Зокор 10мг №28 таблетки

Description

Фармакологическое действие

Зокор – гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus.

В организме симвастатин (активное вещество препарата Зокор), являющийся неактивным лактоном, подвергается гидролизу с образованием соответствующего гидроксикислотного производного. Последнее представляет собой основной метаболит, оказывающий ингибирующее воздействие на 3-гидрокси-3-метилглютарил-коэнзим А (ГМГ-КоA) – редуктазу, фермент, катализирующий начальную и ограничивающую скорость стадию биосинтеза холестерина (Хс). В результате, как было показано в клинических исследованиях, Зокор снижает содержание общего холестерина в плазме крови, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП). Зокор вызывает понижение содержания в плазме триглицеридов, а также умеренное повышение содержания липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и, таким образом, уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.

Активный метаболит симвастатина является специфическим ингибитором ГМГ-КоA-редуктазы, фермента, катализирующего реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоA. Поскольку конверсия ГМГ-КоA в мевалонат представляет собой ранний этап биосинтеза холестерина, считается, что применение Зокора не должно вызывать накопления в организме потенциально токсичных стеролов. Кроме того, ГМГ-КоA легко метаболизируется до ацетил-Co-A, который участвует во многих процессах биосинтеза в организме.

Показания

– Ишемическая болезнь сердца.

– Препарат показан пациентам

– С целью снижения общей смертности.

– С целью уменьшения риска коронарной смертности и профилактики инфаркта миокарда.

– С целью снижения риска развития инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.

– С целью снижения вероятности подвергнуться операции по восстановлению коронарного кровотока (аортокоронарное шунтирование и чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика).

– С целью замедления прогрессирования коронарного атеросклероза.

Гиперхолестеринемия:

– Снижение повышенного содержания общего холестерина и холестерина/ЛПНП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, когда применение диетотерапии и других нефармакологических мероприятий не приносило адекватного эффекта. Зокор увеличивает содержание ЛПВП и, таким образом, уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.

– Снижение повышенного содержания холестерина у пациентов с комбинированной гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией, когда гиперхолестеринемия является фактором риска.

Противопоказания

– Заболевание печени (в активной фазе).

– Стойкое повышение активности трансаминаз неясной этиологии.

– Беременность.

– Лактация (грудное вскармливание).

– Повышенная чувствительность к препарату.

Применение при беременности и кормлении грудью

Отмена гиполипидемических средств при беременности не должна оказывать существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии. Кроме того, холестерин и другие продукты его биосинтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран. В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоA-редуктазы, такие как Зокор, тормозят синтез холестерина и, возможно, других продуктов его биосинтеза, препарат может оказать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным женщинам.

Особые указания

– Применение при нарушениях функции печени: Противопоказан при заболеваниях печени (в активной фазе); при стойком повышении активности трансаминаз неясной этиологии.

– Применение при нарушениях функции почек: Поскольку Зокор выводится почками в небольшом количестве, нет необходимости в изменении дозы у больных с умеренно выраженными нарушениями функции почек. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) следует тщательно оценить целесообразность назначения препарата в дозе, превышающей 10 мг/сут. Если такая доза считается необходимой, следует назначать ее с осторожностью.

