Абилифай таблетки 10мг 28 шт.

Description

Состав и форма выпуска

Абилифай таблетки

1 таблетка содержит арипипразола 5,10,15 и 30 мг

в упаковке 28 шт.

Фармакологическое действие

Абилифай – нейролептик. Предположительно терапевтическое действие арипипразола при шизофрении обусловлено сочетанием частичной агонистической активности в отношении D2 дофаминовых и 5НТ1а серотониновых рецепторов и антагонистической активностью в отношении 5НТ2 серотониновых рецепторов. Арипипразол обладает высоким сродством in vitro к D2 и D3 дофаминовым рецепторам, 5НТ1а и 5НТ2а серотониновым рецепторам и умеренным сродством к D4 дофаминовым, 5НТ2с и 5НТ7 серотониновым, альфа 1-адренорецепторам и H1 гистаминовым рецепторам. Арипипразол характеризуется также умеренным сродством к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к мускариновым рецепторам. Арипипразол в экспериментах на животных проявлял антагонизм в отношении дофаминергической гиперактивности и агонизм в отношении дофаминергической гипоактивности. Взаимодействием не только с дофаминовыми и серотониновыми рецепторами объясняются некоторые клинические эффекты арипипразола.

Абилифай, показания к применению

Острый приступ шизофрении, а также для поддерживающей терапии. Острые маниакальные эпизоды биполярного расстройства I типа и для поддерживающей терапии у пациентов с биполярным расстройством I типа, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизод.

Противопоказания

Гиперчувствительность, возраст до 18 лет, период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

Абилифай может приниматься во время беременности, только если потенциальная польза применения превышает потенциальный риск для плода.

Арипипразол проникает в молоко крыс. Данных о проникновении арипипразола в женское молоко нет. Кормить грудью при применении препарата не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Абилифай принимают внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в день. Шизофрения: начальная доза 10-15 мг/сут, поддерживающая доза – 15 мг/сут В клинических исследованиях показана эффективность препарата в дозах от 10 до 30 мг/сут. Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве: начальная доза 15-30 мг/сут. При необходимости коррекцию дозы проводят с интервалом не менее 24 ч. В клинических исследованиях продемонстрирована эффективность препарата в дозах 15-30 мг/сут при маниакальных эпизодах при приеме в течение 3-12 нед. Безопасность доз выше 30 мг/сут в клинических исследованиях не оценивалась. Коррекции дозы у пациентов старше 65 лет, а также при ХПН и печеночной недостаточностью (класс А, В и С по классификации Чайлда-Пьюга) не требуется.

Побочные действия

Частота побочных эффектов приведена в соответствии со следующей шкалой: очень редкие (< 0,01%), редкие (>0,01% и0,1% и1% и10%)

Сердечно-сосудистая система

Очень редкие: обмороки; редкие: вазовагальный синдром, расширение сердца, трепетание предсердий, тромбофлебит, внутричерепное кровотечение, ишемия головного мозга; нечастые: брадикардия, сердцебиение, инфаркт миокарда, удлинение QT интервала, остановка сердца, кровоизлияния, фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность, AV блокада, ишемия миокарда, тромбоз глубоких вен, флебит, экстрасистолия; частые: ортостатическая гипотензия, тахикардия.

Пищеварительная система

Очень редкие: повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), и аспартатаминотрансферазы (АСТ); редкие: эзофагит, кровотечение десен, воспаление языка, кровавая рвота, кишечные кровотечения, язва двенадцатиперстной кишки, хейлит, гепатит, увеличение печени, панкреатит, прободение кишечника; нечастые: увеличение аппетита, гастроэнтерит, затрудненное глотание, метеоризм, гастрит, зубной кариес, гингивит, геморрой, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровоизлияния, периодонтальный абсцесс, отек языка, недержание кала, колит, ректальные кровоизлияния, стоматит, изъязвления во рту, холецистит, фекалома, кандидоз слизистой оболочки рта, желчнокаменная болезнь, отрыжка, язва желудка, частые: диспепсия, рвота, запор; очень частые: тошнота, потеря аппетита.

Иммунная система

Очень редкие: аллергические реакции (анафилаксия, ангионевротический отек, зуд и крапивница).

Костно-мышечная система

Очень редкие: увеличение активности креатинфосфокиназы, рабдомиолиз, тенденит, тенобурсит, ревматоидный артрит, миопатия; нечастые: боль в суставах и костях, миастения, артрит, артроз, мышечная слабость, спазмы, бурсит; частые: миалгия, судороги.

