Вимпат раствор для инфузий 10мг/мл 20мл №1 флакон

Description

Состав и форма выпуска

Вимпат раствор для инфузий:

1 мл раствора содержит:

активное вещество: лакосамид 10,0 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид 7,62 мг, хлористоводородная кислота разведенная (10,0 %) до рН 4,0, вода для инъекций до 1,0 мл;

1 флакон 20 мл в упаковке.

Фармакологические свойства

Вимпат – противоэпилептическое средство. Точный механизм противоэпилептического действия лакосамида не установлен.

Лакосамид селективно усиливает медленную инактивацию вольтаж-зависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации гипервозбудимых оболочек нейронов.

Кроме того, лакосамид связывается с фосфопротеином СКМР-2, который экспрессируется преимущественно в нервной системе и участвует в регуляции дифференцировки нейронов и роста аксонов.

Показано, что лакосамид задерживает развитие повышенной судорожной готовности. Лакосамид оказывал синергическое или аддитивное противосудорожное действие в комбинации с леветирацетамом, карбамазепином, фенитоином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, топираматом или габапентином.

Показания

В составе комплексной терапии парциальных судорожных припадков, сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, у пациентов с эпилепсией в возрасте от 16 лет и старше.

Вимпат раствор для инфузий назначают в тех случаях, когда временно невозможна пероральная терапия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Атриовентрикулярная блокада II или III степени. Возраст до 16 лет. Беременность и период лактации.

С осторожностью у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин), с нарушениями проводимости, сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда в анамнезе. Особую осторожность следует соблюдать у пожилых людей, у которых повышен риск заболеваний сердца, а также при использовании лакосамида в комбинации с препаратами, которые вызывают удлинение интервала РК.

Способ применения и дозы

Внутривенно в течение 15-60 минут 2 раза в день. Рекомендуемая стартовая доза составляет 50 мг 2 раза в день. Через 1 неделю увеличивают до 100 мг 2 раза в день. С учетом эффективности и переносимости поддерживающую дозу можно увеличивать каждую неделю на 50 мг 2 раза в день до максимальной суточной дозы 400 мг/сут (200 мг 2 раза в день). Раствор можно вводить без дополнительного разведения или разведенным.

Внутрь. Суточную дозу делят на 2 приема – утром и вечером, вне зависимости от времени приема пищи. Рекомендуемая стартовая доза составляет 50 мг 2 раза в день. Через 1 неделю дозу увеличивают до 100 мг 2 раза в день. С учетом эффективности и переносимости поддерживающую дозу можно увеличить до 150 мг 2 раза в день на третьей неделе приема и до максимальной суточной дозы 400 мг/день (200 мг 2 раза в день) с четвертой недели. Отменять Вимпат рекомендуется постепенно, снижая дозу на 200 мг в неделю.

Имеется опыт использования раствора для инфузий длительностью до 5 дней. Следует переходить на пероральный прием препарата сразу, как только это станет возможным.

Лечение препаратом Вимпат может быть начато как с приема таблеток внутрь, так и с внутривенного введения раствора для инфузий.

При необходимости можно заменять прием таблеток внутривенным введением без повторного титрования дозы и наоборот. При этом не следует менять суточную дозу и кратность применения (два раза в день).

Вимпат раствор для инфузий совместим со следующими растворителями: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, Раствор Рингера лактат.

Побочные реакции

При лечении лакосамидом самыми частыми побочными реакциями были головокружение, головная боль, тошнота и диплопия. Как правило, они были легкими или умеренно выраженными. Выраженность некоторых побочных реакций зависела от дозы и уменьшалась после ее снижения. Частота и тяжесть побочных реакций со стороны центральной нервной системы (ЦНС) и желудочно-кишечного тракта обычно уменьшалась со временем.

Применение лакосамида сопровождается дозозависимым удлинением интервала РК, вследствие чего возможно развитие таких клинических состояний, как атриовентрикулярная блокада, обмороки и брадикардия.

