Холетар 20мг №20 таблетки

Description

Фармакологическое действие

Ловастатин является ингибитором эндогенного синтеза холестерина в печени. В организме, ловастатин, в форме неактивного лактона, непосредственно гидролизуется до соответствующей В-гидроксикислоты – терапевтически активной формы. Эта активная форма действует в качестве конкурентного ингибитора З-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А редуктазы (ГМГ-КоА редуктаза) — фермент, который катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалонат – начальной ступени биосинтеза холестерина. Высокоэффективен в отношении снижения общего холестерина в крови и холестерина в составе липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП). Также уменьшает снижает содержание аполипопротеина В, концентрацию триглицеридов в плазме крови и умеренно повышает концентрацию липопротеидов высокой плотности (ЛПВП). Другие эффекты ловастатина (улучшение функции эндотелия, стабилизация бляшек, противовоспалительный и антитромбогенный эффект), некоторые из которых не имеют прямого отношения к эффекту снижения липидов, способствуют антиатеросклеротическому эффекту ловастатина. Выраженный терапевтический эффект препарата проявляется в течение 2 недель, а максимальный -через 4-6 недель с момента начала лечения. Эффективность ловастатина при длительном применении (до 5 лет) не снижается.

Показания

 Для снижения повышенных сывороточных уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП и триглицеридов в сыворотке крови у пациентов с первичной гиперхолестеринемией (типы 2а и 2b по Фредриксону), включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию, полигенную гиперхолестеринемию и смешанную гиперлипидемию. Препарат назначается при недостаточной эффективности диетотерапии и других немедикаментозных мероприятий.

 Лечение коронарного атеросклероза у больных ишемической болезнью сердца (ИБС) с целью замедления его прогрессирования.

Противопоказания

 Повышенная индивидуальная чувствительность к ловастатину или другим компонентам препарата;

 заболевания печени в активной фазе или стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз неясной этиологии;

 беременность и период лактации;

 возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: заболевания печени (в анамнезе), хронический алкоголизм, трансплантация органов, сопутствующая иммунодепрессивная терапия, хроническая почечная недостаточность (ХПН): ургентные (неотложные) хирургические манипуляции (в том числе стоматологические), при одновременном приеме с гемфиброзилом, фенофибратом и др. фибратами, никотиновой кислотой (более 1 г/сут) (из-за риска развития миопатии), циклоспорином, нефазодоном, макролидами (эритромицин, кларитромицин), противогрибковыми средствами из группы "азолов" (кетоконазол, итраконазол) и ингибиторами протеаз ВИЧ (ритонавир).

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан во время беременности и в период лактации. В период лечения препаратом Холетар®, женщины репродуктивного возраста должны использовать надежные средства контрацепции. Неизвестно, выводится ли ловастатин с грудным молоком. Поэтому, если прием препарата в этот период необходим, то грудное вскармливание необходимо отменить.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):

очень часто > 1/10

часто от > 1/100 до < 1/10

нечасто от > 1/1000 до < 1/100

редко от > 1/10000 до < 1/1000

очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Препарат Холетар, как правило, больными переносится хорошо.

Со стороны органов пищеварительной системы: часто – изжога, тошнота, боль в животе, запор или диарея, метеоризм, диспепсия; очень редко — сухость во рту, извращение вкуса, билиарный холестаз, гепатит, гастралгия, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, гепатит, острый панкреатит.

Со стороны центральной (ЦНС) и периферической нервной системы: часто – головная боль, головокружение; очень редко – периферическая нейропатия, расстройства сна, общая слабость, бессонница, парестезии, психические расстройства (включая тревогу).

Со стороны органов опорно-двигательного аппарата: часто – миалгия, мышечные судороги; редко – миопатия, миозит, дерматомиозит; очень редко – у больных, принимающих циклоспорин, гемфиброзил или никотиновую кислоту повышен риск развития рабдомиолиза.

Со стороны органов кроветворения: очень редко – как проявление синдрома гиперчувствительности (гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения).

Со стороны органа зрения: очень редко – «туман» перед глазами, помутнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва.

Лабораторные показатели: умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз: аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспарагинаминотрансферазы (ACT) (в т.ч. трехкратное повышение относительно верхней границы нормы – в 1,5 % случаев); редко – повышение активности креатинфосфокиназы (КФК); очень редко — повышение щелочной фосфатазы и билирубина.

Аллергические реакции: очень редко – синдром гиперчувствительности (анафилаксия, волчаночноподобный синдром, артралгия, ангионевротический отек, крапивница, мультиформная эритема, включая синдром Стивенса – Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), кожная сыпь, кожный зуд.