Нервная система

Редкие: бред, эйфория, буккоглоссальный синдром, акинезия, угнетение сознания вплоть до потери сознания, сниженные рефлексы, навязчивые мысли, злокачественный нейролептический синдром; нечастые: дистония, мышечные подергивания, ослабление концентрации внимания, парестезия, тремор конечностей, импотенция, брадикинезия, пониженное/повышенное либидо, панические реакции, апатия, дискинезия, ослабление памяти, ступор, амнезия, инсульт, гиперактивность, деперсонализация, дискинезия, синдром «беспокойных ног» (акатизия), миоклонус, подавленное настроение, повышенные рефлексы, замедление мыслительной функции, повышенная чувствительность к раздражителям, гипотония, нарушение глазодвигательной реакции, частые: головокружение, тремор, экстрапирамидный синдром, психомоторное возбуждение, депрессия, нервозность, повышенное слюноотделение, враждебность, суицидальные мысли, маниакальные мысли, нетвердая походка, спутанность сознания, сопротивление выполнению пассивных движений (синдром зубчатого колеса); очень частые: бессонница, сонливость, акатизия.

Дыхательная система

Редкие: кровохарканье, аспирационная пневмония, усиленное выделение мокроты, сухость слизистой оболочки носа, отек легких, легочная эмболия, гипоксия, дыхательная недостаточность, апноэ; нечастые: астма, носовое кровотечение, икота, ларингит; частые: одышка, пневмония.

Кожа и кожные покровы

Редкие: макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, крапивница; нечастые: акне, везикулобулезная (пузырчатая) сыпь, экзема, алопеция (облысение), псориаз, себорея; частые: сухость кожи, зуд, повышенная потливость, кожные изъязвления.

Органы чувств

Редкие: усиленное слезотечение, частое мигание, наружный отит, амблиопия, глухота, диплопия, глазные кровоизлияния, фотофобия; нечастые: сухость глаз, боль в глазах, звон в ушах, воспаление среднего уха, катаракта, потеря вкуса, блефарит; частые: конъюнктивит, боль в ушах.

Мочеполовая система

Редкие: боли в молочной железе, цервицит, галакторея, аноргазмия, жжение в области мочеполовой системы, гликозурия, гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), мочекаменная болезнь, болезненная эрекция; нечастые: цистит, учащенное мочеиспускание, лейкорея, задержка мочеиспускания, гематурия, дизурия, аменорея, преждевременная эякуляция, влагалищное кровотечение, вагинальный кандидоз, почечная недостаточность, маточное кровотечение, меноррагия, альбуминурия, камни в почках, никтурия, полиурия, позывы к мочеиспусканию; частые: недержание мочи.

Организм в целом

Редкие: боли в горле, скованность в спине, тяжесть в голове, кандидоз, скованность в области горла, синдром Мендельсона, тепловой удар; нечастые: боли в области таза, отек лица, недомогание, светочувствительность, челюстные боли, озноб, скованность челюстей, вздутие живота, напряжение в груди; частые: гриппоподобный синдром, периферический отек, боли в грудной клетке, в шее.

Метаболические и нарушения, связанные с питанием Редкие: гиперкалиемия, подагра, гипернатриемия, цианоз, закисление мочи, гипогликемическая реакция; нечастые: обезвоживание, отек, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гипокалиемия, сахарный диабет, повышенный уровень АЛТ, гиперлипидемия, гипогликемия, жажда, повышенное содержание мочевины в крови, гипонатриемия, повышенный уровень АСТ, повышение щелочной фосфатазы, железодефицитная анемия, повышенный креатинин, билирубинемия, повышенный уровень лактатдегидрогеназы, ожирение; частые: потеря веса, повышение уровня креатинфосфокиназы.