– Особые указания: До начала и во время всего курса терапии Зокором пациент должен находиться на гипохолестериновой диете. Зокор следует назначать с осторожностью пациентам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени. Во время терапии Зокором возможно развитие транзиторного умеренного (менее, чем в 3 раза) повышения активности трансаминаз, протекающего бессимптомно и не требующего отмены препарата. Наблюдающееся в период приема Зокора выраженное и устойчивое повышение активности печеночных трансаминаз (более чем в 3 раза) при прекращении лечения обычно возвращалось к исходному уровню. Повышение уровня трансаминаз не было связано с желтухой или другой клинической симптоматикой. Некоторые из пациентов, у которых наблюдалось повышение активности трансаминаз, перед началом лечения Зокором имели отклонения в результатах функциональных печеночных проб и/или злоупотребляли алкоголем. Наличие миопатии следует заподозрить у любого больного с диффузными миалгиями, повышенной мышечной чувствительностью и/или выраженным повышением активности КФК (превышающее в 10 раз верхнюю границу нормы). Пациенты должны быть проинформированы о необходимости сообщать врачу о проявлении мышечных болей, слабости или повышенной чувствительности мышц. Если отмечается значительное увеличение содержания КФК, или диагностируется или подозревается миопатия, лечение Зокором следует прекратить. Известно, что риск развития миопатии при лечении ингибиторами ГМГ-КоA-редуктазы повышается при одновременном назначении иммунодепрессивной терапии, включая циклоспорины , а также при сопутствующем лечении производными фиброевой кислоты или гиполипидемическими дозами никотиновой кислоты . Имеются единичные сообщения о развитии тяжелого рабдомиолиза с вторичной острой почечной недостаточностью. Таким образом, необходимо уделять особое внимание риску и преимуществам совместного назначения симвастатина и иммунодепрессивных препаратов, симвастатина и фибратов, симвастатина и гиполипидемических доз никотиновой кислоты. Ингибиторы ГМГ-КоA-редуктазы и противогрибковые средства, являющиеся производными азола, подавляют образование холестерина на различных этапах его биосинтеза. При необходимости сочетанного применения циклоспорина, противогрибковых препаратов для системного применения и Зокора следует прекратить на этот период терапию симвастатином. При одновременном применении Зокора и противогрибковых препаратов производных азола следует тщательно наблюдать за состоянием больных (возможно развитие слабости, повышение КФК ). Лечение ингибиторами ГМГ-КоA-редуктазы должно быть прервано или прекращено у любого больного с острым, тяжелым состоянием или с подозрением на наличие миопатии или имеющего другой фактор риска, который предрасполагает к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза. Данные современных долговременных клинических испытаний не содержат информации относительно неблагоприятного воздействия симвастатина на хрусталик глаза человека. У пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты, протромбиновое время должно определяться до начала терапии, а также достаточно часто в начальный период лечения Зокором для исключения существенных изменений этого показателя. Как только достигается стабильный уровень протромбинового времени, его дальнейшее определение следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для контроля пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. Та же самая процедура должна быть повторена при изменении дозы симвастатина. У пациентов, не принимавших антикоагулянты, терапия симвастатином не была связана с возникновением кровотечений или изменениями протромбинового времени. У пациентов в возрасте старше 65 лет, получавших Зокор в ходе контролируемых клинических испытаний, эффективность препарата оказалась такой же, как и в популяции в целом, при этом не наблюдалось достоверного увеличения частоты клинических или лабораторных побочных эффектов. У больных гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, у которых наблюдается полное отсутствие ЛПНП-рецепторов, лечение Зокором, как правило, не дает желаемого клинического результата. Зокор обладает умеренным эффектом в отношении снижения уровня триглицеридов и не показан в тех случаях, когда гипертриглицеридемия имеет первостепенное значение (например, при I, IV и V типах гиперлипидемии). Зокор эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

– Контроль лабораторных показателей: Перед началом лечения всем больным рекомендуется проводить исследование функции печени, которое следует периодически (например, раз в полгода) повторять в ходе 1 года лечения или в течение 1 года после последнего повышения дозы. Пациентам, у которых суточная доза составляет 80 мг, следует проводить исследование 1 раз в 3 мес. Особое внимание следует уделять пациентам с повышенной активностью трансаминаз. Этим пациентам исследование необходимо в ближайшее время повторить и в последующем проводить его более часто. В тех случаях, когда уровень трансаминаз нарастает, особенно при превышении в 3 раза верхней границы нормы, и имеет устойчивый характер, препарат следует отменить.

– Использование в педиатрии: Безопасность и эффективность применения препарата в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуют назначать препарат детям.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с непрямыми антикоагулянтами: При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами Зокор умеренно потенцирует действие последних.

Повышение риска развития миопатии при одновременном применении со следующими препаратами: При одновременном применении Зокора с цитостатиками, итраконазолом , фибратами, высокими дозами никотиновой кислоты повышается риск развития миопатии.

Передозировка

Сообщалось о нескольких случаях передозировки, ни у одного из пациентов не выявлено каких-либо специфических симптомов, последствий не наблюдалось. Максимальная принятая доза – 450 мг.

Лечение Проводят симптоматическую терапию.