Ацеклофенак 100мг №30 таблетки

Description

Описание

Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.

Клинико-фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Торговое название

Ацеклофенак

Международное непатентованное название

Ацеклофенак

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Активные вещества:
 Ацеклофенак

 – 100 мг

Вспомогательные вещества:

Состав ядра:

Кальция стеарат

– 3 мг

тальк

– 9 мг

Кремния диоксид коллоидный (аэросил)

– 1,5 мг

Целлюлоза микрокристаллическая

– 85 мг

Кроскармеллоза натрия (примеллоза)

– 10,5 мг

Лактозы моногидрат (сахар молочный)

– 91 мг

Масса ядра

– 300 мг

Состав оболочки:

Гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза)     

– 6,4 мг

Макрогол – 4000 (полиэтиленоксид-4000)

– 2,5 мг

Титана диоксид (титана двуокись)

– 1,1 мг

Масса таблетки

– 310 мг

Фармакодинамика.

Ацеклофенак является производным фенилуксусной кислоты, ингибирует циклооксигеназу I и II типов. Обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.

Фармакокинетика.

Ацеклофенак быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Время достижения максимальной концентрации – 1,25-3 ч. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57 % от уровня концентрации в плазме и время достижения максимальной концентрации на 2-4 ч позже, чем в плазме. Объем распределения – 25 л.

Связь с белками плазмы (альбуминами) – 99 %. Ацеклофенак циркулирует главным образом в неизмененном виде, основным его метаболитом является 4′-гидроксиацеклофенак.

Период полувыведения – 4 ч. Выводится почками, преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозы). 

С осторожностью

Заболевания печени, почек и желудочно-кишечного тракта в анамнезе, бронхиальная астма, артериальная гипертензия, снижение объема циркуляционной крови (в т.ч. после оперативных вмешательств), ишемическая болезнь сердца, легкая или умеренная хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин), легкая или умеренная печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания перефирических артерий, курение, пожилой возраст, длительное использование НПВП в анамнезе, частое употребление алкоголя, сопутствующая терапия следующими препаратами: – антикоагулянты (например, варфарин); – антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел); – пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон); – селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Показания к применению

Симптоматическое лечение ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита.

Купирование воспаления и болевого синдрома при люмбаго, зубной боли, плечелопаточном периартрите, ревматическом поражении мягких тканей.

Противопоказания

– эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;
– анамнестические данные о бронхообструкции, крапивнице, рините, после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты – риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, бронхиальная астма);
– повышенная чувствительность к ацеклофенаку или компонентам препарата;
– период после проведения аортокоронарного шунтирования;
– выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
– выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, гиперкалиемия;
– воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
– декомпенсированная сердечная недостаточность;
– нарушения кроветворения и коагуляции;
– беременность и период грудного вскармливания;
– лактазная недостаточность (непереносимость лактозы);
– детский возраст до 18 лет.

Применение при беременности

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. 

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать в минимальной эффективной дозе, в течение как можно более короткого периода времени.
Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Доза препарата по всем показаниям:
Взрослым назначают по 100 мг 2 раза в сутки, 1 таблетка утром и 1 – вечером.
Курс лечения назначается врачом индивидуально.

Печеночная недостаточность: пациентам с умеренно выраженной печеночной недостаточностью необходимо снижать дозу ацеклофенака. Рекомендуемая первоначальная доза составляет 100 мг ежедневно.

Почечная недостаточность: нет доказательств, что дозу ацеклофенака необходимо снижать больным с легкой почечной недостаточностью, но рекомендуется прием с осторожностью.

