Description
Фармгруппа:
кальциево-фосфорного обмена регулятор.
Фармдействие:
Кальцитонин – гормон, вырабатываемый С-клетками щитовидной железы, является антагонистом паратиреоидного гормона и совместно с ним участвует в регуляции обмена кальция в организме.
Структура всех кальцитонинов представлена одной цепью из 32 аминокислот и кольцом из 7 аминокислотных остатков на N-конце, последовательность которых не одинакова у разных видов. Кальцитонин лосося обладает более высоким сродством к рецепторам (по сравнению с кальцитонинами млекопитающих), его действие выражено в наибольшей степени как по силе, так и по продолжительности.
Кальцитонин лосося подавляет активность остеокластов за счет воздействия на специфические рецепторы, существенно снижает скорость обмена костной ткани до нормального уровня при состояниях с повышенной скоростью резорбции (при остеопорозе).
Кальцитонин обладает анальгетической активностью при болях костного происхождения, которая обусловлена непосредственным воздействием на центральную нервную систему.
Уже после однократного применения препарата отмечается клинически значимая ответная реакция, которая проявляется повышением экскреции с мочой кальция, фосфора и натрия (за счет снижения их канальцевой реабсорбции) и снижением экскреции гидроксипролина.
По известным данным, при продолжительном применении кальцитонина достигается значительное и стойкое снижение уровня биохимических маркеров костного обмена, таких как сывороточные С-телопептиды (sCTX) и костные изоферменты щелочной фосфатазы.
Применение препарата Вепрена приводит к статистически значимому повышению минеральной плотности кости в поясничных позвонках, которое определяется уже на первом году лечения и сохраняется до 5 лет; обеспечивает поддержание минеральной плотности в бедренной кости.
Применение препарата в дозе 200 ME в сутки в комбинации с препаратами витамина D и кальция приводит к статистически и клинически значимому снижению риска развития новых переломов позвонков и снижению частоты множественных переломов позвонков.
Кальцитонин снижает желудочную секрецию и экзокринную функцию поджелудочной железы.
Фармакокинетика:
Всасывание. Препарат быстро всасывается через слизистую оболочку носа, его Cmax в плазме достигается в течение первого часа (в среднем около 10 минут). Биодоступность – 3-5%. При применении препарата в дозах, превышающих рекомендованные, повышается AUC, при этом биодоступность не увеличивается.
Определение концентрации кальцитонина лосося в плазме, как и концентраций других полипептидных гормонов, представляется малоценным, поскольку по уровню концентраций нельзя предсказать терапевтическую эффективность препарата. Активность препарата оценивают по клиническим показателям эффективности.
Кальцитонин лосося не проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм. T1/2 составляет около 20 минут. При повторном применении препаратов на основе кальцитонина кумуляции не отмечается.
Показания:
— лечение постменопаузального остеопороза;
— боли в костях, связанные с остеолизом и/или остеопенией;
— болезнь Педжета (деформирующий остеит);
— нейродистрофические заболевания (синонимы: альгонейродистрофия, атрофия Зудека) различной этиологии, обусловленные различными предрасполагающими факторами, в т.ч. такими как посттравматический остеопороз, рефлекторная дистрофия, плечелопаточный синдром, каузалгии, лекарственные нейротрофические нарушения.
Категория действия на плод: Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Кальцитонин не оказывает эмбриотоксического и тератогенного действия, не проникает через плацентарный барьер.
Клинических данных по безопасности применения препарата в период беременности нет. В связи с этим препарат Вепрена не следует применять у женщин в период беременности.
В период терапии препаратом рекомендуется отказаться от кормления грудью, так как неизвестно проникает ли кальцитонин лосося в грудное молоко
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к синтетическому кальцитонину лосося или любому другому компоненту препарата.
Препарат Вепрена не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Кальцитонин не оказывает эмбриотоксического и тератогенного действия, не проникает через плацентарный барьер.
Клинических данных по безопасности применения препарата в период беременности нет. В связи с этим препарат не следует применять у женщин в период беременности.
В период терапии препаратом Вепрена рекомендуется отказаться от кормления грудью, так как неизвестно проникает ли кальцитонин лосося в грудное молоко.
Побочное действие:
Сообщалось о таких нежелательных эффектах как тошнота, рвота, головокружение, незначительные приливы крови к лицу, артралгии. Возможно развитие полиурии и озноба, которые обычно исчезают самостоятельно, и лишь в отдельных случаях требуют временного снижения дозы препарата. Частота развития нежелательных явлений, возможно связанных с применением препарата, оценивается следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); иногда (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000), включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность; очень редко – анафилактические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: часто- головная боль, головокружение, вкусовые нарушения.
Со стороны органов чувств: иногда – зрительные нарушения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – приливы; иногда – артериальная гипертензия.
Со стороны дыхательной системы: очень часто – болезненность в носовой полости, застойные явления, отек слизистой носа, чихание, ринит, сухость в полости носа, аллергический ринит, эритема слизистой носа, раздражение, неприятный запах, образование экскориаций в носовой полости; часто – носовые кровотечения, синусит, язвенный ринит, фарингит; иногда – кашель.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, боль в животе, диарея; иногда – рвота.
Со стороны кожных покровов: редко – генерализованная сыпь.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – артралгии; иногда – боль в костях и мышцах.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – полиурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто- повышенная утомляемость; иногда – гриппоподобный синдром, отеки лица, периферические и генерализованные отеки, редко – озноб; реакции в месте введения препарата – зуд.
Передозировка:
При передозировке возможно ожидать – тошноту, рвоту, приливы и головокружение. Имеются сообщения о применении кальцитонина в дозе до 1600 ME однократно и в дозе 800 ME в сутки в течение 3 дней, при этом не было отмечено никаких серьезных нежелательных явлений. Имеются сообщения об отдельных случаях передозировки. Лечение симптоматическое.
При передозировке возможно развитие гипокальциемии с такими симптомами как парестезии, подергивание мышц.
Лечение: введение кальция глюконата.
Взаимодействие:
При одновременном назначении кальцитонина и препаратов лития может возникнуть необходимость в коррекции дозы последнего, так как возможно снижение плазменной концентрации лития.
Особые указания:
Кальцитонин лосося – пептид, поэтому существует вероятность возникновения системных аллергических реакций. Имеются сообщения об аллергических реакциях, включая отдельные случаи анафилактического шока, которые имели место у больных, получавших кальцитонин в форме назального спрея.
При подозрении на повышенную чувствительность больного к кальцитонину лосося до начала лечения препаратом следует обратиться к врачу.
При длительной терапии возможно образование антител к кальцитонину, однако на клиническую эффективность это, как правило, не влияет.
У пациентов с болезнью Педжета, получающих длительную терапию, феномен привыкания может быть следствием насыщения мест связывания и очевидно не имеет отношения к образованию антител. Терапевтический эффект препарата восстанавливается после перерыва в лечении.
Влияние на способность к управлению автомобилем и другими транспортными средствами, на работу с движущимися механизмами. В настоящее время данные о возможном влиянии Вепрены на способность водить автомобиль и управлять механизмами отсутствует. Тем не менее, учитывая, что применение препарата может привести к развитию таких побочных эффектов как головокружение, повышенная утомляемость и зрительные нарушения, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с механизмами.
Reviews
There are no reviews yet.