Прочие: очень редко – снижение потенции, острая почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом), боль в грудной клетке, сердцебиение, алопеция.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время приема пищи. До назначения препарата, а также во время его применения, пациенту следует назначить стандартную гипохолестеринемическую диету.

 Гиперлипидемия

Рекомендуемая доза ловастатина составляет от 10 до 80 мг один раз в день. Обычно начальная доза у больных с умеренной гиперхолестеринемией составляет 20 мг один раз в день во время вечернего приема пищи; у больных с выраженной гииерхолестеринемией (содержание общего холестерина в плазме крови более 7,8 ммоль/л) – 40 мг/сут. При необходимости для достижения целевых значений уровня холестерина в сыворотке крови доза препарата Холетар может быть увеличена до максимальной суточной дозы 80 мг в сутки в один или несколько приемов (во время завтрака и ужина). Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами не менее чем через 4 недели. В случае снижения концентрации в плазме общего холестерина до 140 мг/100мл (3,6 ммоль/л) или ЛПНП -холестерина до 75 мг/100 мл (1,94 ммоль/л) дозу следует уменьшить. Если пациент одновременно принимает циклоспорин, фибраты или никотиновую кислоту (более 1 г в сутки) – максимальная суточная доза препарата Холетар не должна превышать 20 мг/сут. Холетар в дозе выше 20 мг/сут у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (ЮС) меньше 30 мл/мин и/или 0,5 мл/сек) следует принимать с особой осторожностью и мониторированием.

 Коронарный атеросклероз

Суточные дозы составляют от 20 до 80 мг однократно или разделенные на 2 приема. Дозировка и длительность приема определяются лечащим врачом.

Передозировка

Описано несколько случаев случайного приема излишне больших доз препарата, но специфических симптомов у пациентов при этом не наблюдалось.

Лечение: отмена препарата, общие мероприятия: мониторинг и поддержание жизненных функций, предотвращение дальнейшего всасывания препарата (промывание желудка, введение активированного угля или слабительных средств), контролировать функцию печени. При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточности необходимо внутривенное введение раствора натрия гидрокарбоната и диуретика, при гиперкалиемии – внутривенное введение раствора кальция хлорида или кальция глюконата, инфузия глюкозы с инсулином; в тяжелых случаях — гемодиализ.

Особые указания

Лечение препаратом Холетар должно сопровождаться соответствующей диетой (с низким содержанием холестерина).

Терапия препаратом Холетар может вызвать повышение активности «печеночных» ферментов. Это повышение, как правило, невелико и клинически незначимо. Однако рекомендуется контролировать уровни ферментов до начала терапии и во время курса лечения через равные промежутки времени (в течение 1 года, далее не реже 1 раза в 6 месяцев).

При увеличении содержания ACT и/или АЛТ в сыворотке крови в три раза относительно верхней границы нормы лечение препаратом Холетар должно быть прекращено.

Лечение препаратом должно быть прекращено в случае стойкого повышения активности креатинфосфокиназы (КФК). Это следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной.

Терапия препаратом Холетар может приводить к развитию миопатии, и как следствие, к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно одно или несколько из следующих лекарственных средств: фибраты (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорин, нефазодон, макролиды (эритромицин, кларитромицин), противогрибковые средства из группы "азолов" (кетоконазол, итраконазол) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ритонавир). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью. Пациентам следует своевременно информировать своего лечащего врача в случае появления необъяснимой болезненности в мышцах, особенно если она сопровождается недомоганием или лихорадкой.

Следует соблюдать осторожность при использовании препарата Холетар у больных, употребляющих избыточные количества алкоголя, и у больных с заболеванием печени в анамнезе.

В период лечения препаратом Холетар, женщины репродуктивного возраста должны использовать надежные средства контрацепции.

Холетар менее эффективен у пациентов с редкой гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, возможно потому, что у этих пациентов отсутствуют функционирующие рецепторы ЛПНП. По-видимому, у таких пациентов Холетар быстрее способен повышать активность «печеночных» трансаминаз.

Ловастатин оказывает лишь умеренное действие в отношении снижения уровня триглицеридов и не показан в тех случаях, когда основной патологией является гипертриглицеридемия (т.е. при гиперлипидемии I, IV и V типов по Фредриксону). Влияние на способность управлять автомобилем и другими сложными механизмами: Не отмечалось какого-либо влияния на способность управлять автомобилем или работать с техническими устройствами.

Условия хранения

Список Б.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.