Побочное действие

Нежелательные эффекты, перечисленные ниже, представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA со следующей частотой: часто: ≥1/100 до <1/10; нечасто: ≥1/1000 до <1/100; редко: ≥1/10000 до <1/1000; очень редко: <1/10000.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко – анемия; очень редко – угнетение костного мозга, гранулоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы: редко – анафилактическая реакция (включая шок), гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ и питания: очень редко – гиперкалиемия.
Нарушения психики: очень редко – депрессия, необычные сновидения, бессонница.
Со стороны нервной системы: часто – головокружение; очень редко – парестезии, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия.
Со стороны органа зрения: редко – расстройства зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринта: очень редко – вертиго, звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отягощенная артериальная гипертензия; очень редко – тахикардия, «приливы», васкулит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – одышка; очень редко – бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея; нечасто – метеоризм, гастрит, запор, рвота, язва слизистой оболочки полости рта; редко – мелена, язва желудочно-кишечного тракта, диарея с кровью, желудочно-кишечное кровотечение; очень редко – стоматит, рвота кровью, язва желудка, перфорация тонкой кишки, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – увеличение активности «печеночных» ферментов; очень редко – повреждение печени (включая гепатит), увеличение активности щелочной фосфатазы крови.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – зуд, сыпь, дерматит, уртикарная сыпь; редко – ангионевротический отек; очень редко – пурпура, экзема, реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, буллезные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и острый эпидермальный некролиз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – повышение концентрации мочевины крови, повышение концентрации креатинина крови; очень редко – интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких с повышенной судорожной готовностью, тошнота, рвота, боли в области живота.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ, переливание крови малоэффективны.

Применение с другими лекарственными препаратами

Исследования лекарственных взаимодействий не проводились, за исключением варфарина.
Ацеклофенак метаболизируется системой цитохрома Р450 – CYP2С9, и данные in vitro указывают на то, что ацеклофенак может являться ингибитором данного энзима. Поэтому возможен риск фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом.
Как и в случае других НПВП, существует риск фармакокинетического взаимодействия с лекарственных средств, метаболизм которых протекает в печени, такими как метотрексат и препараты лития.

Ацеклофенак почти полностью связывается с белками плазмы, и, следовательно, необходимо учитывать возможность замещения другими препаратами, в сильной степени связывающимися с белками плазмы.

Ввиду отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия, следующие сведения основываются на информации, полученной по другим НПВП:

Следует избегать следующих сочетаний
НПВП подавляют тубулярную секрецию метотрексата, и при этом также может наблюдаться метаболическое взаимодействие, приводящее к снижению клиренса метотрексата. Поэтому во время лечения большими дозами метотрексата всегда следует избегать назначения НПВП.
Некоторые НПВП подавляют выведение лития почками, что приводит к повышенным концентрациям лития в сыворотке крови. Следует не допускать данное сочетание, если нельзя проводить частый контроль концентрации лития в сыворотке крови.

НПВП подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что может повысить активность антикоагулянтов и увеличить риск кровотечений из слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта у пациентов, принимающих антикоагулянты.

Следует избегать сочетания ацеклофенака с пероральными антикоагулянтами группы кумарина, тиклопидином, тромболитиками и гепарином при отсутствии тщательного контроля.

При следующих сочетаниях может потребоваться коррекция дозы и соблюдение мер предосторожности

Необходимо учитывать возможное взаимодействие НПВП и метотрексата, особенно больным с почечной недостаточностью. При приеме обоих препаратов необходим контроль функции почек. Следует принимать меры предосторожности при одновременном приеме НПВП и метотрексата в течение 24 ч, т.к. концентрация метотрексата может увеличиться, приводя к повышенной токсичности метотрексата.

Предполагается, что прием НПВП вместе с циклоспорином или такролимусом увеличивает риск нефротоксичности ввиду снижения синтеза простациклина в почках. Поэтому при одновременном приеме препаратов важно контролировать функцию почек.

Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и других НПВП может увеличить частоту развития побочных реакций, и, следовательно, требуется осторожность при их совместном приеме.

НПВП могут снижать мочегонное действие фуросемида, буметанида и гипотензивное действие тиазидных диуретиков. Одновременное лечение калийсберегающими диуретиками может быть связано с повышением уровня калия в сыворотке крови, поэтому необходим контроль содержания калия в крови.

НПВП также могут снижать действие некоторых гипотензивных лекарственных препаратов. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента или антагонисты рецепторов ангиотензина II в сочетании с НПВП могут приводить к возникновению почечной недостаточности. Риск развития острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может увеличиваться у некоторых пациентов с нарушением функции почек, например у пожилых пациентов или пациентов, испытывающих дефицит жидкости. Поэтому сочетание таких препаратов с НПВП должно применяться с осторожностью, пациенты должны получать достаточное количество жидкости с пищей, и следует проводить контроль функции почек.

