Диклоген 25мг/мл раствор для инъекций 3мл №5 ампулы

Description

Прозрачный раствор от бесцветного до желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. 

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После внутривенного капельного введения 75мг максимальная концентрация – 1,9 мкг/мл (5,9мкмоль/л). После внутримышечного введения максимальная концентрация – 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л). Время достижения максимальной концентрации – 20 мин. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается.

Связь с белками плазмы – 95-98% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 часа позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости через 4-6 часа после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 часов.

Метаболизму подвергается 50% активного вещества во время «первого прохождения» через печень. Площадь под кривой концентрации в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Фармакологическая активность метаболитов – ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Период полувыведения из плазмы – 1-2 часа. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки. Менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.

Фармакодинамика

Оказывает противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее и обладает антиагрегантным действием.

Угнетая циклоксигеназу I и II, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Снижает проницаемость капилляров. Стабилизирует лизосомальные мембраны. Тормозит выработку АТФ в процессе окислительного фосфорилирования; тормозит синтез медиаторов воспаления (простагландины). Анальгетическое действие обусловлено снижением концентрации биогенных аминов, обладающих болевыми (альгогенными) свойствами и увеличением порога болевой чувствительности рецепторного аппарата. Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома ревматического и неревматического характера.

Показания к применению

– воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата

(ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный артрит,

анкилозирующий спондилит, подагра)

– дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеоартроз,

остеохондроз)

– люмбаго, ишиас, невралгии, миалгии

– воспалительные заболевания околосуставных тканей (тендовагинит, бурсит,

ревматическое поражение мягких тканей)

– посттравматический болевой синдром, сопровождающийся

воспалением, послеоперационные боли

– мигрень

– почечная или печеночная колика; первичная альгодисменорея, аднексит,

проктит

– фарингит, тонзиллит, отит (в составе комплексной терапии)

Побочные действия

– сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, гастралгии, диарея, запор,

метеоризм, анорексия

– афтозный стоматит, глоссит, нарушение вкусовых ощущений

– повышение активности «печеночных» трансаминаз

– эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, желудочно-

кишечное кровотечение, неспецифический колит, осложненный

кровотечением

– гепатит (в т.ч. молниеносная форма), панкреатит

– головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение

восприятия, снижение памяти, парестезии, периферическая полинейропатия

– токсическая амблиопия, снижение остроты зрения, диплопия, скотома

– снижение слуха, шум в ушах

– бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, тревожность,

«кошмарные» сновидения, тремор, психотические реакции

– асептический менингит

– кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная и уртикарная),

ангионевротический отек, экзема, аллергическая пурпура, полиморфная

экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), эритродермия,

токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

– анафилактический шок

– алопеция, фотосенсибилизация

– гематурия, протеинурия, олигурия, цистит, интерстициальный нефрит,

нефротический синдром, острая почечная недостаточность

– тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия

– сердцебиение, боль в груди, аритмии, повышение артериального давления

– импотенция

– периферические отеки

– чувство жжения, инфильтрат, некроз жировой ткани (в месте

внутримышечного введения)

Противопоказания

– гиперчувствительность (в том числе к другим нестероидным

противовоспалительным препаратам)

– эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе

обострения)

– «аспириновая» астма

– нарушения кроветворения

– беременность, период лактации

– детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития и циклоспорина.

На фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии, на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) – риск кровотечений (чаще в желудочно-кишечном тракте).

Уменьшает эффекты диуретических, гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидов (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию Диклогена в крови.

При одновременном применении с пероральными противодиабетическими препаратами возможны как гипо-, так и гипергликемия.

Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивает частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота потенциируют влияние Диклогена на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов Диклогена.

Одновременное использование с алкоголем, глюкокортикостероидами, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития гастроинтестинальных осложнений, сопровождаемых кровотечениями.

Снижает гипотензивную активность вазодилататоров.

Особые указания

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии у лиц пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают Диклоген, рекомендуется в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь. В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций.

С осторожностью – тяжелые нарушения функции печени и почек, сердечная недостаточность.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей – миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения желудочно-кишечного тракта, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.