра.

Сердечные гликозиды усиливают риск развития нарушений проводимости и AV-блокады при совместном применении с магния сульфатом.
Миорелаксанты и нифедипин усиливают способность магния сульфата вызывать нейромышечную блокаду.
Внутривенное введение солей кальция ослабляет эффект магния сульфата.

Фармацевтически несовместим (образует осадок) с препаратами кальция, алкоголем (в высоких концентрациях), карбонатами, бикарбонатами и фосфататами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона сукцинатом, полимик-сина В сульфатом, прокаином, салицилатами и тартратами.

Передозировка

Классическим ранним признаком интоксикации при повышении уровня магния в плазме до 2,0-3,5 ммоль/л является исчезновение коленного рефлекса. В последующем при достижении уровня магния в плазме 3,5-5,0 ммоль/л появляется резкое удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ, брадикардия. При уровне магния 4-5 ммоль/л утрачиваются глубокие сухожильные рефлексы, возникает тошнота, рвота, резкое понижение артериального давления, гипергидроз, диплопия, появляется смазанная речь. При уровне магния 5,0-7,5 ммоль/л возникает угнетение дыхания и нарушение проводимости сердца. При уровне магния 12,5 ммоль/л наблюдается остановка сердца и глубокое угнетение ЦНС.

Меры помощи. Введение специфического антидота – солей кальция (кальция хлорид или глюконат) внутривенно из расчета 100-200 мг ионизированного кальция в течение 5-10 мин, при необходимости повторно. В случаях тяжелой интоксикации – применяют ИВЛ, перитонеальный диализ или гемодиализ. Проводят симптоматическую терапию (стимуляторы ЦНС, средства корригирующие функцию сердечно-сосудистой системы).

Форма выпуска
По 5 мл раствора для инъекций в ампуле, 10 ампул в коробке из картона;
По 5 мл раствора для инъекций в ампуле, по 1 или 2 блистерные упаковки по 5 ампул в пачке из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Лекарственное средство нельзя использовать позже срока, указанного на упаковке.