Бетак 20мг №30 таблетки

Description

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 20мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – бетаксолола гидрохлорид 20 мг

вспомогательные вещества :целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия крахмал гликолат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

Пленочное покрытие Опадри белый YO-B-28920: спирт поливиниловый, титана диоксид Е171, тальк очищенный, лецитин, ксантановая камедь, вода очищенная.

Описание

Таблетки круглой формы, с выпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с риской.

Фармакотерапевтическая группа

Кардиоселективный β1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности

АТС код С07АВ05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема препарат быстро всасывается из

желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность препарата составляет 90 %.

Действие препарата начинается через 1-2ч после приема, длительность – 24 ч. Максимальная концентрация (Cmax) достигает через 2-4 ч. Антигипертензивный эффект наступает через 2-5 дней. Равновесие в плазме достигается через 5-7 дней, при назначении препарата по схеме один раз в день. Препарат связывается с белкеми плазмы на 50 %. Объем распределения – от 4.9 до 9.8 л/кг. Незначительно проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, незначительно выделяется с грудным молоком.

Период полувыведения (Т1/2) составляет 14-22 ч. 80% принятой дозы выводится с мочой, около 15% выводится в неизменном виде, остальная часть – в виде неактивных метаболитов. Т1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, при нарушении функции почек примерно удваивается (необходимо снижение доз ).

Фаомакодинамика

Кардиоселективный β1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие, обладает незначительным мембраностабилизирующим действием.

Блокирует бета1 – адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ и внутриклеточный ток Са2+. Урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость , снижает сократимость миокарда.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема кровотока, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин – ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов дуги аорты.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяже- ния мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы , увеличенного содержания цАМФ , артериальной гипертензии), уменьшением скорости возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атрио –вентрикулярного проведения.

Показания к применению

– артериальная гипертензия (для снижения АД и снижения риска

сердечно-сосудистой, и коронарной смерти

– ишемическая болезнь сердца

– хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (ΙΙ-ΙV функциональные классы), в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности

– поддерживающее лечение после острой фазы инфаркта миокарда (для снижения смертности и частоты повторного инфаркта)

– нарушения сердечного ритма, в т.ч. наджелудочковая тахикардия, а также для частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах

– функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровож- даемые тахикардией

Способ применения и дозы

Таблетки для приема внутрь. Независимо от приема пищи.

Начинают лечение с начальной дозы 5-10 мг 1 раз в сутки, при необходимости через 7-14 дней – 20 мг.

У пожилых пациентов начальная доза составляет 5 мг.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на

диализе (гемодиализе или перитонеальном), начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки, при необходимости через каждые 7-14 дней ее увеличивают на 5 мг, максимально до 20 мг.

При печеночной недостаточности корректировка дозы не требуется, но рекомендуется наблюдение в стационаре в начале лечения.

Гипотензивный эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.

Побочные действия

– брадикардия, ощущение сердцебиения, атриовентрикулярная блокада Ι степени, отеки, боли в области сердца, нарушения проводимости, аритмии, развитие (усугубление) хронической сердечности недостаточности, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма

– утомляемость, головокружение, головная боль, слабость, сонливость или бессонница, «кошмарные» сновидения, депрессия, беспокойства, спутанность сознания, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающих» хромотой и синдромом Рейно), тремор

– нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит;

– тошнота, рвота, боли в области живота, запор, диарея, сухость во рту, транзиторные изменения показателей функции печени, изменения вкуса

– тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов, уровня билирубина

– одышка при физической нагрузке, заложенность носа, затруднение дыхания, при назначении высоких дозах – ларинго – и бронхоспазм

– гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреодное состояние;

– кожная сыпь, повышение потоотделения, фотосенсибилизация;

– боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления).

Противопоказания

– атриовентрикулярная блокада ΙΙ-ΙΙΙ степени;

– хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации (отек легких, синдром гипоперфузии, гипотензия)

– продолжающая, или периодическая инотропная терапия, направленная на стимуляцию бета – адренорецепторов

– клиническая значимая синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 40/мин);

– кардиогенный шок;

– стенокардия Принцметала;

– кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

– период лактации;

– одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);

– синдром слабости синусового узла;

– выраженные нарушения периферического кровообращения;

– повышенная чувствительность к препарату, или другим бета – адреноблокаторам.

Лекарственные взаимодействия

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих Бетак. Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность

кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических

лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии. Снижает клиренс лидокаина, ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противоспалительные средства, глюкокортикостероиды и эстрогены.

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические препараты повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению артериального давления.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению артериального давления.

Удлиняет действие миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические препараты (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Бетак должен составлять не менее 14 дней.

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат при феохромоцитоме. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Следует учитывать возможность развития сердечной недостаточности в первые дни лечения препаратом Бетак у пациентов с соответствующей предрасположенностью.

Бетак может маскировать симптомы гипогликемии (например, тахикардию), поэтому, при применение его у больных сахарным диабетом, необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови. Препарат Бетак применяют под контролем частоты сердечных сокращений. При развитии брадикардии дозу снижают или препарат отменяют.

При прекращении терапии препаратом Бетак рекомендуется постепенное снижение дозы (на 5 мг каждые 3-4 дня)в течение 1-2 недель, во избежание возникновения синдрома отмены.

Не рекомендуется применение препарата у детей.

Применение во время беременности и грудного вскармливания

Применение при беременности и лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами.

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или другими механизмами требующими, повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, снижение артериального давления, обморок, сердечная недостаточность, бронхоспазм, судороги.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. При артериальной гипотензии, если нет признаков отека легких, рекомендуется в/в капельная инфузия плазмозаменителей, при неэффективности – адреналин, допамин, добутамин. Для устранения брадикардии назначают атропин. В случае острой сердечной недостаточности терапию немедленно дополняют препаратами дигиталиса, диуретиками, кислородом. Бронхоспазм устраняет β2 – агонистами. Возможна дополнительная терапия аминофиллином. При атриовентрикулярной блокаде показано в/в введение атропина, алупента или адреналина, временный кардиостимулятор, при судорогах диазепам.

Специфического антидота нет.