Description
Состав и форма выпуска
Ксеплион суспензия для внутримышечного введения пролонгированного действия
Каждый предварительно заполненный шприц содержит:
Активное вещество: 100 мг палиперидона в 1 мл суспензии (эквивалентно 156 мг палиперидона пальмитата).
Вспомогательные вещества: полисорбат 20, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), лимонной кислоты моногидрат, натрия гидрофосфат, натрия дигидрофосфата моногидрат, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Фармакологическое действие
Ксеплион – антипсихотическое средство (нейролептик).
Палиперидона пальмитат гидролизуется до палиперидона. Последний является центральнодействующим активным антагонистом преимущественно серотониновых 5HT2A-рецепторов, а также дофаминовых D2-рецепторов, адренергических α1- и α2рецепторов и Н1-гистаминовых рецепторов. Палиперидон не связывается с холинергическими м-рецепторами и с адренергическими β1- и β2- рецепторами.
Фармакологическая активность (+) и (-) энантиомеров палиперидона количественно и качественно одинакова.
Предполагается, что терапевтическая эффективность препарата при шизофрении обусловлена комбинированной блокадой D2 и 5-HT2A -рецепторов.
Показания к применению
Лечение шизофрении и профилактика рецидивов шизофрении.
Противопоказания
Гиперчувствительность к палиперидону или любому компоненту препарата Ксеплион.
Поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона, Ксеплион противопоказан больным с известной гиперчувствительностью к рисперидону.
C осторожностью
Ортостатическая гипотензия
Обладая активностью альфа-адреноблокатора, палиперидон у некоторых больных может вызывать ортостатическую гипотензию. Ксеплион следует с осторожностью применять у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечной недостаточностью, инфарктом или ишемией миокарда, нарушением сердечной проводимости), нарушениями мозгового кровообращения или состояниями, предрасполагающими к снижению артериального давления (например, обезвоживание, уменьшение объема циркулирующей крови, применение гипотензивных препаратов).
Судороги
Как и другие нейролептики, Ксеплион следует с осторожностью применять у больных, имеющих в анамнезе судороги или другие состояния, при которых может снижаться судорожный порог.
Регуляция температуры тела
С применением нейролептиков связывают ухудшение способности организма снижать температуру тела. Рекомендуется проявлять осторожность при назначении препарата Ксеплион больным, которые могут подвергаться воздействиям, повышающим температуру тела, например, сильной физической нагрузке, высокой температуре окружающей среды, воздействию препаратов с активностью м-холинолитиков, а также обезвоживанию.
Интервал Q-T
Как и в случае других нейролептиков, следует проявлять осторожность при назначении препарата Ксеплион больным, имеющим в анамнезе аритмию или врожденное удлинение интервала Q-T, либо принимающим препараты, удлиняющие интервал Q-T.
Учитывая действие палиперидона на центральную нервную систему (ЦНС), следует с осторожностью применять Ксеплион в комбинации с другими лекарственными средствами, действующими на ЦНС, и алкоголем. Палиперидон может ослаблять эффект леводопы и агонистов дофамина.
Следует проявлять осторожность при назначении препарата Ксеплион пожилым пациентам с деменцией, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви.
Применение при беременности и лактации
Беременность
Безопасность применения препарата Ксеплион внутримышечно или палиперидона перорально при беременности у людей не установлена. При применении высоких доз палиперидона перорально наблюдалось небольшое увеличение смертности плодов у животных. Ксеплион при внутримышечном введении не влиял на течение беременности крыс, но высокие дозы его были токсичны для беременных самок. Дозы палиперидона при приеме внутрь и препарата Ксеплион при внутримышечном введении, которые создают концентрации, превышающие максимальные терапевтические дозы у человека соответственно в 20-22 раза и в 6 раз, не влияли на потомство лабораторных животных. Ксеплион можно применять при беременности только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Влияние препарата Ксеплион на схватки и роды у людей неизвестно.
Применение нейролептиков в последнем триместре беременности сопровождается развитием обратимых экстрапирамидных расстройств у новорожденных.
Грудное вскармливание
В исследованиях применения палиперидона у животных и рисперидона у людей обнаружено выведение палиперидона с грудным молоком. Поэтому женщины, получающие Ксеплион, не должны кормить детей грудью.