Со стороны центральной нервной системы и психики: Очень часто: головокружение, головная боль.

Часто: депрессия, раздражительность, нарушение равновесия, нарушение координации движений, нарушение памяти, нарушение внимания, когнитивные нарушения, гипестезия, сонливость, спутанность сознания, тремор, нистагм, дизартрия.

Со стороны органов зрения: Очень часто: диплопия. нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго, шум в ушах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: Очень часто: тошнота.

Часто: рвота, запор, метеоризм, диспепсия, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечные спазмы.

Прочие: нарушение походки, астения, утомляемость, падения, повышенный риск получения травм (из-за нарушения координации движений и головокружения).

Местные реакции, связанные с внутривенным введением: боль или неприятные ощущения, раздражение кожных покровов в месте инъекции; Нечасто: покраснение кожных покровов в месте инъекции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Результаты исследований свидетельствуют о низкой вероятности взаимодействия лакосамида с другими препаратами. Лакосамид следует применять осторожно в сочетании с препаратами, вызывающими удлинение интервала РК (например, карбамазепином, ламотриджином, прегабалином) и антиаритмическими препаратами I класса. Однако в клинических исследованиях не было отмечено дополнительного удлинения интервала РК у больных, которые одновременно принимали лакосамид в комбинации с карбамазепином или ламотриджином.

Лакосамид является субстратом цитохрома Р450 (СУР2С19). Мощные индукторы ферментов, такие как рифампицин или зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), могут вызвать умеренное снижение системной концентрации лакосамида. В связи с этим при назначении подобных препаратов или их отмене следует соблюдать осторожность.

Противоэпилептические препараты

Лакосамид в любой терапевтической дозе не оказывает влияния на равновесную концентрацию леветирацетама, карбамазепина, карбамазепина эпоксида, ламотриджина, топирамата, окскарбазепина, фенитоина, вальпроевой кислоты, фенобарбитала, габапентина, клоназепама и зонизамида. Сопутствующая терапия противоэпилептическими средствами, индуцирующими ферменты (карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, в различных дозах), снижала общую системную экспозицию лакосамида на 25%.

Пероральные контрацептивы

Не выявлено признаков значимого взаимодействия между лакосамидом и пероральными контрацептивами этинилэстрадиолом и левоноргестрелом. Лакосамид не оказывает влияние на концентрацию прогестерона. Другие Лакосамид не влияет на фармакокинетику дигоксина. Клинически значимого взаимодействия лакосамида и метформина не выявлено. Данных о взаимодействии лакосамида с алкоголем нет.

Омепразол в дозе 40 мг 1 раз в день увеличивал площадь под кривой «концентрация-время» лакосамида на 19%. Этот эффект не имел клинического значения. При приеме однократной дозы лакосамид не влиял на фармакокинетику омепразола. Влияние других изоферментов цитохрома Р450 и других ферментов на метаболизм лакосамида точно не установлено. Лакосамид не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

Степень связывания лакосамида с белками плазмы крови составляет менее 15%. В связи с этим клинически значимое взаимодействие с другими препаратами, связывающимися с белками, маловероятно.

Особые указания

Лечение лакосамидом может сопровождаться головокружением, потенциально приводящим к травмам и падениям. В связи с этим, пациентам следует соблюдать осторожность, пока они не оценят свою реакцию на этот препарат. Анализ данных клинических исследований противоэпилептических препаратов свидетельствует о небольшом увеличении риска возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Механизм повышения риска не ясен, существующие данные не позволяют отрицать существование такого риска при приеме лакосамида. Лица, ухаживающие за пациентами, должны быть предупреждены о существующем риске и необходимости консультации специалиста в случае появления суицидального поведения. Пациенты, получающие лечение лакосамидом, должны находиться под тщательным наблюдением и быть предупреждены о необходимости консультации у специалиста в случае появления суицидальных мыслей. Учитывая возможность удлинения интервала РК. на фоне терапии препаратом Вимпат, пациентам рекомендуется периодический контроль ЭКГ.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

– 3 года.