Не было выявлено влияние ацеклофенака на артериальное давление, когда он принимался одновременно с бендрофлуазидом, хотя нельзя исключить взаимодействие с другими гипотензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы.

Другие возможные взаимодействия

Сообщалось об отдельных случаях гипогликемии и гипергликемии. Поэтому для ацеклофенака необходимо корректировать дозу препаратов, вызывающих гипогликемию.

При одновременном применении с препаратом Ацеклофенак:
– дигоксина, фенитоина или препаратов лития – может повышаться уровень содержания в плазме этих лекарственных средств;
– диуретиков и гипотензивных средств – может ослабляться действие этих лекарственных средств;
– калийсберегающих диуретиков – может приводить к развитию гипергликемии и гиперкалиемии;
– других НПВП или глюкокортикостероидов – повышается риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта;
– селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) – повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений;
– циклоспорина – может повышаться токсическое воздействие последнего на почки;
– противодиабетических средств – может вызвать как гипо-, так и гипергликемию. При этой комбинации средств необходим контроль уровня сахара в крови;
– ацетилсалициловой кислоты – снижается концентрация ацеклофенака в крови;
– антиагрегантов и антикоагулянтов – повышается риск кровотечений (необходим регулярный контроль показателей свертываемости крови).

Особые указания

Выраженность побочных реакций можно скорректировать путем снижения эффективной однократной дозы, необходимой для контроля симптомов.

Пациентам с артериальной гипертензией и/или слабой или умеренно выраженной застойной сердечной недостаточностью в анамнезе требуется надлежащий контроль и консультации врача, т.к. сообщалось о задержке жидкости и отеках при лечении НПВП.

Данные клинических и эпидемиологических исследований дают основание предполагать, что использование некоторых НПВП (особенно в больших дозах и при длительном приеме) может увеличивать риск тромбозов артерий (например инфаркт миокарда или инсульт). Нет достаточных данных, позволяющих исключить такой риск для ацеклофенака. Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, патологией периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями должны принимать ацеклофенак только после тщательного анализа клинической ситуации. С такой же осторожностью нужно принимать решение перед началом длительного лечения пациентов с риском сердечно-сосудистого заболевания (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курящих).

Ацеклофенак необходимо принимать с осторожностью и под пристальным медицинским контролем пациентам, страдающим заболеваниями желудочно-кишечного тракта, пептической язвой в анамнезе, после острого нарушения мозгового кровообращения, системной красной волчанкой, порфирией, нарушениями со стороны системы кроветворения и свертываемости крови.

Пациентам с болезнью Крона, язвенным колитом препарат назначать не рекомендуется.
Необходимо проявлять осторожность пациентам с печеночной, почечной, сердечной недостаточностью, а также пациентам с другими заболеваниями, предрасположенными к развитию отеков. Прием НПВП этой категорией пациентов может привести к ухудшению почечной экскреции и возникновению отеков. Пациентам, принимающим мочегонные препараты, или с повышенным риском развития гиповолемии, также необходимо проявлять осторожность при приеме препарата Ацеклофенак.

Необходимо проявлять осторожность пожилым пациентам, т.к. у них чаще наблюдаются побочные явления. Кровотечения из желудочно-кишечного тракта и/или прободение могут быть во время лечения, особенно если в анамнезе есть заболевания желудочно-кишечного тракта. Кроме того, у пожилых пациентов больше вероятность возникновения нарушения работы печени, почек, сердечно-сосудистой системы.

Всем пациентам, получающим длительное лечение НПВП, необходим мониторинг с целью снижения риска развития побочных реакций (например, общий анализ мочи, общий и биохимический анализ крови).

Одновременный прием препарата Ацеклофенак с любым лекарственным препаратом, подавляющим активность циклооксигеназы/простагландина, может снизить фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Женщинам с бесплодием в анамнезе следует прекратить прием препарата Ацеклофенак.

Влияние на управление транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки покрытые плёночной оболочкой 100 мг.
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 3, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.