Способ применения и дозы
У больных, никогда не принимавших палиперидон перорально или рисперидон перорально или парентерально, перед началом лечения препаратом Ксеплион рекомендуется в течение 2-7 дней проверить переносимость палиперидона или рисперидона перорально.
Рекомендуется начинать лечение препаратом Ксеплион с дозы 150 мг в 1-ый день и 100 мг через 1 неделю (обе инъекции в дельтовидную мышцу). В дальнейшем рекомендуется доза 75 мг ежемесячно; доза может быть увеличена или уменьшена в диапазоне 25-150 мг в зависимости от индивидуальной переносимости и/или эффективности. После второй дозы последующие инъекции можно проводить в дельтовидную или ягодичную мышцу.
Поддерживающую дозу можно корректировать ежемесячно. При этом следует учитывать длительное высвобождение активного компонента из палиперидона пальмитата, так как эффект изменения дозы может полностью проявиться только через несколько месяцев.
Пропуск дозы
Избегание пропуска доз. Вторую нагрузочную дозу палиперидона рекомендуется вводить через 1 неделю после первой дозы. Если это невозможно, то ее можно ввести на 2 дня раньше или позже. Аналогично, третью и последующие дозы рекомендуется вводить ежемесячно, но если это невозможно, то инъекцию можно сделать на 7 дней раньше или позже.
Пропуск дозы (срок от 1 месяца до 6 недель). После начала лечения рекомендуется проводить инъекции препарата Ксеплион ежемесячно. Если с момента последней инъекции прошло менее 6 недель, то следует как можно скорее ввести очередную дозу, равную предыдущей. После этого вводить препарат ежемесячно.
Пропуск дозы (срок от > 6 недель до 6 месяцев). Если с момента последней инъекции препарата Ксеплион прошло более 6 недель, то возобновляют лечение в дозе, равной предыдущей, следующим образом:
как можно скорее вводят очередную дозу в дельтовидную мышцу,
через 1 неделю вводят еще одну (такую же) дозу в дельтовидную мышцу,
возобновляют инъекции в дельтовидную или ягодичную мышцу с интервалом в 1 месяц.
Пропуск дозы (срок > 6 месяцев). Если с момента последней инъекции препарата Ксеплион прошло более 6 месяцев, то лечение начинают заново, как описано выше для начала лечения.
Способ применения
Ксеплион предназначен только для внутримышечного введения. Препарат медленно вводят глубоко в мышцу. Инъекции должен проводить только медицинский работник. Всю дозу вводят за один раз; нельзя вводить дозу за несколько инъекций. Нельзя вводить препарат в сосуды или подкожно. Следует избегать случайного попадания в кровеносный сосуд. Для этого перед началом введения препарата поршень шприца оттягивают назад для проверки на предмет попадания иглы в крупный кровеносный сосуд. В случае если при этом в шприц поступает кровь, следует извлечь иглу и шприц из мышцы пациента и утилизировать их. Рекомендуемый размер иглы для ведения препарата Ксеплион в дельтовидную мышцу определяется массой тела пациента. Для больных массой тела ≥90 кг рекомендуется длинная игла с серым корпусом из набора. Для больных массой тела <90 кг рекомендуется короткая игла с голубым корпусом из набора. Следует поочередно вводить препарат в правую и левую дельтовидную мышцу.
Для введения препарата Ксеплион в ягодичную мышцу рекомендуется длинная игла с серым корпусом из набора. Инъекции нужно проводить в верхний наружный квадрант ягодицы. Следует поочередно вводить препарат в правую и левую ягодичную мышцу. Одновременное применение Палиперидона пальмитата и палиперидона перорально или рисперидона перорально или парентерально не изучалось. Поскольку палиперидон является основным активным метаболитом рисперидона, то следует учитывать возможность аддитивного действия палиперидона при применении этих препаратов одновременно с препаратом Ксеплион.
Больные с нарушением функции печени
Применение препарата Ксеплион у больных с нарушением функции печени не изучалось. Исходя из результатов исследования палиперидона для приема внутрь, для больных с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Применение препарата Ксеплион у больных с нарушением функций печени тяжелой степени не изучалось.
