Теразозин 2мг №20 таблетки

Description

Фармгруппа: альфа1-адреноблокатор.

Фармдействие: Блокатор периферических постсинаптических альфа1-адренорецепторов. Вызывает расширение артериол и венул, уменьшает ОПСС и венозный возврат к сердцу, оказывает гипотензивное действие.
Начало действия – 15 мин (однократная доза), максимальный эффект достигается в течение 2-3 ч при приеме однократной дозы и до 6-8 нед – при многократном. Длительность гипотензивного эффекта – 24 ч. При длительном применении гипотензивный эффект не сопровождается, как правило, рефлекторной тахикардией. Способствует нормализации липидного обмена: снижает общий холестерин, ТГ, ЛПНП и ЛПОНП в крови, увеличивает количество ЛПВП. При систематическом применении отмечается регрессия гипертрофии ЛЖ.
Блокируя альфа1-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы и шейки мочевого пузыря, способствует нормализации мочеиспускания у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Фармакокинетика:

Абсорбция – быстрая и высокая, не зависит от приема пищи; биодоступность – более 90%. TCmax – 1 ч. Связь с белками плазмы – 90-94%.
Метаболизируется в печени с образованием 4 метаболитов, один из которых (пиперазиновое производное теразозина) обладает гипотензивной активностью. T1/2 – 12 ч.

Выводится с желчью (60%) и почками (40%, из них 10% в неизмененном виде). При печеночной недостаточности клиренс снижается.
Показания: Артериальная гипертензия; доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическое лечение).
Категория действия на плод: КАТЕГОРИЯ ДЕЙСТВИЯ НА ПЛОД. С (Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск.)

Противопоказания:

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, беременность, детский возраст.
С осторожностью. Стенокардия, ИБС или др. декомпенсированные заболевания ССС, почечная/печеночная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения, сахарный диабет типа 1.

Дозирование: Внутрь, при артериальной гипертензии в начальной дозе – 1 мг/сут с постепенным увеличением до достижения желаемого эффекта. Поддерживающая доза – 1-10 мг 1 раз в сутки; максимальная суточная доза – 20 мг.
При доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза – 1 мг/сут перед сном, с постепенным увеличением до 2-10 мг/сут. Терапевтический эффект отмечается через 2 нед с момента начала лечения. Для достижения стойкого эффекта курс лечения – 4-6 нед.

Побочное действие:

Ортостатическая гипотензия (феномен “первой дозы” – чаще при комбинированной терапии с диуретиками или бета-адреноблокаторами), коллапс, сердцебиение, тахикардия, периферические отеки;
астения, сонливость, нарушения четкости зрительного восприятия;
заложенность носа;
тошнота;
снижение потенции, приапизм; подагра, инфекции мочевыводящих путей; тромбоцитопения.

Передозировка: Симптомы: выраженное снижение АД, нарушения координации движений, обморочные состояния.
Лечение: уложить пациента, опустив головной конец кровати. При необходимости – гипертензивные ЛС, в/в введение жидкости. Диализ неэффективен.

Взаимодействие: Бета-адреноблокаторы, диуретики, БМКК, симпатолитики, ингибиторы АПФ усиливают гипотензивное действие.
Адсорбенты и антациды снижают всасывание.
Адреностимуляторы ослабляют эффект.
НПВП (особенно индометацин) – возможно снижение гипотензивного эффекта вследствие подавления синтеза Pg и/или задержки жидкости и Na+.

Особые указания: Для предотвращения возникновения феномена первой дозы лечение следует начинать с минимальной эффективной дозы (1 мг/сут перед сном), после чего пациент должен находиться в постели 6-8 ч.

Риск возникновения ортостатической гипотензии (феномен “первой дозы”) наиболее высок в течение 30-90 мин после приема препарата и повышен у пациентов, одновременно получающих бета-адреноблокаторы и диуретики, при уменьшении объема жидкости в организме, гипосолевой диете, а также при возобновлении лечения препаратом после перерыва (несколько дней).
В случае временного прекращения лечения возобновляют терапию с той же дозы.

В процессе лечения не изменяется концентрация специфического антигена предстательной железы (PSA).
До начала терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы необходимо исключить рак предстательной железы. Эффективность проводимой терапии при данном заболевании оценивают через 4-6 нед лечения поддерживающими дозами.

Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении этанола, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.

В течение 12 ч после приема первой дозы, после увеличения дозировки или прерывания терапии следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.