Особые указания

Cклонность к суицидальным мыслям и попыткам характерна для психозов, поэтому лечение препаратом должно сочетаться с тщательным медицинским наблюдением. Препарат должен выписываться в минимальном количестве, достаточном для лечения пациента (снижение риска умышленной передозировки). Риск развития поздней дискинезии повышается с длительностью терапии нейролептиками, поэтому при появлении во время лечения симптомов поздней дискинезии следует уменьшить дозу или отменить препарат. После отмены терапии эти симптомы могут временно усилиться или даже впервые появиться. При лечении нейролептиками возможно развитие угрожающего жизни злокачественного нейролептического синдрома (гиперпирексия, мышечная ригидность, нарушения психики и нестабильность вегетативной нервной системы, в т.ч. нестабильность пульса и АД, тахикардия, потливость и аритмии). Кроме того, иногда возможно повышение активности КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. В случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома или необъяснимой лихорадки препарат должен быть отменен. Гипергликемия (в некоторых случаях выраженная, с кетоацидозом), которая может привести к гиперосмолярной коме и, даже смерти, была отмечена у пациентов, принимавших атипичные нейролептики. Хотя связь между приемом атипичных нейролептиков и гипергликемией остается неясной, больным, у которых диагностирован сахарный диабет, должно регулярно проводиться определение концентрации глюкозы в крови при приеме атипичных нейролептиков. Пациентам с факторами риска сахарного диабета (ожирение, наличие сахарного диабета в семейном анамнезе) при приеме атипичных нейролептиков должно проводиться определение концентрации глюкозы в крови в начале курса и периодически в процессе приема препарата. У всех пациентов, принимающих атипичные нейролептики, необходим постоянный контроль симптомов гипергликемии, включая усиленную жажду, учащенное мочеиспускание, полифагию, слабость. Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Препарат может приниматься во время беременности в случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Арипипразол проникает в молоко крыс. Данных о проникновении арипипразола в женское молоко нет. В период лечения рекомендуется отменить грудное вскармливание. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Не выявлено значимого влияния H2-блокатора гистаминовых рецепторов фамотидина, вызывающего мощное угнетение секреции соляной кислоты в желудке, на фармакокинетику арипипразола.

Известны различные пути метаболизма арипипразола, в том числе с участием ферментов CYP2D6 и CYP3A4. В исследованиях у здоровых людей мощные ингибиторы CYP2D6 (хинидин) и CYP3A4 (кетоконазол) уменьшали клиренс арипипразола при приеме внутрь на 52% и 38%, соответственно. Поэтому следует уменьшать дозу арипипразола при использовании его в сочетании с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6.

Прием 30 мг арипипразола вместе с карбамазепином, мощным индуктором CYP3A4, сопровождался снижением на 68% и 73% Cmax и AUC арипипразола, соответственно, и снижением на 69% и 71% Cmax и AUC его активного метаболита дегидроарипипразола, соответственно. Можно ожидать аналогичное действие и других мощных индукторов CYP3A4 и CYP2D6.

В метаболизме арипипразола in vitro не участвуют ферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2E1, в связи с чем маловероятно его взаимодействие с препаратами и другими факторами (например, курение), способными ингибировать или активировать эти ферменты.

Одновременный прием лития или вальпроата с 30 мг арипипразола QD не оказал клинически значимого влияния на фармакокинетику арипипразола.

В клинических исследованиях арипипразол в дозах 10-30 мг/сут на оказывал значимого влияния на метаболизм субстратов CYP2D6 (декстрометорфан), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (омепразол, варфарин) и CYP3A4 (декстрометорфан). Кроме того, арипипразол и его основной метаболит дегидроарипипразол не изменял метаболизм с участием фермента CYP1A2 in vitro. Маловероятно клинически значимое влияние арипипразола на лекарства, метаболизируемые с участием этих ферментов.

Передозировка

В клинических исследованиях описаны случаи случайной или умышленной передозировки арипипразола с однократным приемом до 1080 мг, не сопровождавшиеся летальным исходом. Симптомами передозировки арипипразола были тошнота, рвота, астения, понос и сонливость. У госпитализированных пациентов не выявлены клинически значимые изменения основных физиологических показателей, лабораторных параметров и ЭКГ.

Постмаркетинговый опыт однократного приема взрослыми пациентами до 450 мг арипипразола свидетельствует о возможном развитии тахикардии. Кроме того, описаны случаи передозировки арипипразола у детей (прием до 195 мг). К потенциально опасным симптомам передозировки относятся экстрапирамидные расстройства и преходящая потеря сознания.

При передозировке требуется поддерживающая терапия, обеспечение адекватной проходимости дыхательных путей, оксигенация, эффективная вентиляция легких и симптоматическое лечение. Следует учитывать лекарственные реакции. Немедленно должно быть начато мониторирование показателей работы сердца с регистрацией ЭКГ для выявления аритмий. После подтвержденной или предполагаемой передозировки арипипразола необходимо тщательное медицинское наблюдение до исчезновения всех симптомов.

Активированный уголь (50 г), введенный через один час после приема арипипразола, уменьшал AUC и Cmax арипипразола на 51 и 41%, соответственно, что позволяет рекомендовать его применение при передозировке.

Хотя достоверных данных о применении гемодиализа при передозировке арипипразола нет, благоприятный эффект этого метода маловероятен, так как арипипразол не выводится почками в неизмененном виде и в значительной мере связывается с белками плазмы.

Условия хранения

При температуре от 15 до 30°С в сухом месте.

Срок годности

– 3 года.