Больные с нарушением функции почек
Применение препарата Ксеплион у больных с нарушением функции почек систематически не изучалось. У больных с нарушением функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина от ≥ 50 до < 80 мл/мин), рекомендуется начинать применение препарата Ксеплион с дозы 100 мг в 1-ый день и 75 мг через 1 неделю (обе инъекции в дельтовидную мышцу). После этого вводят по 50 мг ежемесячно в дельтовидную или ягодичную мышцу. Ксеплион не рекомендуется применять у больных с нарушением функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина < 50 мл/мин).
Пожилые больные
В целом, для пожилых больных с нормальной функцией почек рекомендуется та же доза препарата Ксеплион, что и для более молодых больных с нормальной функцией почек. У пожилых больных функция почек может быть снижена, и на таких больных распространяются приведенные выше рекомендации для больных с нарушением функции почек.
Подростки и дети
Безопасность и эффективность применения препарата Ксеплион у больных моложе 18 лет не изучалась.
Другие особые категории больных
Коррекции дозы препарата Ксеплион в зависимости от пола, расы больных и курения не требуется.
Побочное действие
Большинство нежелательных побочных реакций (НПР) были слабыми или средней тяжести.
Ниже указаны нежелательные реакции, наблюдавшиеся у пациентов. Частоту нежелательных реакций классифицировали следующим образом: очень частые (≥10%), частые (≥1 % и < 10 %), нечастые (≥0,1 % и <1 %), редкие (≥0,01 % и <0,1 %) и очень редкие (<0,01 %).
Инфекции: частые – инфекции верхних дыхательных путей.
Метаболические нарушения: нечастые – снижение аппетита, повышение аппетита.
Психиатрические расстройства: очень частые – бессонница; частые – возбуждение, ночные кошмары; нечастые – беспокойство.
Нарушения со стороны нервной системы: очень частые – головная боль; частые акатизия, головокружение, экстрапирамидные симптомы, сонливость; нечастые – судороги, постуральное головокружение, слюнотечение, дизартрия, дискинезия, дистония, злокачественный нейролептический синдром, летаргия, оромандибулярная дистония, паркинсонизм, психомоторная гиперреактивность, обморок.
Офтальмологические нарушения: нечастые – окулогирный криз, непроизвольное движение глазного яблока, нечеткость зрительного восприятия.
Нарушения со стороны органа слуха и равновесия: нечастые – вертиго. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: частые – повышение артериального давления; нечастые – брадикардия, блокада ножек пучка Гиса, синдром постуральной ортостатической тахикардии, тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Желудочно-кишечные нарушения: частые – боль в верхней части живота, запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, зубная боль, рвота; нечастые дискомфорт в животе, гиперсекреция слюны, дискомфорт в желудке.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: частые – боль в конечностях.
Нарушения со стороны кожи: нечастые – генерализованный зуд, сыпь.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечастые – аменорея, нарушение эрекции, галакторея, гинекомастия, нерегулярные менструации, сексуальная дисфункция.
Прочие: частые – астенические расстройства, слабость, местные реакции (боль, зуд, уплотнение в месте инъекции), увеличение массы тела.
Изменения лабораторных показателей:
нечастые – повышение концентрации сывороточного пролактина, холестерина и глюкозы в крови.
Побочное действие
палиперидона для приема внутрь
Ниже приводятся побочные действия, зарегистрированные при применении палиперидона для приема внутрь:
Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактическая реакция;
Нарушения со стороны нервной системы: большие и малые судорожные припадки, тремор;
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: атриовентрикулярная блокада I степени, ощущение сердцебиения, синусовая аритмия, синусовая тахикардия, снижение артериального давления, ишемия миокарда;
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечная ригидность;
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: приапизм, выделения из сосков;
Прочие: периферические отеки;
Изменения инструментальных показателей: изменения на электрокардиограмме (ЭКГ);
Данные о безопасности рисперидона
Палиперидон является активным метаболитом рисперидона. Характер высвобождения активного вещества и фармакокинетика палиперидона после введения препарата Ксеплион существенно отличаются от таковых после приема внутрь препаратов рисперидона с немедленным высвобождением активного вещества или рисперидона для внутримышечного введения пролонгированного действия. Информация о безопасности рисперидона для приема внутрь и рисперидона для инъекций пролонгированного действия, полученная в клинических исследованиях и в рамках постмаркетингового контроля применения препаратов, приводится в инструкциях по медицинскому применению этих препаратов.
Reviews
There are no reviews yet.