Ортофен 25мг №20 таблетки

Description

Торговое название: Ортофен.
Международное непатентованное название (МНН): диклофенак.

Лекарственная форма:

таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Состав:

Одна таблетка содержит:
Активное вещество: диклофенак натрия – 25 мг.
Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), са- хар-песок (сахароза), крахмал картофельный, поливинил- пирролидон низкомолекулярный (повидон), кислота стеари­новая; оболочка – ацетилфталилцеллюлоза, титана диок­сид, масло касторовое, масло вазелиновое, тропеолин 0.

Описание

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, оран­жево-желтого или оранжевого цвета, круглой, двояковыпук­лой формы. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
КодАТХ: [М01АВ05].

Фармакологическое действие

Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболи­вающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному умень­шению выраженности боли, утренней скованности, припух­лости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде дик­лофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика
Абсорбция – быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1 – 4 часа и снижает максимальную концентра­цию на 40 %. После перорального приема 25 мг максималь­ная концентрация (Сmах) -1.0 мкг/мл достигается через 2 – 3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависи­мости от величины вводимой дозы.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне много­кратного введения не отмечается, не кумулирует.
Биодоступность – 50 %. Связь с белками плазмы – более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проника­ет в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2 – 4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3 – 6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4 – 6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимо­связь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.

Метаболизм: 50 % активного вещества подвергается мета­болизму во время «первого прохождения» через печень.
Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологичес­кая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распре­деления – 550 мл/кг.
Период полувыведения из плазмы -2 ч, 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почка­ми; менее 1 % выводится в неизменном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры дикло­фенака не изменяются.
Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоид­ный артрит, псориатический, ювенильный хронический арт­рит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический арт­рит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит). Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, после­операционная боль, головная боль, мигрень, альгодисмено- рея, аднексит, проктит, зубная боль.
В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзилит, отит).
Лихорадочный синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т. ч. к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обост­рения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта, брон­хиальная астма, крапивница или острый ринит, спровоциро­ванные приемом ацетилсалициловой кислоты или др. НПВП; тяжелая почечная/печеночная и сердечная недоста­точность; нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т. ч. гемофилия); наследственная непереносимость галак­тозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, тяжелая недостаточность лактозы; беременность, детский возраст (до 6 лет), период лактации.

С осторожностью
Анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недос­таточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обостре­ния, сахарный диабет, состояние после обширных хирурги­ческих вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соедини­тельной ткани, одновременный прием глюкокортикостероидов, антикоагулянтов, антиагрегантов, селективных ингиби­торов обратного захвата серотонина.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым и подросткам с 15 лет – по 25 – 50 мг 2 – 3 раза в сутки. При достижении опти­мального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в до­зе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза -150 мг. Для детей (старше 6 лет) суточная доза до 2 мг/кг массы тела, разде­ленная на 2 – 3 приема. При ювенильном ревматоидном арт­рите суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг массы тела.

Ориентировочный режим применения препарата представ­лен в таблице:

Возраст (масса тела, [кг])

Разовая доза (число таблеток, [мг])

Суточная доза (число таблеток, [мг])

6 – 7 лет (20 – 24)

1 [251

1 [25]

8 -11 лет (25 – 37)

1 [25]

2 – 3 [50 – 75]

12-14 лет (38-50)

1 – 2 [25 – 50]

3-4 [75- 1001

Старше 15 и взрослые

1 – 2 [25 – 50]

2-6 [50- 150]

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта:
чаще 1 % – абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение уровня «печеночных» ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение;
реже 1 % – рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизис­тых оболочек (в том числе рта), гепатит (возможно молние­носное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита – анорексия, панкреатит, холецистопанкреатит, колит;
очень редко – глоссит, диафрагмоподобные стиктуры кишеч­ника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона).

Со стороны центральной нервной системы:
чаще 1 % – головная боль, головокружение; реже 1% – нарушение сна, сонливость, депрессия, раздра­жительность, асептический менингит (чаще у больных сис­темной красной волчанкой и другими системными заболева­ниями соединительной ткани), судороги, общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха; очень редко – нарушение чувствительности, в т. ч. паресте­зии, расстройства памяти, тремор, тревога, цереброваскулярные нарушения, психические нарушения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
реже 1 % – повышение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке; очень редко – сердцебиение, инфаркт миокарда.

Со стороны системы кроветворения и иммунной сис­темы:
реже 1 % – анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухуд­шение течения инфекционных процессов (в т. ч. развитие некротического фасциита).
Со стороны дыхательной системы:
реже 1 % – кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.
Со стороны мочевыделительной системы:
чаще 1 % – задержка жидкости; реже 1 % – нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный нек­роз, острая почечная недостаточность, азотемия.
Органы чувств:
чаще 1 % – шум в ушах; реже 1 % – нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.
Кожные покровы:
чаще 1 % – кожный зуд, кожная сыпь; реже 1 % – алопеция, крапивница, экзема, токсический дер­матит, многоформная экссудативная эритема (в т. ч. синд­ром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный нек- ролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствитель­ность, мелкоточечные кровоизлияния.
Аллергические реакции:
реже 1 % – анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.

Передозировка

Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей – миоклонические судороги, тошнота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, форсированный диурез.
Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне анти­коагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) – риск кровотечений (чаще из желудоч­но-кишечного тракта).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффек­тов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (крово­течения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенакавкрови.
Одновременное использование с парацетамолом повыша­ет риск развития нефротических эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических средств. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кис­лота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние дикло­фенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, корти- котропином и препаратами зверобоя повышает риск разви­тия кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Диклофенак усиливает действия препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повыша­ют концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повы­шая его токсичность.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина по­вышают риск развития кровотечений из желудочно-кишеч­ного тракта.
Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона – риск развития судорог.

Особые указания

В период лечения препаратом следует проводить система­тический контроль картины периферической крови, функ­ции печени, почек, исследование кала на наличие крови. Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздер­живаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.

Форма выпуска
Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 25 мг.
По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 2 кон­турные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инст­рукцией по применению помещают в пачку.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.